ACE inhibiittorit tai Angiotensiini muuntaminen entsyymi inhibiittorit, ryhmän, farmaseuttiset tuotteet, joita käytetään pääasiassa verenpaineesta ja congestive sydämen vajaatoiminta hoidossa, vaikka niitä käytetään myös joskus potilaiden kanssa sydämen jättäminen, MUNUAISTOIMINNAN taudin tai järjestelmällisiin sclerosis, or Lou.
(ACE) inhibiittorit kehittämisen ensimmäinen vaihe oli Leonard T. Skeggs ja hänen kollegansa veriplasman etsiminen muuntaminen entsyymin (ACE) Angiotensiini vuonna 1956. Sergio Ferreira ilmoitti vuonna 1965 Brasilian tiedemies ' potentiating tekijä (BPFs) bothrops jararaca, Etelä-Amerikan pit-viper venom läsnä Bradykiniini. Dr SH Ferreira sitten menetellyt John läpät laboratorio, kuten Post-Doc kanssa hänen jo eristetty BPFs. I tehokkaan Angiotensiini II oli ajatellut tapahtuu veriplasmasta passiiviset Angiotensiini muunto. 1967, Kevin K. F. Ng ja John R. Vane osoitti, että veriplasman (ACE) oli liian hidasta tilin Angiotensiini muuntaminen I Angiotensiini II '' in vivo''. Myöhempi tutkimus osoitti, nopean muuntaminen tapahtuu aikana sen liiketapaamisten pulmonaari liikkeeseen.
Bradykiniini nopeasti inaktivoituihin liikkuva veren ja se katoaa kokonaan yhtenäisen verenkierto liiketapaamisten. Olen myös katoaa verenkierto ansiota sen muuntaminen Angiotensiini II Angiotensiini. Lisäksi Angiotensiini II läpäisee keuhkot menettämättä mitään. Bradykiniini inaktivaatio ja Angiotensiini muuntaminen I keuhkot II Angiotensiini oli ajatellut saman entsyymi aiheuttama. Vuonna 1970 maakaasua ja käyttäen Bradykiniini, potentiating tekijä (BPF) toimittamien Sérgio Henrique Ferreira Vane osoitti, että Angiotensiini I Angiotensiini II oli toiminnan estettynä aikana sen liiketapaamisten verenkierto muuntaminen.
Tekijä (BPF) potentiating Bradykiniini on johdettu pit viper (''Bothrops jararaca'') venom. Se on perheen peptidit ja sen potentiating toiminto on linkitetty Bradykiniini inhibitio ACE. Molekyyli analyysin BPF tuottanut nonapeptide BPF teprotide (SQ 20,881) joka osoitti eniten (ACE) inhibitio vahvuus ja hypotensive vaikutus '' in vivo''. Teprotide oli rajoitettu kliinisiä arvo peptideihin luonteen ja puute toimintaa, kun antaa suullisesti. 1970-Luvun alkupuolella ACE inhibitiota varten tarvitaan rakenne-aktiivisuus-yhteydestä oli kasvava. David Cushman, Miguel Ondetti ja työtovereiden käyttää peptideihin analogit opiskelemaan ACE, rakenne, käyttämällä Karboksipeptidaasi A mallina. Keksittävä johti captopril, 1975 ensimmäisen suullisesti aktiivinen-ACE inhibiittoria kehittämistä.
Captopril hyväksyttiin vuonna 1981 Yhdysvaltojen elintarvike-ja lääkeviranomainen. Ensimmäinen sulfhydryl sisältävien (ACE)-inhibiittoria-enalapril oli saatettu markkinoille kaksi vuotta myöhemmin. Tämän jälkeen vähintään kaksitoista ACE inhibiittorit on pidetty kaupan.
Vuonna 1991 Japanin tutkijoiden luotu ensimmäisen koskaan maitopohjaisten ACE inhibiittoria hapatettu maito drinkin lomakkeessa lypsykarjan proteiinista saatuihin IPP vapauttavat tietyn kulttuurien avulla. Kiinnostavaa, Val-Pro-Pro myös vapautuvan tämän prosessin — toinen maidon tripeptide hyvin samankaltaisia kemiallinen rakenne IPP kanssa. Yhdessä nämä peptidit ovat nyt kutsutaan usein lactotripeptides. Pian tämän jälkeen tämä vuonna 1996 ensimmäinen ihmisten tutkimus vahvisti verenpainetta alentava vaikutus IPP hapatettu maito. Vaikka kahdesti VPP määrä tarvitaan saavuttamiseksi Inhiboivaa toimintaa kuin alun perin havaitun IPP saman ACE, oletetaan, että VPP lisää myös yhteensä verenpainetta alentava vaikutus.
ACE inhibiittorit voidaan jakaa kolmeen ryhmään niiden molekyyli rakenteen perusteella:
Sulfhydryl sisältävät aineet
- Captopril (toiminimi Capoten) ensimmäisen ACE inhibiittoria
- Zofenopril
Dicarboxylate sisältävät aineet
Tämä on suurin ryhmä, mukaan lukien:
- Enalapril (Vasotec/Renitec)
- Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
- Quinapril (Accupril)
- Perindopril (Coversyl/Aceon)
- Lisinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
- Benazepril (Lotensin)
Fosfonaatti sisältävien toimihenkilöt
- Fosinopril (Monopril) on tämän ryhmän ainoa jäsen
Luonnossa
- Casokinins ja lactokinins ovat hajoamistuotteiden kaseiinin ja Hera, maitotuotteiden, erityisesti viljellyissä maidon nautittuna jälkeen ilmenevät luonnossa. Niiden rooli verenpaineen ohjausobjektissa on epävarma.
- Lactotripeptides Val-Pro-Pro ja Probiootti ''Lactobacillus helveticus'' tuottamien tai johdettu kaseiinin Ile-Pro-Pro on osoitettu ACE Inhiboivaa ja antihypertensive funktioita.
| ACE inhibiittorit kertaisia verenpaineesta |
| | | Dosage |
Huomautus: hinta = 2 kertaa päivässä, tid = 3 kertaa päivässä, d = päivittäin
Huumeiden kertaisia huumeiden haku, Epocrates Online alkaen. |
| Nimi | Päivittäinen ekvivalenttiannos | | Käynnistä | tavanomainen | enimmäismäärä |
| Benazepril | 10 mg | | 10 mg | 20–40 mg | 80 mg |
| Captopril | 50 mg (25 mg hinta) | | 12.5–25 mg ostotarjous-tid | 25–50 mg ostotarjous-tid | 450 mg/d |
| Enalapril | 5 mg | | 5 mg | 10–40 mg | 40 mg |
| Fosinopril | 10 mg | | 10 mg | 20–40 mg | 80 mg |
| Lisinopril | 10 mg | | 10 mg | 10–40 mg | 80 mg |
| Moexipril | 7,5 mg | | 7,5 mg | 7.5–30 mg | 30 mg |
| Perindopril | 4 mg | | 4 mg | 4–8 mg | 16 mg |
| Quinapril | 10 mg | | 10 mg | 20–80 mg | 80 mg |
| Ramipril | 2,5 mg | | 2,5 mg | 2.5–20 mg | 20 mg |
| Trandolapril | 2 mg | | 1 mg | 2–4 mg | 8 mg |
| Nimi | Päivittäinen ekvivalenttiannos | | Käynnistä | tavanomainen | enimmäismäärä |
Huomautus: hinta = 2 kertaa päivässä, tid = 3 kertaa päivässä, d = päivittäin
Huumeiden kertaisia huumeiden haku, Epocrates Online alkaen. |
| ACE inhibiittorit kertaisia verenpaineesta |
Huomionosoitukset
Tässä artikkelissa on lisensoitu Creative Commons Attribution-ShareAlike License. Se käyttää ainetta Wikipedian artiklan "ACE inhibiittoria" kaikki aines mukautettu käytetään Wikipedia on käytettävissä lisenssillä Creative Commons Attribution-ShareAlike License. Itse Wikipedia ® on Wikimedia-säätiön, Inc: n rekisteröity tavaramerkki