Inhibiteurs des ECA - Quels sont des Inhibiteurs des ECA ?

Les inhibiteurs des ECA ou les inhibiteurs d'enzyme de conversion de l'angiotensine, sont un groupe de pharmaceutiques qui sont utilisées principalement dans la demande de règlement de l'hypertension et l'insuffisance cardiaque congestive cependant ils sont également parfois utilisées dans les patients présentant l'insuffisance cardiaque, la maladie rénale ou la sclérose systémique.

La première étape dans le développement des inhibiteurs (d'ACE) était la découverte de l'angiotensine convertissant l'enzyme (ACE) dans le plasma par Léonard T. Skeggs et ses collègues en 1956. Le scientifique Brésilien Sergio Ferreira a enregistré en 1965 d'une 'bradykinine renforçant le facteur (BPFs) actuel dans le venin du jararaca de bothrops, une vipère Sud-américaine de mine. M. SH Ferreira s'est alors produit au laboratoire de Palettes de John comme Poteau-Doc. avec son BPFs déjà d'isolement. La conversion de l'angiotensine inactive I en angiotensine II efficace a été pensée pour avoir lieu dans le plasma. Cependant, en 1967, Kevin K.F. Ng et John R. Vane ont prouvé que le plasma (ACE) était trop lent pour représenter la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II « in vivo ». L'enquête Ultérieure a prouvé que la conversion rapide se produit pendant sa canalisation par la circulation pulmonaire.

La Bradykinine est rapidement inactivée dans le sang de diffusion et elle disparaît complet dans une canalisation unique par la circulation pulmonaire. L'Angiotensine I disparaît également dans la circulation pulmonaire due à sa conversion en angiotensine II. En Outre, l'angiotensine II traverse les poumons sans n'importe quelle perte. L'inactivation de la bradykinine et de la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II dans les poumons vraisemblablement a été provoquée par la même enzyme. En 1970, le NG et la Palette utilisant la bradykinine renforçant le facteur (BPF) fourni par Sérgio Henrique Ferreira ont prouvé que la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II a été empêchée pendant sa canalisation par la circulation pulmonaire.

La Bradykinine renforçant le facteur (BPF) est dérivée du venin de la vipère de mine ("jararaca de Bothrops "). C'est une famille des peptides et son action de renforcement est liée à l'inhibition de la bradykinine par ACE. L'analyse Moléculaire de BPF a fourni un teprotide du nonapeptide BPF (20.881 CARRÉS) qui a affiché le pouvoir d'inhibition (d'ACE le plus grand) et l'effet hypotendu « in vivo ». Teprotide avait limité la valeur clinique, due à sa nature de peptide et manque d'activité si donné oralement. Au début des années 70, la connaissance de la relation de structure-activité exigée pour l'inhibition d'ACE se développait. David Cushman, Miguel Ondetti et collègues avaient l'habitude des analogues de peptide pour étudier la structure d'ACE, utilisant le carboxypeptidase A comme modèle. Leurs découvertes ont mené au développement du captopril, les premiers Inhibiteurs des ECA oral-actifs en 1975.

Le Captopril a été approuvé par les Etats-Unis Food and Drug Administration en 1981. Le premier énalapril non-sulfhydrylique-contenant d'inhibiteur (d'ACE) a été lancé sur le marché deux ans après. Depuis lors, au moins douze autres Inhibiteurs des ECA ont été lancés sur le marché.

En 1991, les scientifiques Japonais ont produit les Inhibiteurs des ECA à base de lait tous premiers sous forme de boisson au lait fermentée, utilisant les cultures particulières pour libérer la PIP de la protéine de laiterie. Intéressant, Val-Pro-Pro est également libéré en ce procédé-un autre tripeptide de lait avec une constitution chimique très assimilée à la PIP. Ensemble, ces peptides désigné maintenant souvent sous le nom des lactotripeptides. Peu de temps après ceci, en 1996, la première étude humaine a confirmé la pression sanguine abaissant l'effet de la PIP en lait fermenté. Bien Que deux fois la quantité de VPP soit nécessaire pour réaliser même ACE empêchant l'activité que la PIP initialement découverte, on le suppose que VPP ajoute également à toute la pression sanguine abaissant l'effet.

Des inhibiteurs des ECA peuvent être divisés en trois groupes basés sur leur structure moléculaire :

agents contenant des sulfhydryles

  • Captopril (nom commercial Capoten), les premiers Inhibiteurs des ECA
  • Zofenopril

Dicarboxylate-Contenir des agents

C'est le plus grand groupe, comprenant :

  • Énalapril (Vasotec/Renitec)
  • Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
  • Quinapril (Accupril)
  • Perindopril (Coversyl/Aceon)
  • Lisinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
  • Benazepril (Lotensin)

Phosphonate-Contenir des agents

  • Fosinopril (Monopril) est le seul membre de ce groupe

naturel

  • Casokinins et lactokinins sont des produits de décomposition de caséine et de petit lait qui se produisent naturellement après la consommation de produits laitiers, particulièrement lati à cultures. Leur rôle dans le contrôle de pression sanguine est incertain.
  • Le Lactotripeptides Val-Pro-Pro et Ile-Pro-Pro produits par le « helveticus de Lactobacille » probiotic ou dérivés de la caséine ont été affichés pour avoir des fonctionnements de Ace-empêcher et d'antihypertenseur.
Dosages d'inhibiteurs des ECA pour l'hypertension
    Dosage
Note : offre = 2 fois un jour, tid = 3 fois un jour, d = quotidien
Posologies de médicament de Consultation de Médicament, Epocrates En Ligne.
Nom Dose quotidienne Équivalente   Début Habituel Maximum
Benazepril mg 10   mg 10 20-40 mg mg 80
Captopril mg 50 (mg 25 offert)   offre-tid 12.5-25 de mg 25-50 offre-tid de mg 450 mg/d
Énalapril mg 5   mg 5 10-40 mg mg 40
Fosinopril mg 10   mg 10 20-40 mg mg 80
Lisinopril mg 10   mg 10 10-40 mg mg 80
Moexipril mg 7,5   mg 7,5 mg 7.5-30 mg 30
Perindopril mg 4   mg 4 4-8 mg mg 16
Quinapril mg 10   mg 10 20-80 mg mg 80
Ramipril mg 2,5   mg 2,5 mg 2.5-20 mg 20
Trandolapril mg 2   1 mg 2-4 mg mg 8
Nom Dose quotidienne Équivalente   Début Habituel Maximum
Note : offre = 2 fois un jour, tid = 3 fois un jour, d = quotidien
Posologies de médicament de Consultation de Médicament, Epocrates En Ligne.
Dosages d'inhibiteurs des ECA pour l'hypertension

Davantage de Relevé


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Comments
  1. Hans Stoecklin Hans Stoecklin Kenya says:

    I have a saint Bernard dog with a heart problem. Can I give him ACE Hemmer tablets?
    Thanks for your prompt assistance.
    Hans Stoecklin Nairobi Kenya

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