ACE-Hibitoren - Was sind ACE-Hibitoren?

ACE-Hibitoren oder das Angiotensin-Konvertieren von Enzyminhibitoren, sind eine Gruppe pharmazeutische Produkte, die Haupt- in der Behandlung des Bluthochdrucks verwendet werden und congestive Herzversagen zwar sie auch manchmal bei Patienten mit Herzversagen, Nierenkrankheit oder Körpersklerose verwendet werden.

Der erste Schritt in der Entwicklung von (ACE-) Hibitoren war die Entdeckung des Angiotensins Enzym (ACE) im Plasma durch Leonard T. Skeggs und seine Kollegen im Jahre 1956 konvertierend. Brasilianischer Wissenschaftler Sergio Ferreira berichtete im Jahre 1965 von einem 'bradykinin, das den Faktor ermöglicht, der (BPFs) im Gift von Bothrops jararaca, eine Südamerikanische Vertiefungsviper vorhanden ist. Dr. SH Ferreira fuhr dann zum John-Leitschaufellabor als Nach-Doc. mit seinem bereits getrennten BPFs fort. Die Umwandlung des inaktiv Angiotensins I zum starken Angiotensin II wurde gedacht, um im Plasma stattzufinden. Jedoch zeigten im Jahre 1967 Kevin K.F. Ng und John R. Vane, dass das Plasma (ACE) zu langsam war, die Umwandlung von Angiotensin I bis Angiotensin II „in vivo“ zu erklären. Nachfolgende Untersuchung zeigte, dass schnelle Umwandlung während seiner Durchführung durch die Lungenzirkulation auftritt.

Bradykinin wird schnell im verteilenden Blut inaktiviert und es verschwindet vollständig in einer einzelnen Durchführung durch die Lungenzirkulation. Angiotensin I verschwindet auch in der Lungenzirkulation wegen seiner Umwandlung zu Angiotensin II. Außerdem passiert Angiotensin II durch die Lungen ohne irgendeinen Verlust. Die Inaktivierung von bradykinin und von Umwandlung von Angiotensin I bis Angiotensin II in den Lungen wurde wahrscheinlich durch das gleiche Enzym verursacht. Im Jahre 1970 zeigten Ng und Leitschaufel unter Verwendung des bradykinin, das den Faktor (BPF) zur Verfügung gestellt wurde von Sérgio Henrique Ferreira ermöglicht, dass die Umwandlung von Angiotensin I bis Angiotensin II während seiner Durchführung durch die Lungenzirkulation gesperrt wurde.

Bradykinin, das Faktor ermöglicht, (BPF) wird vom Gift der Vertiefungsviper berechnet („Bothrops jararaca "). Es ist eine Familie von Peptiden und sein Ermöglichungsvorgang wird mit Hemmung von bradykinin durch ACE verbunden. Molekulare Analyse von BPF erbrachte ein nonapeptide BPF teprotide (QUADRAT--20.881) das die größte (ACE-) Hemmungskraft und den hypotonischen Effekt „in vivo“ zeigte. Teprotide hatte den klinischen Wert begrenzt, wegen seiner Peptidart und Mangels der Tätigkeit, als oral gegeben. In den frühen siebziger Jahren waren Kenntnisse des Zelleaktivität Verhältnisses, das für Hemmung von ACE benötigt wurde, wachsend. David Cushman, Miguel Ondetti und Kollegen verwendeten Peptidentsprechungen, um die Zelle von ACE, unter Verwendung Karboxypeptidase A als Baumuster zu studieren. Ihre Entdeckungen führten zu die Entwicklung von captopril, den ersten oral-aktiven ACE-Hibitor im Jahre 1975.

Captopril wurde durch die Vereinigten Staaten Food and Drug Administration im Jahre 1981 genehmigt. Das erste nicht-Sulfhydryl-enthaltene (ACE-) Hibitor enalapril wurde zwei Jahre später vermarktet. Seit damals mindestens sind zwölf andere ACE-Hibitoren vermarktet worden.

Im Jahre 1991 stellten Japanische Wissenschaftler den ersten auf Milch basierten ACE-Hibitor in Form eines Getränks der fermentierten Milch, unter Verwendung der spezifischen Kulturen her, um den IPP vom Molkereiprotein zu befreien. Interessant Val-Pro-Pro wird auch in diesem Prozess-einem anderen Milchtripeptid mit einer sehr ähnlichen chemischen Zelle zu IPP befreit. Zusammen gekennzeichnet diese Peptide jetzt häufig als lactotripeptides. Kurz nach diesem im Jahre 1996 bestätigte die erste menschliche Studie den Blutdruck, der Effekt von IPP in der fermentierten Milch senkt. Obgleich zweimal die Menge von VPP erforderlich ist, gleiche ACE zu erzielen, das Aktivität wie der ursprünglich entdeckte IPP sperrt, wird es angenommen, dass VPP auch dem Gesamtblutdruck hinzufügt, der Effekt senkt.

ACE-Hibitoren können in drei Gruppen unterteilt werden, die auf ihrer Molekülstruktur basieren:

sulfhydrylhaltige Agenzien

  • Captopril (Handelsname Capoten), der erste ACE-Hibitor
  • Zofenopril

Dicarboxylate-Enthalten von Agenzien

Dieses ist die größte Gruppe und umfaßt:

  • Enalapril (Vasotec/Renitec)
  • Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
  • Quinapril (Accupril)
  • Perindopril (Coversyl/Aceon)
  • Lisinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
  • Benazepril (Lotensin)

Phosphonate-Enthalten von Agenzien

  • Fosinopril (Monopril) ist das einzige Bauteil dieser Gruppe

natürlich vorkommend

  • Casokinins und lactokinins sind Zerfallsprodukte des Kaseins und der Molke, die natürlich nach Einsaugen von Milchprodukten auftreten, besonders kultivierte Milch. Ihre Rolle in der Druckregelung ist unsicher.
  • Das Lactotripeptides, das Val-Pro-Pro sind und Ile-Pro-Pro produziert durch das probiotic „Milchsäurebazillus helveticus“ oder vom Kasein berechnet sind gezeigt worden, um Ace-Sperren und Bluthochdruckgegenmittelfunktionen zu haben.
ACE-Hibitordosierungen für Bluthochdruck
    Dosierung
Anmerkung: Angebot = 2 Mal am Tag, tid = 3 Mal am Tag, d = täglich
Drogendosierungen vom Drogen-Look-up, Epocrates Online.
Name Tägliche Dosis des Äquivalents   Anfang Üblich Maximum
Benazepril mg 10   mg 10 20-40 mg mg 80
Captopril mg 50 (mg 25 geboten)   mg-Angebot-tid 12.5-25 25-50 mg-Angebot-tid 450 mg/d
Enalapril mg 5   mg 5 10-40 mg mg 40
Fosinopril mg 10   mg 10 20-40 mg mg 80
Lisinopril mg 10   mg 10 10-40 mg mg 80
Moexipril mg 7,5   mg 7,5 mg 7.5-30 mg 30
Perindopril mg 4   mg 4 4-8 mg mg 16
Quinapril mg 10   mg 10 20-80 mg mg 80
Ramipril mg 2,5   mg 2,5 mg 2.5-20 mg 20
Trandolapril mg 2   1 mg 2-4 mg mg 8
Name Tägliche Dosis des Äquivalents   Anfang Üblich Maximum
Anmerkung: Angebot = 2 Mal am Tag, tid = 3 Mal am Tag, d = täglich
Drogendosierungen vom Drogen-Look-up, Epocrates Online.
ACE-Hibitordosierungen für Bluthochdruck

Weiterführende Literatur


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Comments
  1. Hans Stoecklin Hans Stoecklin Kenya says:

    I have a saint Bernard dog with a heart problem. Can I give him ACE Hemmer tablets?
    Thanks for your prompt assistance.
    Hans Stoecklin Nairobi Kenya

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