इक्का Inhibitors - क्या इक्का Inhibitors कर रहे हैं?

ऊपर वर्णित करते हैं या एंजियोटैन्सिन परिवर्तित करने एंजाइम inhibitors इक्का, हालांकि वे भी कभी कभी हृदय की विफलता, वृक्क रोग या प्रणालीगत काठिन्य के साथ रोगियों में इस्तेमाल कर रहे हैं मुख्यतः उच्च रक्तचाप और congestive दिल की विफलता के उपचार में उपयोग किए जाने वाले फार्मास्यूटिकल्स के एक समूह रहे हैं।

पहला कदम है वर्णित करते हैं (इक्का) के विकास में बदलने के एंजाइम (ऐस) एंजियोटैन्सिन की खोज से 1956 में प्लाज्मा Leonard टी. Skeggs और उनके सहयोगियों ने में था। ब्राजील वैज्ञानिक सर्जियो फरेरा सूचित के 1965 में एक ' bradykinin कारक (BPFs) bothrops jararaca, एक दक्षिणी अमेरिकन पिट सांप के जहर में मौजूद potentiating. डॉ. एसएच फरेरा तो जॉन Vanes प्रयोगशाला के लिए के रूप में उनके साथ एक Post-Doc पहले से ही BPFs पृथक कर दीं। निष्क्रिय एंजियोटैन्सिन का रूपांतरण मैं प्रबल एंजियोटैन्सिन द्वितीय के लिए प्लाज्मा में जगह लेने के लिए सोचा था। हालांकि, 1967 में, केविन कश्मीर एफ एनजी और जॉन आर फलक कि प्लाज्मा (ऐस) भी खाते में एंजियोटैन्सिन के रूपांतरण के लिए मैं एंजियोटैन्सिन द्वितीय ' में vivo ' धीमी गति से था दिखाया। बाद के एक जांच से पता चला कि तेजी से रूपांतरण पल्मोनरी संचलन के माध्यम से इसके पारित होने के दौरान पाया जाता है।

Bradykinin तेजी से परिसंचारी रक्त में वे निष्क्रिय है और यह पूरी तरह से एक एकल पारित होने के फेफड़े संचलन के माध्यम से में गायब हो जाता है। एंजियोटैन्सिन मैं भी एंजियोटैन्सिन द्वितीय को अपने रूपांतरण के कारण फेफड़े संचलन में गायब हो जाता। इसके अलावा, एंजियोटैन्सिन द्वितीय के किसी भी हानि के बिना फेफड़े के माध्यम से गुजरता है। Bradykinin के inactivation और एंजियोटैन्सिन का रूपांतरण मैं एंजियोटैन्सिन द्वितीय फेफड़ों में करने के लिए एक ही एंजाइम द्वारा उत्पन्न होने के लिए सोचा था। 1970 में एनजी और फलक सर्जियो लूइस हेनरिक फरेरा द्वारा उपलब्ध कराई गई कारक (BPF) potentiating bradykinin का उपयोग कर कि मैं एंजियोटैन्सिन द्वितीय के लिए पल्मोनरी संचलन के माध्यम से इसके पारित होने के दौरान हिचकते था एंजियोटैन्सिन का रूपांतरण दिखाया।

कारक (BPF) potentiating bradykinin ('Bothrops jararaca') गड्ढे सांप के जहर से ली गई है। यह एक परिवार के पेप्टाइड की है और अपने potentiating कार्रवाई इक्का द्वारा bradykinin के निषेध करने के लिए जुड़ा हुआ है। BPF की आणविक विलेषण जो सबसे बड़ा (ऐस) अवरोध मर्दानगी और hypotensive प्रभाव ' में vivo ' दिखाया एक nonapeptide BPF teprotide (वर्ग 20,881) मिले। Teprotide इसकी पेप्टाइड प्रकृति और जब मौखिक रूप से देखते हुए गतिविधियों की कमी के कारण नैदानिक मूल्य तक ही सीमित था। 1970 के दशक में, संरचना गतिविधि इक्का के निषेध के लिए की आवश्यकता के रिश्ते का ज्ञान बड़ा हो रहा था। डेविड Cushman, Miguel Ondetti और उनके सहयोगियों ने पेप्टाइड analogues carboxypeptidase ए के रूप में एक मॉडल का उपयोग कर इक्का, की संरचना का अध्ययन करने के लिए इस्तेमाल किया। Captopril, 1975 में प्रथम मौखिक रूप से सक्रिय इक्का अवरोध करनेवाला के विकास के लिए अपनी खोजों का नेतृत्व किया।

Captopril संयुक्त राज्य अमेरिका खाद्य एवं औषधि प्रशासन ने 1981 में अनुमोदित किया गया था। पहला गैर-sulfhydryl युक्त (ऐस) अवरोध करनेवाला enalapril दो साल बाद में विपणन किया गया था। तब से, कम से कम बारह अन्य इक्का inhibitors विपणन किया गया है।

1991 में, जापानी वैज्ञानिकों अवरोध पहले कभी दूध-आधारित इक्का करनेवाला एक किण्वित दूध पीने के रूप में डेयरी प्रोटीन से IPP को आजाद कराने के लिए विशिष्ट संस्कृतियों का उपयोग कर बनाया। दिलचस्प है, Val समर्थक समर्थक भी इस प्रक्रिया में मुक्त है-IPP के लिए एक बहुत ही इसी तरह रासायनिक संरचना के साथ एक और दूध tripeptide. साथ में, इन पेप्टाइड अब अक्सर lactotripeptides के रूप में निर्दिष्ट कर रहे हैं। 1996 में, इस के बाद शीघ्र ही पहला मानव अध्ययन रक्तचाप किण्वित दूध में IPP के प्रभाव को कम करने की पुष्टि की। हालांकि दो बार VPP की राशि एक ही इक्का गतिविधि के रूप में मूल रूप से ज्ञात IPP बाधा को प्राप्त करने के लिए आवश्यक है, यह मान लिया है कि VPP भी कुल प्रभाव को कम रक्तचाप के लिए कहते हैं।

इक्का inhibitors अपनी आणविक संरचना के आधार पर तीन समूहों में विभाजित किया जा सकता:

Sulfhydryl युक्त एजेंटों

• Captopril (व्यापार नाम Capoten), पहले इक्का अवरोध करनेवाला
• Zofenopril

Dicarboxylate युक्त एजेंटों

यह सबसे बड़ा समूह है सहित:

• Enalapril (Vasotec/Renitec)
• Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
• Quinapril (Accupril)
• Perindopril (Coversyl/Aceon)
• Lisinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
• Benazepril (Lotensin)

Phosphonate युक्त एजेंटों

• इस समूह के सदस्य के ही Fosinopril (Monopril) है

स्वाभाविक रूप से होने वाली

• Casokinins और lactokinins स्वाभाविक रूप से दूध उत्पादों, विशेष रूप से सुसंस्कृत दूध की घूस के बाद होने वाले कैसिइन और मट्ठा के टूटने उत्पादों रहे हैं। रक्तचाप पर नियंत्रण में उनकी भूमिका अनिश्चित है।
• Lactotripeptides Val-प्रो-प्रो और Ile प्रो-प्रोबायोटिक 'Lactobacillus helveticus' द्वारा उत्पादित या कैसिइन से व्युत्पन्न समर्थक इक्का बाधा और antihypertensive कार्य किया है करने के लिए दिखाया गया है।

आगे पढ़ना

• इक्का अवरोध करनेवाला तंत्र
• इक्का अवरोध करनेवाला साइड इफेक्ट्स
• इक्का अवरोध करनेवाला सावधानियाँ
• एंजियोटैन्सिन द्वितीय रिसेप्टर विरोधी

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