ACE gátlók vagy angiotenzin konvertálása enzim-gátlók, a csoport, a gyógyszerek, használt elsősorban magas vérnyomás és pangásos szívelégtelenség abban az esetben, ha is, néha a szív elvesztése, a nefrológia vagy a rendszerből adódó multiplex betegek használatban vannak.
(ACE)-gátlók kidolgozásában, az első lépés volt a konvertálása enzim (ACE) angiotenzin felfedezése Leonard T. Skeggs és kollégái plazmában 1956-ban. Brazil tudós, Sergio Ferreira jelentett az 1965-ben a "potentiating tényező (BPFs) a venom, az igazi jararaca, a Dél-amerikai mokasszinkígyó lévő bradykinin. Dr SH Ferreira majd John lapátok laboratóriumba zajlott, mint egy Post-Doc, aki már el a BPFs. Azt, hogy a hatékony Aprovel kell elvégezni a plazma gondolták inaktív angiotenzin konvertálása. Mindazonáltal 1967-ben Kevin K. F. Ng és John R. Vane kimutatta, hogy a plazma (ACE) túl lassú, annak érdekében, hogy figyelembe angiotenzin átalakítására azt Aprovel hogy "in vivo". Későbbi vizsgálat azt mutatta, hogy gyors átváltás történik, a teológus át tartó eljárás során.
Bradykinin gyorsan inaktivált forgalomban a vérben, és teljesen a teológus egyetlen áthaladásra eltűnik. A angiotenzin is eltűnik a teológus, köszönhetően a Aprovel átalakítása. Továbbá angiotenzin II halad keresztül a tüdőbe nélkül. Bradykinin inaktiválására és a angiotenzin, a tüdő Aprovel volt gondoltam, hogy ugyanarra az enzimre okozza. 1970-Ben Ng és a potentiating tényező (BPF), Sérgio Henrique Ferreira által biztosított bradykinin segítségével Vane kiderült, hogy angiotenzin, i. Aprovel gátolt-a teológus át tartó eljárás során történő átalakítására.
Potentiating tényező (BPF) bradykinin a vörösszájú mokasszinkígyó (''igazi jararaca"), a venom származik. Egy család, peptidek és kihangsúlyozó keresete kapcsolódó inhibition of bradykinin ACE. A BPF molekuláris analízis engedett a nonapeptide BPF teprotide (20,881 SQ-val Jelölnek), amelyek a legnagyobb (ACE) gátlási hatékonysági és hypotensive hatás "in vivo". Teprotide korlátozott volt az klinikai értéket a peptidhez jellege és tevékenység esetén szóbeli hiánya miatt. Az 1970-es évek elején a szerkezet–hatás összefüggésre, ACE gátlását szükséges ismerete növekszik. David Cushman, Miguel Ondetti és munkatársai peptidhez analógjai tanulmányozására használják fel hozzáférési szabály, szerkezetének modellként a carboxypeptidase a használatával. Felfedezés Kaptopril, 1975-ben első szóbeli aktív ACE inhibitor kialakulásához vezetett.
Kaptopril jóváhagyta a Egyesült Államok Food and Drug Administration, 1981-ben. Az első nem sulfhydryl tartalmazó (ACE)-inhibitort enalapril forgalomba hozták a két évvel később. Azóta legalább tizenkét más ACE gátlók forgalomba hozták.
1991-Ben japán tudósok létre az első valaha tej alapú ACE inhibitor a savanyított tej ital formájában különleges kultúrák annak érdekében, hogy a tejtermékek tejfehérje-az IPP szabadítanak fel. Érdekes módon, Val-Pro-Pro is felszabadított ebben a folyamatban – egy másik tej tripeptide, IPP nagyon hasonló kémiai szerkezetű. Együttesen ezek peptidek most gyakran nevezzük lactotripeptides. Röviddel ezután, 1996-ban az első emberi tanulmány megerősítette a vérnyomás, savanyított tej az IPP hatásának csökkentése. Bár kétszer VPP összege van szükség annak érdekében, hogy az eredetileg felfedezett IPP tevékenységet gátló azonos ACE elérése, feltételezhető, hogy a VPP is hozzáadja a teljes vérnyomás, hatás csökkentése.
ACE gátlók megtartja molekuláris szerkezetét három csoportba lehet osztani:
Sulfhydryl tartalmazó anyagok
- Kaptopril (kereskedelmi név Capoten), az első ACE-inhibitor
- Zofenopril
Dicarboxylate tartalmazó anyagok
Ez az a legnagyobb csoport, beleértve:
- Enalapril (Vasotec elleni/Renitec)
- Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
- Quinapril (Accupril)
- Perindopril (Coversyl/Aceon)
- Lizinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
- Benazepril (Lotensin)
Foszfonát hatóanyagoknak tartalmazó anyagok
- Fosinopril (Monopril) Ennek a csoportnak egyetlen tagja
A természetben előforduló
- Casokinins és a lactokinins a bomlástermékek, kazein, illetve savófehérje, tejtermékek, különösen a tenyésztett tej a bevitel után természetesen előforduló. A vérnyomás ellenőrzése a feladata bizonytalan.
- A Lactotripeptides Val-Pro-Pro, és a "aLactobacillus helveticus" probiotikum állítanak elő vagy származó kazein Ile-Pro-Pro mutattak ACE-gátló és Vérnyomáscsökkentő funkciói.
| ACE gátlók adagokat, a magas vérnyomás |
| | | Dosage |
Megjegyzés: az ajánlat = 2-szer egy nap, tid = 3 idő egy nap, d = naponta
A kábítószer-keresés, Epocrates Online kábítószer-adagokat. |
| Név | Napi egyenértékdózis | | Start | szokásos | maximális |
| Benazepril | 10 mg | | 10 mg | 20–40 mg | 80 mg |
| Kaptopril | 50 mg (25 mg ajánlat) | | 12.5–25 mg ajánlat-tid | 25–50 mg ajánlat-tid | 450 mg/d |
| Enalapril | 5 mg | | 5 mg | 10–40 mg | 40 mg |
| Fosinopril | 10 mg | | 10 mg | 20–40 mg | 80 mg |
| Lizinopril | 10 mg | | 10 mg | 10–40 mg | 80 mg |
| Moexipril | 7,5 mg | | 7,5 mg | 7.5–30 mg | 30 mg |
| Perindopril | 4 mg | | 4 mg | 4–8 mg | 16 mg |
| Quinapril | 10 mg | | 10 mg | 20–80 mg | 80 mg |
| Ramipril | 2,5 mg | | 2,5 mg | 2.5–20 mg | 20 mg |
| Trandolapril | 2 mg | | 1 mg | 2 mg | 8 mg |
| Név | Napi egyenértékdózis | | Start | szokásos | maximális |
Megjegyzés: az ajánlat = 2-szer egy nap, tid = 3 idő egy nap, d = naponta
A kábítószer-keresés, Epocrates Online kábítószer-adagokat. |
| ACE gátlók adagokat, a magas vérnyomás |
További olvasnivalók
Ez a cikk a Creative Commons Attribution-ShareAlike Licensefelel meg. Anyagot használ fel, a Wikipedia cikk "ACE inhibitor" minden anyag igazítani a Wikipedia használt a Creative Commons Attribution-ShareAlike Licensefeltételei mellett használható. Wikipedia ®, maga is a Wikimedia Foundation, Inc. bejegyzett védjegye.