ACE-inibitore - Che Cosa sono ACE-inibitore?

Gli ACE-inibitore o gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, sono un gruppo di prodotti farmaceutici che sono utilizzati soprattutto nel trattamento di ipertensione e l'infarto congestivo comunque essi egualmente a volte è utilizzato in pazienti con errore cardiaco, la malattia renale o la sclerosi sistematica.

Il primo punto nello sviluppo degli inibitori (di ACE) era la scoperta dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) in plasma da Leonard T. Skeggs ed i suoi colleghi nel 1956. Lo scienziato Brasiliano Sergio Ferreira ha riferito nel 1965 'di un bradykinin che rafforza il fattore (BPFs) presente nel veleno del jararaca del bothrops, una vipera di pozzo Sudamericana. Il Dott. SH Ferreira poi ha proceduto al laboratorio delle Pale di John come Post-Documento con il suo BPFs già isolato. La conversione dell'angiotensina inattiva I all'angiotensina potente II è stata pensata per avere luogo nel plasma. Tuttavia, nel 1967, Kevin K.F. Ng e John R. Vane hanno indicato che il plasma (ACE) era troppo lento per rappresentare la conversione di angiotensina I - angiotensina II “in vivo„. La ricerca Successiva ha indicato che la conversione rapida si presenta durante il suo passaggio con la circolazione polmonare.

Bradykinin è inattivato rapido nel sangue di circolazione e scompare completamente in un singolo passaggio con la circolazione polmonare. L'Angiotensina I egualmente scompare nella circolazione polmonare dovuto la sua conversione ad angiotensina II. Ancora, l'angiotensina II attraversa i polmoni senza alcuna perdita. L'inattivazione di bradykinin e della conversione di angiotensina I - angiotensina II nei polmoni probabilmente è stata causata dallo stesso enzima. Nel 1970, la NG e la Pala facendo uso di bradykinin che rafforza il fattore (BPF) fornito da Sérgio Henrique Ferreira hanno indicato che la conversione di angiotensina I - angiotensina II è stata inibita durante il suo passaggio con la circolazione polmonare.

Bradykinin che rafforza il fattore (BPF) è derivato dal veleno della vipera di pozzo (" jararaca del Bothrops "). È una famiglia dei peptidi ed il suo atto di rafforzamento è collegato ad inibizione di bradykinin da ACE. L'analisi Molecolare di BPF ha reso un teprotide di nonapeptide BPF (20.881 QUADRATI) che ha mostrato la più grande potenza di inibizione (di ACE) e l'effetto ipoteso “in vivo„. Teprotide aveva limitato il valore clinico, dovuto la sue natura del peptide e mancanza di attività una volta dato oralmente. Agli inizi degli anni 70, la conoscenza della relazione di struttura-attività richiesta per inibizione di ACE stava sviluppando. David Cushman, Miguel Ondetti ed i colleghi hanno usato gli analoghi del peptide per studiare la struttura di ACE, facendo uso della carbossipeptidasi A come modello. Le Loro scoperte piombo allo sviluppo di captopril, il primo ACE-inibitore dell'orale-attivo nel 1975.

Captopril è stato approvato dagli Stati Uniti Food and Drug Administration nel 1981. Il primo enalapril non solfidrilico contenente dell'inibitore (di ACE) è stato commercializzato due anni più successivamente. Da allora, almeno altri dodici ACE-inibitore sono stati commercializzati.

Nel 1991, gli scienziati Giapponesi hanno creato l'ACE-inibitore a base di latte mai visto sotto forma di bevanda a base di latte fermentata, facendo uso delle culture specifiche per liberare il IPP dalla proteina della latteria. Interessante, Val-Pro-Pro egualmente è liberato in questo trattamento-un altro tripeptide del latte con una struttura chimica molto simile a IPP. Insieme, questi peptidi ora si riferiscono a spesso come lactotripeptides. Poco tempo dopo questo, nel 1996, il primo studio umano ha confermato la pressione sanguigna che abbassa l'effetto di IPP in latte fermentato. Sebbene la quantità di VPP sia due volte necessaria raggiungere stesso ACE che inibisce l'attività del IPP originalmente scoperto, è presupposto che VPP egualmente aggiunga alla pressione sanguigna totale che abbassa l'effetto.

Gli ACE-inibitore possono essere divisi in tre gruppi basati sulla loro struttura molecolare:

agenti contenenti solfidrile

  • Captopril (denominazione commerciale Capoten), il primo ACE-inibitore
  • Zofenopril

Dicarboxylate-Contenere gli agenti

Ciò è il più grande gruppo, includente:

  • Enalapril (Vasotec/Renitec)
  • Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
  • Quinapril (Accupril)
  • Perindopril (Coversyl/Aceon)
  • Lisinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
  • Benazepril (Lotensin)

Phosphonate-Contenere gli agenti

  • Fosinopril (Monopril) è il solo membro di questo gruppo

naturale

  • Casokinins e i lactokinins sono prodotti della scomposizione di caseina e di siero di latte che si presentano naturalmente dopo ingestione dei prodotti lattiero-caseari, particolarmente latte acido. Il Loro ruolo nel controllo di pressione sanguigna è incerto.
  • Il Lactotripeptides Val-Pro-Pro e Ile-Pro-Pro prodotti “dal Lactobacillus helveticus„ probiotico o derivati da caseina sono stati indicati per avere l'Ace-inibizione e funzioni antipertensive.
Dosaggi degli ACE-inibitore per ipertensione
    Dosaggio
Nota: domanda = 2 volte un giorno, tid = 3 volte un giorno, d = quotidiano
Dosaggi della Droga da Consultazione della Droga, Epocrates Online.
Nome Dose quotidiana di Equivalente   Inizio Usuale Massimo
Benazepril 10 mg   10 mg 20-40 mg 80 mg
Captopril 50 mg (25 mg offerti)   domanda-tid 12.5-25 di mg 25-50 domanda-tid di mg 450 mg/d
Enalapril 5 mg   5 mg 10-40 mg 40 mg
Fosinopril 10 mg   10 mg 20-40 mg 80 mg
Lisinopril 10 mg   10 mg 10-40 mg 80 mg
Moexipril 7,5 mg   7,5 mg 7.5-30 mg 30 mg
Perindopril 4 mg   4 mg 4-8 mg 16 mg
Quinapril 10 mg   10 mg 20-80 mg 80 mg
Ramipril 2,5 mg   2,5 mg 2.5-20 mg 20 mg
Trandolapril 2 mg   1 mg 2-4 mg 8 mg
Nome Dose quotidiana di Equivalente   Inizio Usuale Massimo
Nota: domanda = 2 volte un giorno, tid = 3 volte un giorno, d = quotidiano
Dosaggi della Droga da Consultazione della Droga, Epocrates Online.
Dosaggi degli ACE-inibitore per ipertensione

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Last Updated: Nov 18, 2013

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Comments
  1. Hans Stoecklin Hans Stoecklin Kenya says:

    I have a saint Bernard dog with a heart problem. Can I give him ACE Hemmer tablets?
    Thanks for your prompt assistance.
    Hans Stoecklin Nairobi Kenya

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