エースの抑制剤 - エースの抑制剤は何ですか。

エースの抑制剤か酵素阻害剤をアンギオテンシン変換することは、高血圧の処置で本質的に使用され、鬱血性心不全がまた時々心臓障害、腎臓病または全身の硬化の患者でしかし使用される医薬品のグループです。

(エースの) 抑制剤の開発の第一歩は 1956 年にレオナルド T. Skeggs および彼の (ACE)同僚によって血しょうの酵素を変換するアンギオテンシンの発見でした。 セルギオフェレイラブラジルの科学者は bothrops の jararaca の毒液、南アフリカピット (BPFs)毒蛇で現在の要因を増強する 「bradykinin の 1965 年に報告しました。 SH フェレイラ先生は彼の既に隔離された BPFs の後 DOC としてジョンのベーンの実験室にそれから進みました。 作動しないアンギオテンシン I への有効なアンギオテンシン II の変換は血しょうで起こると考えられました。 ただし、 1967 年に、血しょう (エース) がアンギオテンシン I からアンギオテンシン II の変換を 「生体内で」説明するには余りにも遅かったことをケビン K.F. Ng およびジョン R. Vane は示しました。 それに続く調査は急速な変換が肺循環によって道の間に発生することを示しました。

Bradykinin は循環の血で急速に非アクティブになり、肺循環によって単一の道で完全に消えます。 アンギオテンシン I はまたアンギオテンシン II. への変換による肺循環で消えます。 なお、アンギオテンシン II は損失なしで肺を通ります。 アンギオテンシン I から肺のアンギオテンシン II の bradykinin そして変換の不活性化は同じ酵素によって引き起こされると考えられました。 1970 年に、アンギオテンシン I からアンギオテンシン II の (BPF)変換が肺循環による道の間に禁じられたことを Sérgio Henrique フェレイラが提供した要因を増強する bradykinin を使用して NG そしてベーンは示しました。

要因を増強する Bradykinin は (BPF)ピット毒蛇 (「Bothrops jararaca」の) の毒液から得られます。 それはペプチッドの系列であり、増強の処置はエースによって bradykinin の阻止にリンクされます。 BPF の分子分析は最も大きい (エースの) 阻止潜在的能力および hypotensive 効果を 「生体内で」示した nonapeptide BPF の teprotide (スクエア 20,881) をもたらしました。 Teprotide は口頭で与えられたとき作業のペプチッド性質および欠乏による臨床値を限定しました。 70 年代初期、エースの阻止に必要な構造作業関係の知識は育っていました。 デイヴィッド Cushman、ミゲル Ondetti および同僚はモデルとしてカルボキシペプチダーゼ A を使用してエースの構造を、調査するのにペプチッドアナログを使用しました。 発見は captopril の開発、 1975 年に最初の口頭実行中のエースの抑制剤の原因となりました。

Captopril は 1981 年に米国の食品医薬品局によって承認されました。 最初の非スルフヒドリル含んでいる (エースの) 抑制剤の enalapril は後で 2 年販売されました。 それ以来、少なくとも 12 の他のエースの抑制剤は販売されました。

1991 年に、日本の科学者は特定の文化を使用して発酵させたミルク飲み物の形で酪農場蛋白質からの IPP を解放するために前代未聞のミルクベースのエースの抑制剤を、作成しました。 興味深いことに、 Val プロプロまた IPP への非常に同じような化学構造が付いているこのプロセス別のミルクの tripeptide で解放されます。 ともに、これらのペプチッドは頻繁に lactotripeptides と今言われます。 これ、 1996 年に、最初の人間の調査が発酵させたミルクの IPP の効果を下げる血圧を確認したら後間もなくして。 二度最初に検出された IPP と同じエースの禁止の作業を達成するために VPP の量は必要であるが VPP がまた効果を下げる総血圧に追加すること仮定されます。

エースの抑制剤は彼らの分子構造に基づいて 3 グループに分けることができます:

スルフヒドリル - エージェントを含んでいること

  • Captopril (商品名 Capoten)、最初のエースの抑制剤
  • Zofenopril

エージェントを Dicarboxylate 含んでいること

これは下記のものを含んでいる最も大きいグループです:

  • Enalapril (Vasotec/Renitec)
  • Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
  • Quinapril (Accupril)
  • Perindopril (Coversyl/Aceon)
  • Lisinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
  • Benazepril (Lotensin)

エージェントを Phosphonate 含んでいること

  • Fosinopril (Monopril) はこのグループの唯一のメンバーです

自然発生する

  • Casokinins および lactokinins は乳製品の摂取の後に自然に発生するカゼインおよび乳しよう、特に培養されたミルクの故障製品です。 血圧制御に於いての役割は不確かです。
  • Val プロプロ Lactotripeptides および probiotic 「乳酸桿菌 helveticus によって」の作り出されるか、またはカゼインから得られる Ile プロプロはエース禁止および抗高血圧薬機能があるために示されていました。
高血圧のためのエースの抑制剤の適量
    適量
注: 送信権 = 日、 tid かける 2 = 日、 d かける 3 = 毎日
薬剤調べ、オンラインで Epocrates からの薬剤の適量。
名前 等量の毎日の線量   開始 通常 最大値
Benazepril 10 mg   10 mg 20-40 mg 80 mg
Captopril 50 mg (値をつけられる 25 mg)   12.5-25 の mg の送信権tid 25-50 mg の送信権tid 450 mg/d
Enalapril 5 mg   5 mg 10-40 mg 40 mg
Fosinopril 10 mg   10 mg 20-40 mg 80 mg
Lisinopril 10 mg   10 mg 10-40 mg 80 mg
Moexipril 7.5 mg   7.5 mg 7.5-30 mg 30 mg
Perindopril 4 mg   4 mg 4-8 mg 16 mg
Quinapril 10 mg   10 mg 20-80 mg 80 mg
Ramipril 2.5 mg   2.5 mg 2.5-20 mg 20 mg
Trandolapril 2 mg   1 mg 2-4 mg 8 mg
名前 等量の毎日の線量   開始 通常 最大値
注: 送信権 = 日、 tid かける 2 = 日、 d かける 3 = 毎日
薬剤調べ、オンラインで Epocrates からの薬剤の適量。
高血圧のためのエースの抑制剤の適量

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Comments
  1. Hans Stoecklin Hans Stoecklin Kenya says:

    I have a saint Bernard dog with a heart problem. Can I give him ACE Hemmer tablets?
    Thanks for your prompt assistance.
    Hans Stoecklin Nairobi Kenya

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