ACE 억제제 또는 안지오텐신 - 전환 효소 억제제, 그들도 때로는 심장 장애, 신장 질환 또는 전신 경화증 환자에 사용되는 불구하고 고혈압과 울혈 심장 마비의 치료에 주로 사용되는 의약품의 그룹입니다.
(ACE) 억제제의 개발에 첫 번째 단계는 1956 년 레오나드 T. Skeggs와 그의 동료에 의해 플라즈마에서 안지오텐신 전환 효소 (ACE)의 발견했습니다. 브라질 과학자 세르지오 펄레이라는 bothrops jararaca, 남미 구덩이 독사의 독이에있는 'bradykinin potentiating 계수 (BPFs)의 1965 년에보고했다. 닥터 SH Ferreira가 다음 자신의 이미 고립 BPFs와 포스트 닥으로 존 베인 연구소로 진행. 효능 안지오텐신 II에 비활성 안지오텐신 I의 변환은 플라즈마의 자리를 차지할 것으로 생각되었다. 그러나, 1967 년, 케빈 KF 잉 및 John R. 은데은 플라즈마 (ACE)는 안지오텐신 II에 안지오텐신 I의 전환에 대한 계정이 너무 느리다고 나타났다 '생체내에서 ''. 후속 수사는 빠른 변환 폐동맥 순환 통해 통과하는 동안 발생하는 것으로 나타났다.
Bradykinin이 빠르게 순환 혈액에 inactivated 그리고 그것은 폐의 순환을 통해 하나의 구절에서 완전히 사라지게됩니다. 안지오텐신 나는 또한 안지오텐신 II하기 위해 변환에 의한 폐동맥 순환에 사라집니다. 또한, 안지오텐신 II는 손실없이 호흡을 통해 전달합니다. bradykinin의 불활 성화 및 폐의 안지오텐신 II에 안지오텐신 I의 전환은 동일한 효소에 의한 것으로 생각되었다. 1970 년에, 잉과 세르지오 Henrique Ferreira가 제공한 bradykinin potentiating 요소 (BPF)를 사용 은데은 안지오텐신 II에 안지오텐신 I의 전환이 폐동맥 순환 통해 통과하는 동안 저해되었다 것으로 나타났다.
Bradykinin potentiating 요소 (BPF)은 구덩이 바이퍼 ( 'Bothrops jararaca')의 독이에서 파생됩니다. 그것은 펩티드의 가족이며 potentiating 조치가 ACE에 의해 bradykinin의 억제로 연결되어 있습니다. BPF의 분자 분석 위대한 (ACE) 저해 힘 및 생체내의 ''에서 hypotensive 효과 '를 보여주 nonapeptide BPF teprotide (SQ 20881)를 굴복. Teprotide는 펩타이드 자연과 구두로 주어진 활동의 부족으로 인해 임상 가치를 제한했다. 1970 년대 초반, ACE의 억제에 필요한 구조 - 활동 관계에 대한 지식이 증가했다. 데이비드 Cushman, 미구엘 Ondetti와 동료 모델로 carboxypeptidase를 사용하여 ACE의 구조를 연구하기 위해 펩타이드 analogues를 사용합니다. 그들의 발견은, captopril의 발달에 1975 년에 최초의 구두 - 활성 ACE 억제제를 이끌었다.
Captopril은 1981 년 미국 식품 의약품 관리에 의해 승인되었습니다. 에날라프릴 첫번째 비 sulfhydryl 함유 (ACE) 억제제는 2 년 후 판매했다. 그 이후로, 적어도 열두 다른 ACE 억제제가 판매되었습니다.
1991 년 일본 과학자들은 유제품 단백질의 IPP를 해방 특정 문화를 사용하여 발효 우유 음료의 형태로 최초의 우유 기반의 ACE 억제제를 만들었습니다. 흥미롭게도, 발 - 프로 - Pro는 IPP에 매우 유사한 화학 구조를이 프로세스 또 우유 tripeptide에서도 해방이다. 함께,이 펩티드는 이제 자주 lactotripeptides이라고합니다. 곧이 후, 1996 년, 최초의 인간의 연구는 발효 우유에서 IPP의 혈압 저하 효과를 확인했다. VPP의 두 배 크기가 원래 발견 IPP와 같은 ACE 억제 활동을 달성하기 위해 필요하지만, 그것은 VPP도 효과를 낮추는 총 혈압에 추가하는 것으로 간주됩니다.
ACE 억제제는 자신의 분자 구조에 따라 세 그룹으로 나눌 수 있습니다 :
Sulfhydryl 함유 에이전트
- Captopril (무역 이름 Capoten), 첫 번째 ACE 억제제
- Zofenopril
Dicarboxylate 함유 에이전트
이것은 포함하는 가장 큰 그룹이다 :
- 에날라프릴 (Vasotec / Renitec)
- Ramipril (Altace / Tritace / Ramace / Ramiwin)
- Quinapril (Accupril)
- Perindopril (Coversyl / Aceon)
- Lisinopril (Lisodur / Lopril / Novatec / Prinivil / Zestril)
- Benazepril (Lotensin)
Phosphonate 함유 에이전트
- Fosinopril (Monopril)는이 그룹의 유일한 구성원입니다
자연스럽게 발생
- Casokinins 및 lactokinins 우유 제품, 특히 교양 우유 섭취 후 자연 발생 카제인과 훼이의 분석 제품입니다. 혈압 조절에 이들의 역할은 불확실합니다.
- Lactotripeptides 발 - 프로 - 프로 및 ILE - PRO - PRO probiotic '락토 helveticus'에 의해 만들어진 또는 카제인에서 파생된 것은 ACE - 억제 및 antihypertensive 기능을 보여왔다.
| 고혈압에 대한 ACE 억제제의 복용량 |
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| | 투약 |
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참고 : 입찰 = 2 회 하루 TID = 3 회, D = 매일
마약 조회 Epocrates 온라인에서 마약 투약. |
| 이름 | 상당 매일 복용량 | | 시작 | 일반 | 최대의 |
|---|
| Benazepril | 10 MG | | 10 MG | 20-40 MG | 80 MG |
| Captopril | 50 MG (25 MG 입찰) | | 12.5-25 MG 입찰 - TID | 25-50 MG 입찰 - TID | 450 MG / D |
| 에날라프릴 | 5 MG | | 5 MG | 10-40 MG | 40 MG |
| Fosinopril | 10 MG | | 10 MG | 20-40 MG | 80 MG |
| Lisinopril | 10 MG | | 10 MG | 10-40 MG | 80 MG |
| Moexipril | 7.5 MG | | 7.5 MG | 7.5-30 MG | 30 MG |
| Perindopril | 4 MG | | 4 MG | 4-8 MG | 16 MG |
| Quinapril | 10 MG | | 10 MG | 20-80 MG | 80 MG |
| Ramipril | 2.5 MG | | 2.5 MG | 2.5-20 MG | 20 MG |
| Trandolapril | 2 MG | | 1 MG | 2-4 MG | 8 MG |
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| 이름 | 상당 매일 복용량 | | 시작 | 일반 | 최대의 |
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참고 : 입찰 = 2 회 하루 TID = 3 회, D = 매일
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| 고혈압에 대한 ACE 억제제의 복용량 |
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