에이스 억제물 - 에이스 억제물은 무엇입니까?

에이스 억제물 또는 효소 억제제를 앤지오텐신 변환하는 것은, 고혈압의 처리에서 1 차적으로 이용되고 울혈성 심부전이 또한 심장 실패, 신장 질병 또는 조직 경화증을 가진 환자에서 그러나 때때로 사용되는 조제약의 단입니다.

(에이스) 억제물의 발달에 있는 처음 단계는 1956년에 Leonard T. Skeggs와 그의 (ACE) 동료 에의한 플라스마에 있는 효소를 변환하는 앤지오텐신의 발견이었습니다. Sergio Ferreira 브라질 과학자는 'bothrops jararaca의 독, (BPFs) 남 아메리카 구덩이 독사에서 존재한 요인을 가능하게 하는 bradykinin의 1965년에 보고했습니다. SH Ferreira 박사는 그의 이미 고립된 BPFs를 가진 지점 Doc로 죤 바람개비 실험실에 그 때 진행했습니다. 비활동성 앤지오텐신 I에 유력한 앤지오텐신 II의 변환은 플라스마에서 일어나고 생각되었습니다. 그러나, 1967년에, 플라스마 (에이스)가 앤지오텐신 I에서 앤지오텐신 II의 변환에 대하여 "VIVO에서" 설명하기 에는 너무 다는 것을 바람개비 Kevin K.F. Ng와 죤 R. Vane는 보여주었습니다. 연속적인 수사는 급속한 변환이 폐 순환을 통해 그것의 통행 도중 생긴다는 것을 보여주었습니다.

Bradykinin는 회람 혈액에서 급속하게 활동되지 않고 폐 순환을 통해 단 하나 통행에서 완전하게 사라집니다. 앤지오텐신 I는 또한 앤지오텐신 II.에 그것 변환 때문에 폐 순환에서 사라집니다. 게다가, 앤지오텐신 II는 어떤 손실도 없이 폐를 통과합니다. 앤지오텐신 I에서 폐에서 앤지오텐신 II의 bradykinin 그리고 변환의 비활성화는 동일 효소에 기인하고 생각되었습니다. 1970년에, 앤지오텐신 I에서 앤지오텐신 II의 (BPF) 변환이 폐 순환을 통해 그것의 통행 도중 억제되었다는 것을 Sérgio Henrique Ferreira가 제공한 요인을 가능하게 하는 bradykinin를 사용하여 Ng 그리고 바람개비는 보여주었습니다.

요인을 가능하게 하는 Bradykinin는 (BPF) 구덩이 독사 ("Bothrops jararaca ")의 독에서 파생됩니다. 펩티드의 계열이고 그것의 가능하게 하는 활동은 에이스에 의해 bradykinin의 금지에 연결됩니다. 가장 중대한 (에이스) 금지 힘 및 저혈압 효력을 "VIVO에서" 보여준 nonapeptide BPF teprotide (스퀘어 20,881)가 BPF의 분자 분석에 의하여 열매를 산출했습니다. Teprotide는 경구로 줄 때 활동의 그것의 펩티드 본질 및 부족 때문에 임상 가치를 제한했었습니다. 1070 년대 초기에, 에이스의 금지를 위해 요구된 구조물 활동 관계의 지식은 증가하고 있었습니다. 데비드 Cushman, 미겔 Ondetti 및 동료는 펩티드 모형으로 carboxypeptidase A를 사용하여 에이스의 구조물을, 공부하기 위하여 아날로그를 이용했습니다. 그들의 발견은 captopril의 발달, 1975년에 첫번째 경구 액티브한 에이스 억제물로 이끌어 냈습니다.

Captopril는 1981년에 미국 식품 의약국에 의해 승인되었습니다. 첫번째 비 sulfhydryl 포함 (에이스) 억제물 enalapril는 나중에의 2 년 시장에 내놓아졌습니다. 그 이후로, 적어도 12개의 그밖 에이스 억제물은 시장에 내놓아졌습니다.

1991년에, 일본 과학자는 특정 문화를 사용하여 거치한 우유 음료의 모양으로 전대 미문 우유 기지를 둔 에이스 낙농장 단백질에서 IPP를 해방하기 위하여 억제물을, 만들었습니다. 흥미롭게, Val 직업 직업 또한 IPP에 아주 유사한 화학 구조를 가진 이 프로세스 다른 우유 tripeptide에서 해방됩니다. 함께, 이 펩티드는 지금 lactotripeptides로 수시로 불립니다. 이것이라고, 1996년에, 첫번째 인간적인 연구 결과가 거치한 우유에 있는 IPP의 효력을 낮추는 혈압을 확인하면 바로 후. 두번 원래 발견한 IPP와 동일 에이스 억제 활동을 달성하기 위하여 VPP 양은 필요하더라도, VPP가 또한 효력을 낮춘다는 것은 총 혈압에 추가한다는 것은 추정됩니다.

에이스 억제물은 그들의 분자 구조에 근거를 둔 3명 단으로 분할될 수 있습니다:

sulfhydryl - 에이전트 포함

  • Captopril (상품명 Capoten), 첫번째 에이스 억제물
  • Zofenopril

에이전트 Dicarboxylate 포함

이것은 다음을 포함하는 가장 큰 단 입니다:

  • Enalapril (Vasotec/Renitec)
  • Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
  • Quinapril (Accupril)
  • Perindopril (Coversyl/Aceon)
  • Lisinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
  • Benazepril (Lotensin)

에이전트 Phosphonate 포함

  • Fosinopril (Monopril)는 이 단의 유일한 일원입니다

자연적 사건

  • Casokinins와 lactokinins는 우유 제품의 섭취 후에 자연적으로 생기는 건락소와 유장, 특히 경작한 우유의 고장 제품입니다. 혈압 통제에 있는 그들의 역할은 불확실합니다.
  • Val 직업 직업 Lactotripeptides 및 probiotic "유산균 helveticus에 의해" 생성하거나 건락소에서 파생된 Ile 직업 직업에는 에이스 억제 및 항고혈압제 기능이 있기 위하여 보였습니다.
고혈압을 위한 에이스 억제물 노출량
    노출량
주: 입찰 = 일, tid 배 2 = 일, d 배 3 = 매일
약 검사, 온라인으로 Epocrates에서 약 노출량.
이름 동등물 매일 복용량   시작 일반 최대
Benazepril 10 mg   10 mg 20-40 mg 80 mg
Captopril 50 mg (비딩되는 25 mg)   12.5-25 mg 입찰 tid 25-50 mg 입찰 tid 450 mg/d
Enalapril 5 mg   5 mg 10-40 mg 40 mg
Fosinopril 10 mg   10 mg 20-40 mg 80 mg
Lisinopril 10 mg   10 mg 10-40 mg 80 mg
Moexipril 7.5 mg   7.5 mg 7.5-30 mg 30 mg
Perindopril 4 mg   4 mg 4-8 mg 16 mg
Quinapril 10 mg   10 mg 20-80 mg 80 mg
Ramipril 2.5 mg   2.5 mg 2.5-20 mg 20 mg
Trandolapril 2 mg   1 mg 2-4 mg 8 mg
이름 동등물 매일 복용량   시작 일반 최대
주: 입찰 = 일, tid 배 2 = 일, d 배 3 = 매일
약 검사, 온라인으로 Epocrates에서 약 노출량.
고혈압을 위한 에이스 억제물 노출량

추가 읽기


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Comments
  1. Hans Stoecklin Hans Stoecklin Kenya says:

    I have a saint Bernard dog with a heart problem. Can I give him ACE Hemmer tablets?
    Thanks for your prompt assistance.
    Hans Stoecklin Nairobi Kenya

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