AS inhibitory - Co są as inhibitorami?

AS inhibitory lub nawracać enzymów inhibitory, są grupą środki farmaceutyczni które używają pierwotnie w traktowaniu nadciśnienie i congestive niewydolność serca though także czasem używa w pacjentach z sercowym niepowodzeniem, nerkową chorobą lub systemową miażdżycą one.

Pierwszy krok w rozwoju inhibitory był odkryciem nawraca enzym (ACE) w osoczu Leonard T Skeggs i jego koledzy w 1956 angiotensin. (as) Brazylijski naukowiec Sergio Ferreira donoszący w 1965 'bradykinin potentiating czynnika (BPFs) teraźniejszego w jadzie bothrops jararaca, południe - amerykańska jamy żmija. Dr SH Ferreira wtedy przechodził John Vanes laboratorium jako Doc z jego już odosobnionym BPFs. Zamiana nieaktywny angiotensin miał miejsce w osoczu. możny angiotensin II myśleć Jakkolwiek, w 1967 pokazywaliśmy "Vivo", Kevin K.F. Ng i Vane John R. "-". że osocze był zbyt wolny uzasadniał zamianę angiotensin angiotensin II Ja "wewnątrz" (as) Natępny dochodzenie pokazywał że błyskawiczna zamiana zdarza się podczas swój przejścia przez płucnej cyrkulaci.

Bradykinin wartko unieczynnia w cyrkulacyjnej krwi i ono znika całkowicie w pojedynczym przejściu przez płucnej cyrkulaci. Angiotensin także znikam w płucnej cyrkulaci należnej swój zamiana angiotensin II. Furthermore, angiotensin II przechodzi przez płuc bez jakaś straty. Inaktywacja bradykinin i zamiana angiotensin angiotensin II w płucach myśleć powodować ten sam enzymem. Ng i Vane używa bradykinin potentiating czynnika (BPF) provided Sérgio Henrique Ferreira w 1970 pokazywaliśmy że zamiana angiotensin angiotensin II Ja hamował podczas swój przejścia przez płucnej cyrkulaci.

Bradykinin potentiating czynnika (BPF) czerpie od jadu jamy żmija ("Bothrops jararaca "). Ja jest rodziną peptides i swój potentiating akcja łączy inhibicja bradykinin as. Cząsteczkowa analiza BPF poddawał się nonapeptide BPF teprotide "- Vivo". (SQ 20.881) który pokazywał wielką inhibici potencję hypotensive skutek i "wewnątrz" as () Teprotide daje orally ograniczał kliniczną wartość, opłatę i braka aktywność, swój peptide natura gdy. W wczesne lata 70, wiedza aktywności związek wymagający dla inhibici as rósł. David Cushman, Miguel Ondetti i koledzy, używaliśmy peptide analogi studiować strukturę as, używać carboxypeptidase A jako model. Ich odkrycie prowadzący rozwój captopril pierwszy aktywnego as inhibitor w 1975.

Captopril zatwierdzał Stany Zjednoczone Food And Drug Administration w 1981. Pierwszy zawiera inhibitoru enalapril wprowadzać na rynek dwa roku opóźniony. (as) Od tego czasu, przynajmniej wprowadzać na rynek dwanaście innych as inhibitorów.

W 1991, Japońscy naukowowie tworzyli pierwszego opierającego się as inhibitor w postaci fermentującego dojnego napoju, używać odmianowe kultury wyzwalać IPP od nabiał proteiny. Co ciekawe, pro także wyzwala w ten innym dojnym tripeptide z bardzo jednakową chemiczną strukturą IPP. Wpólnie, te peptides teraz często nawiązywać do lactotripeptides jako. Krótko przed to, w 1996 pierwszy ludzka nauka potwierdzał ciśnienia krwi obniżania skutek IPP w fermentującym mleku. Chociaż dwa razy potrzebuje dokonywać ten sam as hamuje aktywność jak oryginalnie odkrywający IPP kwota VPP, ja zakłada że VPP także dodaje sumaryczny ciśnienia krwi obniżania skutek.

AS inhibitory mogą dzielący w trzy grupy opierającej się na ich cząsteczkowej strukturze:

sulfhydryl - zawierać agentów

  • Captopril (handlowy imię Capoten) pierwszy as inhibitor
  • Zofenopril

Zawierać agentów

To jest wielki grupa, zawiera:

  • Enalapril (vasotec/Renitec)
  • Ramipril (altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
  • Quinapril (Accupril)
  • Perindopril (coversyl/Aceon)
  • Lisinopril (lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
  • Benazepril (Lotensin)

Zawierać agentów

  • Fosinopril (Monopril) jest jedynym członkiem ten grupa

naturalnie - zdarzający się

  • Casokinins i lactokinins jesteśmy awarii produktami które zdarzają się naturalnie po ingestion dojni produkty kazeina szczególnie cultured mleko i serwatka. Ich rola w ciśnienie krwi kontrola jest niepewny.
  • Lactotripeptides pro i pro nadplanowy probiotic "Lactobacillus helveticus" lub czerpie od kazeiny pokazywał mieć hamować i antihypertensive funkcje.
AS inhibitorów dosages dla nadciśnienia
    Dosage
Notatka: oferta = 2 razy dzień, tid = 3 razy dzień, d = dzienny
Leków dosages od leka Zwyżkują, Epocrates Online.
Imię Równoznaczna dzienna dawka   Początek Zwykły Maksimum
Benazepril 10 mg   10 mg 20-40 mg 80 mg
Captopril 50 mg (25 mg oferta)   12.5-25 mg oferta 25-50 mg oferta 450 mg/d
Enalapril 5 mg   5 mg 10-40 mg 40 mg
Fosinopril 10 mg   10 mg 20-40 mg 80 mg
Lisinopril 10 mg   10 mg 10-40 mg 80 mg
Moexipril 7,5 mg   7,5 mg 7.5-30 mg 30 mg
Perindopril 4 mg   4 mg 4-8 mg 16 mg
Quinapril 10 mg   10 mg 20-80 mg 80 mg
Ramipril 2,5 mg   2,5 mg 2.5-20 mg 20 mg
Trandolapril 2 mg   1 mg 2-4 mg 8 mg
Imię Równoznaczna dzienna dawka   Początek Zwykły Maksimum
Notatka: oferta = 2 razy dzień, tid = 3 razy dzień, d = dzienny
Leków dosages od leka Zwyżkują, Epocrates Online.
AS inhibitorów dosages dla nadciśnienia

Dalszy czytanie


Ten artykuł koncesjonuje pod Kreatywnie błonie atrybuci licencja. Ja używa materiał od Wikipedia artykułu na "as inhibitorze" Wszystkie materiał adaptowałem używać od Wikipedia jest dostępny w kategoriach Kreatywnie błonie atrybuci licencja. Wikipedia® jest rejestrowym znakiem firmowym Wikimedia Podstawa, Inc.

Last Updated: Nov 18, 2013

Read in | English | Español | Français | Deutsch | Português | Italiano | 日本語 | 한국어 | 简体中文 | 繁體中文 | Nederlands | Русский | Svenska | Polski
Comments
  1. Hans Stoecklin Hans Stoecklin Kenya says:

    I have a saint Bernard dog with a heart problem. Can I give him ACE Hemmer tablets?
    Thanks for your prompt assistance.
    Hans Stoecklin Nairobi Kenya

The opinions expressed here are the views of the writer and do not necessarily reflect the views and opinions of News-Medical.Net.
Post a new comment
Post