ACE inhibitory lub konwertowanie angiotensyna inhibitory enzymu, to grupa używane przede wszystkim w leczenia nadciśnienia tętniczego i na niewydolność serca są czasami używane u pacjentów z niewydolność serca, choroba nerek lub systemowych guzowatym.
Pierwszy krok w rozwoju inhibitory (ACE) było odkrycie angiotensyna konwertowanie enzymu (ACE) w osoczu Leonard T. Skeggs i jego współpracownicy w 1956 roku. Brazylijski naukowiec Sergio Ferreira zgłoszonych w roku 1965 o "dziewięciu potentiating czynnik (BPFs) w jad Żararaka, Ameryce Południowej viper pestki. Dr SH Ferreira następnie przeszedł do laboratorium John łopatki, Post-Doc z jego już samodzielnie BPFs. Konwersja nieaktywny angiotensyna stopniu angiotensyna II że był dokonywany w plazmie. Jednakże w 1967, Kevin K. F. Ng i John R. Vane wykazało, że plazmy (ACE) był zbyt powolny, aby uwzględnić konwersji angiotensyna I do angiotensyna II '' in vivo''. Kolejne dochodzenie wykazało, że szybkie konwersja jest wymagana podczas jej przepuszczanie przez Krążenie płucne.
Dziewięciu jest szybko inaktywacji w obrotowy krwi i znika całkowicie w pojedynczy przejazd przez Krążenie płucne. Angiotensyna mogę również znika w Krążenie płucne ze względu na jej konwersji na angiotensyna II. Ponadto angiotensyna II przechodzi przez płuca bez utraty. Inaktywacji dziewięciu i konwersję angiotensyna I do angiotensyna II płuc był uważany za spowodowane przez tych samych enzymów. W 1970 roku gaz ziemny i Vane za pomocą dziewięciu potentiating czynnik (BPF) przez Sérgio Henrique Ferreira wykazało, że konwersja angiotensyna, którą I do angiotensyna II został powstrzymany podczas jej przepuszczanie przez Krążenie płucne.
Dziewięciu potentiating czynnik (BPF) jest pochodną jad viper pit (''Żararaka''). To rodzina peptydy i jego potentiating działania jest połączone zahamowania dziewięciu ACE. Analizy molekularnej BPF przyniosło teprotide BPF nonapeptide (SQ 20,881), wskazującą największe (ACE) zahamowania aktywności i hypotensive efekt '' in vivo''. Teprotide miał ograniczoną wartość kliniczną, ze względu na swój charakter peptyd oraz braku aktywności podczas ogłaszane ustnie. Na początku lat 70 wzrost wiedzę na temat zależności struktura aktywność wymaganych do zahamowania ACE. David Cushman, Miguel Ondetti i współpracownicy używa peptyd analogi do badania struktury ACE, przy użyciu carboxypeptidase a jako model. Ich odkryć doprowadziły do rozwoju ACE-i, pierwszego inhibicję ACE ustnie aktywny w 1975 roku.
ACE-i został zatwierdzony przez Stany Zjednoczone Food and Drug Administration w 1981 roku. Pierwszy zawierające innych niż sulfhydryl (ACE) inhibicję Enalapryl był wprowadzany do obrotu dwa lata później. Od tego czasu co najmniej dwunastu innych inhibitory ACE zostały sprzedane.
W 1991 roku Japońscy naukowcy tworzony pierwszy kiedykolwiek na bazie mleka ACE inhibicję w formie napojów fermentowanych przetworów, uwalniają IPP z białka mleka przy użyciu określonej kultury. Co ciekawe, Val-Pro-Pro jest również uwolnionego w tym procesie — innego tripeptide mleka z bardzo podobną strukturę chemiczną do IPP. Razem te białka są dziś często określany jako lactotripeptides. Niedługo po tym, w 1996 r. pierwsze badanie ludzi potwierdzone ciśnienie krwi zmniejszyć efekt IPP w Mleko przefermentowane. Chociaż dwukrotnie kwoty VPP jest niezbędne do osiągnięcia tego samego ACE hamujących działania jak IPP pierwotnie odkrytych, zakłada się, że VPP doda się całkowite ciśnienie krwi zmniejszyć efekt.
Inhibitory ACE można podzielić na trzy grupy na podstawie molekularna struktura:
Agenci zawierających Sulfhydryl
- ACE-i (nazwa handlowa Capoten), pierwszy inhibicję ACE
- Zofenopryl
Agenci zawierające zastosowaniu odpowiednich katalizatorów
Jest to największa grupa, w tym:
- Enalapryl (Vasotec/Renitec)
- Ramipryl (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
- Chinapryl (Accupril)
- Peryndopryl (Coversyl/Aceon)
- Lizynopryl (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
- Benazepryl (Lotensin)
Agenci zawierające Fosfoniany
- Fozynopryl (Monopril) jest jedynym członkiem tej grupy
Naturalnie
- Casokinins i lactokinins są produktami rozpadu kazeiny i serwatki, naturalnie występujące po podaniu dodatku przetworów mlecznych, zwłaszcza hodowanych mleka. Ich rola w kontroli ciśnienia tętniczego jest niepewne.
- Lactotripeptides Val-Pro-Pro i Ile-Pro-Pro produkowane przez żywymi ''Lactobacillus helveticus'' lub pochodzących od kazeiny wykazały mają funkcje powstrzymywanie as i antihypertensive.
| Inhibitory ACE dozowanie dla nadciśnienie tętnicze |
| | | Dosage |
Uwaga: oferty = 2 godziny na dobę, tid = 3 razy dziennie, d = codziennie
Dozowanie narkotyków z narkotykami wyszukiwanie, Epocrates Online. |
| Nazwa | Równoważna dawka dzienna | | Uruchamiania | zwykłych | maksymalnej |
| Benazepryl | 10 mg | | 10 mg | 20–40 mg | 80 mg |
| ACE-i | 50 mg (25 mg oferty) | | 12.5–25 mg oferty tid | 25–50 mg oferty tid | 450 mg/d |
| Enalapryl | 5 mg | | 5 mg | 10–40 mg | 40 mg |
| Fozynopryl | 10 mg | | 10 mg | 20–40 mg | 80 mg |
| Lizynopryl | 10 mg | | 10 mg | 10–40 mg | 80 mg |
| Moeksypryl | 7,5 mg | | 7,5 mg | 7.5–30 mg | 30 mg |
| Peryndopryl | 4 mg | | 4 mg | 4–8 mg | 16 mg |
| Chinapryl | 10 mg | | 10 mg | 20–80 mg | 80 mg |
| Ramipryl | 2,5 mg | | 2,5 mg | 2.5–20 mg | 20 mg |
| Trandolapryl | 2 mg | | 1 mg | 2 mg | 8 mg |
| Nazwa | Równoważna dawka dzienna | | Uruchamiania | zwykłych | maksymalnej |
Uwaga: oferty = 2 godziny na dobę, tid = 3 razy dziennie, d = codziennie
Dozowanie narkotyków z narkotykami wyszukiwanie, Epocrates Online. |
| Inhibitory ACE dozowanie dla nadciśnienie tętnicze |
Warto przeczytać
W tym artykule objęty jest licencją Creative Commons Attribution-ShareAlike licencji. Wykorzystuje materiał z Wikipedii artykuł w "ACE inhibicję" dostosować cały materiał używany z Wikipedii jest dostępny na warunkach Licencji Creative Commons Attribution-ShareAlike. Wikipedia ® sam jest zarejestrowanym znakiem towarowym Wikimedia Foundation, Inc.