Inibidores de ACE - Que são Inibidores de ACE?

Os inibidores de ACE ou a angiotensin-conversão de inibidores de enzima, são um grupo de fármacos que são usados primeiramente no tratamento da hipertensão e a insuficiência cardíaca congestiva eles é usada embora igualmente às vezes nos pacientes com falha cardíaca, doença renal ou esclerose sistemática.

A primeira etapa na revelação de inibidores (de ACE) era a descoberta do angiotensin que converte a enzima (ACE) no plasma por Leonard T. Skeggs e seus colegas em 1956. O cientista Brasileiro Sergio Ferreira relatou em 1965 'de um bradykinin que potentiating o factor (BPFs) actual no veneno do jararaca do bothrops, um Sul - víbora de poço americana. O Dr. SH Ferreira continuou então ao laboratório das Aletas de John como um Cargo-Doc com seu BPFs já isolado. A conversão do angiotensin inactivo Eu ao angiotensin poderoso II fui pensado para ocorrer no plasma. Contudo, em 1967, Kevin K.F. Ng e John R. Aleta mostraram que o plasma (ACE) era demasiado lento esclarecer “in vivo” a conversão do angiotensin Mim ao angiotensin II. A investigação Subseqüente mostrou que a conversão rápida ocorre durante sua passagem com a circulação pulmonaa.

Bradykinin é neutralizado ràpida no sangue de circulação e desaparece completamente em uma única passagem com a circulação pulmonaa. Angiotensin Eu igualmente desapareço na circulação pulmonaa devido a sua conversão ao angiotensin II. Além Disso, o angiotensin II passa através dos pulmões sem nenhuma perda. A inactivação do bradykinin e da conversão do angiotensin Eu ao angiotensin II nos pulmões provavelmente fui causado pela mesma enzima. Em 1970, o Ng e a Aleta que usam o bradykinin que potentiating o factor (BPF) fornecido por Sérgio Henrique Ferreira mostraram que a conversão do angiotensin Mim ao angiotensin II estêve inibida durante sua passagem com a circulação pulmonaa.

Bradykinin que potentiating o factor (BPF) é derivado do veneno da víbora de poço (do “jararaca Bothrops "). É uma família dos peptides e sua acção potentiating é ligada à inibição de bradykinin por ACE. A análise Molecular de BPF rendeu um teprotide do nonapeptide BPF (20.881 QUADRADOS) que mostrasse a grande potência da inibição (de ACE) e o efeito hypotensive “in vivo”. Teprotide tinha limitado o valor clínico, devido a suas natureza do peptide e falta da actividade quando dado oral. No princípio dos anos 70, o conhecimento do relacionamento da estrutura-actividade exigido para a inibição de ACE estava crescendo. David Cushman, Miguel Ondetti e os colegas usaram analogues do peptide para estudar a estrutura de ACE, usando o carboxypeptidase A como um modelo. Suas descobertas conduziram à revelação do captopril, o primeiro inibidor oral-activo de ACE em 1975.

Captopril foi aprovado pelos Estados Unidos Food and Drug Administration em 1981. O primeiro enalapril decontenção do inibidor (de ACE) foi introduzido no mercado dois anos mais tarde. Desde então, pelo menos outros doze inibidores de ACE foram introduzidos no mercado.

Em 1991, os cientistas Japoneses criaram o primeiro - inibidor nunca leite-baseado de ACE sob a forma de uma bebida de leite fermentada, usando culturas específicas para liberar a IPP da proteína da leiteria. Interessante, Val-Pro-Pro é liberado igualmente neste processo-outro tripeptide do leite com uma estrutura química muito similar à IPP. Junto, estes peptides são referidos agora frequentemente como lactotripeptides. Imediatamente depois disto, em 1996, o primeiro estudo humano confirmou a pressão sanguínea que abaixa o efeito da IPP no leite fermentado. Embora duas vezes a quantidade de VPP seja necessário conseguir mesmo ACE que inibe a actividade que a IPP originalmente descoberta, supor que VPP igualmente adiciona à pressão sanguínea total que abaixa o efeito.

Os inibidores de ACE podem ser divididos em três grupos baseados em sua estrutura molecular:

sulfhydryl - contendo agentes

  • Captopril (marca registada Capoten), o primeiro inibidor de ACE
  • Zofenopril

Dicarboxylate-Contendo agentes

Este é o grupo o maior, incluindo:

  • Enalapril (Vasotec/Renitec)
  • Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
  • Quinapril (Accupril)
  • Perindopril (Coversyl/Aceon)
  • Lisinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
  • Benazepril (Lotensin)

Phosphonate-Contendo agentes

  • Fosinopril (Monopril) é o único membro deste grupo

natural

  • Casokinins e os lactokinins são os produtos de decomposição da caseína e do soro que ocorrem naturalmente após a ingestão de produtos de leite, leite especialmente cultivado. Seu papel no controle da pressão sanguínea é incerto.
  • O Lactotripeptides Val-Pro-Pro e Ile-Pro-Pro produzidos do “pelo helveticus probiótico Lactobacilo” ou derivados da caseína foram mostrados para ter funções da Ace-inibição e do antihipertensivo.
Dosagens dos inibidores de ACE para a hipertensão
    Dosagem
Nota: oferta = 2 vezes um dia, tid = 3 vezes um dia, d = diário
Dosagens da Droga da Consulta da Droga, Epocrates Em Linha.
Nome Dose diária do Equivalente   Começo Usual Máximo
Benazepril magnésio 10   magnésio 10 20-40 magnésio magnésio 80
Captopril magnésio 50 (magnésio 25 oferecido)   oferta-tid 12.5-25 do magnésio 25-50 oferta-tid do magnésio 450 mg/d
Enalapril magnésio 5   magnésio 5 10-40 magnésio magnésio 40
Fosinopril magnésio 10   magnésio 10 20-40 magnésio magnésio 80
Lisinopril magnésio 10   magnésio 10 10-40 magnésio magnésio 80
Moexipril magnésio 7,5   magnésio 7,5 magnésio 7.5-30 magnésio 30
Perindopril magnésio 4   magnésio 4 4-8 magnésio magnésio 16
Quinapril magnésio 10   magnésio 10 20-80 magnésio magnésio 80
Ramipril magnésio 2,5   magnésio 2,5 magnésio 2.5-20 magnésio 20
Trandolapril magnésio 2   1 magnésio 2-4 magnésio magnésio 8
Nome Dose diária do Equivalente   Começo Usual Máximo
Nota: oferta = 2 vezes um dia, tid = 3 vezes um dia, d = diário
Dosagens da Droga da Consulta da Droga, Epocrates Em Linha.
Dosagens dos inibidores de ACE para a hipertensão

Leitura Adicional


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Last Updated: Nov 18, 2013

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Comments
  1. Hans Stoecklin Hans Stoecklin Kenya says:

    I have a saint Bernard dog with a heart problem. Can I give him ACE Hemmer tablets?
    Thanks for your prompt assistance.
    Hans Stoecklin Nairobi Kenya

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