一点抗化剂 - 什么是一点抗化剂?

一点抗化剂或血管紧缩素转换酶抑制剂,是主要在高血压处理使用,并且充血性心力衰竭他们有时也虽则用于有心脏病故障、肾脏病或者系统硬化的病人的一个组配药。

在 (一点) 在 1956年抗化剂的发展的第一步是转换在等离子的在 (ACE)血管紧缩素的发现上酵素由伦纳德 T. Skeggs 和他的同事。 在增强系数的 1965年巴西科学家塞尔焦费雷拉报告了 ‘bradykinin 中 (BPFs)当前在具窍蝮蛇属 jararaca 毒液,南美坑蛇蝎。 SH 费雷拉博士然后进行了约翰翻板实验室作为与他的已经查出的 BPFs 的之后 Doc。 非活动血管紧缩素的转换我向有力血管紧缩素 II 在等离子认为进行。 然而,在 1967年凯文 K.F. Ng 和约翰 R. Vane 向显示等离子 (一点) 太慢的以至于不能占血管紧缩素转换我向血管紧缩素 II “体内”。 随后的调查向显示迅速转换发生在其段落期间通过这个肺循环。

Bradykinin 在这滴流通的血液迅速地被撤销,并且它在一个唯一段落完全地消失通过这个肺循环。 血管紧缩素我在这个肺循环也消失由于其转换向血管紧缩素 II。 此外,血管紧缩素 II 穿过肺,不用任何损失。 bradykinin 和血管紧缩素转换的钝化作用我向在肺的血管紧缩素 II 认为由同一酵素造成。 在 1970年, Ng 和翻板使用增强系数的 bradykinin (BPF) 提供由 Sérgio Henrique 费雷拉向显示在其段落期间通过这个肺循环,血管紧缩素转换我向血管紧缩素 II 被禁止了。

增强系数的 Bradykinin (BPF) 从坑蛇蝎派生 ("具窍蝮蛇属 jararaca ") 的毒液。 它是肽系列,并且其增强的活动与 bradykinin 的禁止被链接由一点。 对 BPF 的分子分析产生显示这个最巨大的 nonapeptide BPF teprotide (平方 20,881) (一点) 禁止有力和减血压作用 “体内”。 Teprotide 限制了临床值,由于其肽本质和缺乏活动,当口头产生。 在 20 世纪 70 年代初,对于一点的禁止是必需的结构活动关系的知识增长。 大卫 Cushman,米格尔 Ondetti 和同事使用肽类似物学习一点结构,使用羧肽酶 A 作为设计。 他们的发现导致了 captopril 的发展,在 1975年第一种口头有效的一点抗化剂。

在 1981年 Captopril 由美国食品药品监督管理局审批。 第一非氢硫基包含的 (一点) 抗化剂 enalapril 被销售了二年后。 从那以后,至少其他十二种一点抗化剂被销售了。

以一份被发酵的牛奶饮料的形式,在 1991年,日本科学家创建第一种牛奶为主的一点抗化剂,使用特定文化解放从牛奶店蛋白质的 IPP。 有趣地, Val 赞成赞成在与一种非常相似的化学结构的此进程另一牛奶三肽也被解放对 IPP。 同时,这些肽经常现在指 lactotripeptides。 在之后这,在 1996年,第一个人力研究确认了降低 IPP 的作用在被发酵的牛奶的血压。 虽然两次相当数量 VPP 是需要的达到一点禁止的活动和原来地被发现的 IPP 一样,假设, VPP 也添加到降低作用的总血压。

一点抗化剂可以分开成在他们的分子结构基础上的三个组:

氢硫基 - 包含作用者

  • Captopril (商标 Capoten),第一种一点抗化剂
  • Zofenopril

Dicarboxylate 包含作用者

这是最大的组,包括:

  • Enalapril (Vasotec/Renitec)
  • Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
  • Quinapril (Accupril)
  • Perindopril (Coversyl/Aceon)
  • Lisinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
  • Benazepril (Lotensin)

Phosphonate 包含作用者

  • Fosinopril (Monopril) 是此组的唯一的成员

自然发生

  • Casokinins 和 lactokinins 是在摄取奶制品以后自然发生酪蛋白和乳清,特别是被开化的牛奶的细分产品。 他们的在血压控制的作用是不定的。
  • Val 赞成赞成从酪蛋白生产由前生命期的 “乳酸杆菌属 helveticus”或派生的 Lactotripeptides 和 Ile 赞成赞成显示有一点禁止和抗高血压药功能。
一点高血压的抗化剂剂量
    剂量
注意: 投标 = 2 乘一日, tid = 3 乘一日, d = 每日
从药物查找,在线 Epocrates 的药物剂量。
名字 等同每日剂量   起始时间 通常 最大数量
Benazepril 10 毫克   10 毫克 20-40 毫克 80 毫克
Captopril 50 毫克 (25 被投标的毫克)   12.5-25 毫克投标tid 25-50 毫克投标tid 450 个 mg/d
Enalapril 5 毫克   5 毫克 10-40 毫克 40 毫克
Fosinopril 10 毫克   10 毫克 20-40 毫克 80 毫克
Lisinopril 10 毫克   10 毫克 10-40 毫克 80 毫克
Moexipril 7.5 毫克   7.5 毫克 7.5-30 毫克 30 毫克
Perindopril 4 毫克   4 毫克 4-8 毫克 16 毫克
Quinapril 10 毫克   10 毫克 20-80 毫克 80 毫克
Ramipril 2.5 毫克   2.5 毫克 2.5-20 毫克 20 毫克
Trandolapril 2 毫克   1 毫克 2-4 毫克 8 毫克
名字 等同每日剂量   起始时间 通常 最大数量
注意: 投标 = 2 乘一日, tid = 3 乘一日, d = 每日
从药物查找,在线 Epocrates 的药物剂量。
一点高血压的抗化剂剂量

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Last Updated: Nov 18, 2013

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Comments
  1. Hans Stoecklin Hans Stoecklin Kenya says:

    I have a saint Bernard dog with a heart problem. Can I give him ACE Hemmer tablets?
    Thanks for your prompt assistance.
    Hans Stoecklin Nairobi Kenya

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