¿Inhibidores de ACE - Cuáles son Inhibidores de ACE?

Los inhibidores de ACE o angiotensina-convertir los inhibidores enzimáticos, son un grupo de los productos farmacéuticos que se utilizan sobre todo en el tratamiento de la hipertensión y utilizan a la insuficiencia cardiaca congestiva sin embargo ellos también a veces en pacientes con incidente cardiaco, enfermedad renal o esclerosis sistémica.

El primer paso de progresión en el revelado de los inhibidores (de ACE) era el descubrimiento de la angiotensina que convertía la enzima (ACE) en plasma de Leonard T. Skeggs y sus colegas en 1956. El científico Brasileño Sergio Ferreira señaló en 1965 de un 'bradykinin que reforzaba el factor (BPFs) presente en el veneno del jararaca del bothrops, una víbora de hueco Suramericana. El Dr. SH Ferreira entonces procedió al laboratorio de las Veletas de Juan como Poste-Doc. con su BPFs ya aislado. La conversión de la angiotensina inactiva I a la angiotensina potente II fue pensada para ocurrir en el plasma. Sin Embargo, en 1967, Kevin K.F. Ng y Juan R. Vane mostraron que el plasma (ACE) era demasiado lenta explicar la conversión de la angiotensina I a la angiotensina II “in vivo”. La investigación Subsiguiente mostró que la conversión rápida ocurre durante su pasaje con la circulación pulmonar.

Bradykinin se desactiva rápidamente en la sangre de circulación y desaparece totalmente en un único pasaje con la circulación pulmonar. La Angiotensina I también desaparece en la circulación pulmonar debido a su conversión a la angiotensina II. Además, la angiotensina II pasa a través de los pulmones sin ninguna baja. La desactivación del bradykinin y de la conversión de la angiotensina I a la angiotensina II en los pulmones probablemente fue causada por la misma enzima. En 1970, el Ng y la Veleta usando el bradykinin que reforzaba el factor (BPF) proporcionado por Sérgio Henrique Ferreira mostraron que la conversión de la angiotensina I a la angiotensina II fue inhibida durante su pasaje con la circulación pulmonar.

Bradykinin que refuerza factor (BPF) se deriva del veneno de la víbora de hueco (“jararaca del Bothrops "). Es una familia de péptidos y su acción de refuerzo es conectada a la inhibición del bradykinin por ACE. El análisis Molecular de BPF rindió un teprotide del nonapeptide BPF (20.881 SQ) que mostró la potencia más grande de la inhibición (de ACE) y el efecto hipotenso “in vivo”. Teprotide había limitado el valor clínico, debido a su naturaleza del péptido y falta de actividad cuando estaba dado oral. A principios de los años 70, el conocimiento del lazo de la estructura-actividad requerido para la inhibición de ACE crecía. David Cushman, Miguel Ondetti y los colegas utilizaron análogos del péptido para estudiar la estructura de ACE, usando la carboxipeptidasa A como modelo. Sus descubrimientos llevaron al revelado del captopril, el primer inhibidor oral-activo de ACE en 1975.

Captopril fue aprobado por los Estados Unidos Food and Drug Administration en 1981. El primer enalapril del inhibidor (de ACE no-sulfidrilo-que contenía) fue comercializado dos años más tarde. Desde entonces, por lo menos doce otros inhibidores de ACE se han comercializado.

En 1991, los científicos Japoneses crearon el primer inhibidor a base de leche de ACE bajo la forma de bebida de leche fermentada, usando culturas específicas para liberar el IPP de la proteína de la lechería. Interesante, Val-Favorable-Favorable también se libera en este proceso-otro tripéptido de la leche con una estructura química muy similar al IPP. Junto, estos péptidos ahora se refieren a menudo como lactotripeptides. Poco después de esto, en 1996, el primer estudio humano confirmó la presión arterial que bajaba el efecto del IPP en leche fermentada. Aunque la cantidad de VPP sea dos veces necesaria lograr mismo ACE que inhibe actividad que el IPP originalmente descubierto, se asume que VPP también agrega a la presión arterial total que baja efecto.

Los inhibidores de ACE se pueden dividir en tres grupos basados en su estructura molecular:

agentes que contiene sulfohidril

  • Captopril (nombre comercial Capoten), el primer inhibidor de ACE
  • Zofenopril

Dicarboxylate-Contener agentes

Éste es el grupo más grande, incluyendo:

  • Enalapril (Vasotec/Renitec)
  • Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
  • Quinapril (Accupril)
  • Perindopril (Coversyl/Aceon)
  • Lisinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
  • Benazepril (Lotensin)

Phosphonate-Contener agentes

  • Fosinopril (Monopril) es la única pieza de este grupo

natural

  • Casokinins y los lactokinins son los productos de descomposición de la caseína y del suero que ocurren naturalmente después de la ingestión de los productos lácteos, especialmente leche cultivada. Su papel en mando de la presión arterial es incierto.
  • El Lactotripeptides Val-Favorable-Favorable e Ile-Favorable-Favorables producidos por el “helveticus probiótico del Lactobacilo” o derivados de la caseína se han mostrado para tener funciones de la Ace-inhibición y del antihypertensive.
Dosificaciones de los inhibidores de ACE para la hipertensión
    Dosificación
Nota: oferta = 2 por un día, tid = 3 por un día, d = diario
Dosificaciones de la Droga de las Operaciones De Búsqueda de la Droga, Epocrates En Línea.
Nombre Dosis diaria del Equivalente   Comienzo Usual Máximo
Benazepril magnesio 10   magnesio 10 20-40 magnesio magnesio 80
Captopril magnesio 50 (magnesio 25 hecho una oferta)   oferta-tid 12.5-25 del magnesio 25-50 oferta-tid del magnesio 450 mg/d
Enalapril magnesio 5   magnesio 5 10-40 magnesio magnesio 40
Fosinopril magnesio 10   magnesio 10 20-40 magnesio magnesio 80
Lisinopril magnesio 10   magnesio 10 10-40 magnesio magnesio 80
Moexipril magnesio 7,5   magnesio 7,5 magnesio 7.5-30 magnesio 30
Perindopril magnesio 4   magnesio 4 4-8 magnesio magnesio 16
Quinapril magnesio 10   magnesio 10 20-80 magnesio magnesio 80
Ramipril magnesio 2,5   magnesio 2,5 magnesio 2.5-20 magnesio 20
Trandolapril magnesio 2   1 magnesio 2-4 magnesio magnesio 8
Nombre Dosis diaria del Equivalente   Comienzo Usual Máximo
Nota: oferta = 2 por un día, tid = 3 por un día, d = diario
Dosificaciones de la Droga de las Operaciones De Búsqueda de la Droga, Epocrates En Línea.
Dosificaciones de los inhibidores de ACE para la hipertensión

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Last Updated: Nov 18, 2013

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Comments
  1. Hans Stoecklin Hans Stoecklin Kenya says:

    I have a saint Bernard dog with a heart problem. Can I give him ACE Hemmer tablets?
    Thanks for your prompt assistance.
    Hans Stoecklin Nairobi Kenya

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