TOPP- Inhibitors - är Vad TOPP- Inhibitors?

TOPP- inhibitors eller angiotensin-att konvertera enzyminhibitors, är en grupp av pharmaceuticals som används i första hand i behandling av högt blodtryck, och congestive hjärtafel though dem också används ibland i tålmodig med hjärt- fel, den renal sjukdomen eller systemic sclerosis.

Första steg i utvecklingen av (TOPP-) inhibitors var upptäckten av angiotensin som konverterar enzymet (ACE) i plasma av Leonard T. Skeggs och hans kollegor i 1956. Den Brasilianska forskare Sergio Ferreira som anmälas i 1965 av 'en bradykinin som potentiating, dela upp i faktorer (BPFs) gåva i giftet av bothropsjararacaen, en Söder - amerikangrophuggorm. Dr SH Ferreira fortsatte därefter till det John Vaneslaboratoriumet som enDoc med hans redan isolerade BPFs. Omvandlingen av den inaktiva angiotensinen tänktes Jag till den potent angiotensinen II för att äga rum i plasmaet. Emellertid i 1967, visade Kevin K.F. Ng och John R. Fåfäng, att plasmaet (ÖVERDÄNGARE) var för långsamt att redogöra för omvandlingen av angiotensin Mig till angiotensin II ”in - vivo”. Följande utredning visade att foromvandlingen uppstår under dess passage till och med den pulmonary cirkulationen.

Bradykinin inactivateds snabbt i det cirkulerande blod, och den försvinner fullständigt i en singelpassage till och med den pulmonary cirkulationen. Angiotensin försvinner Jag också i den pulmonary cirkulationen tack vare dess omvandling till angiotensin II. Dessutom passerar angiotensin II till och med lungsna utan någon förlust. Inactivationen av bradykinin och omvandlingen av angiotensin tänktes Jag till angiotensin II i lungsna för att orsakas av det samma enzymet. I 1970 dela upp i faktorer Ng och Fåfäng användande bradykinin som potentiating (BPF) förutsatt att av Sérgio Henrique som Ferreira visade att omvandlingen av angiotensin Mig till angiotensin II förhindrades under dess passage till och med den pulmonary cirkulationen.

Bradykinin som potentiating, dela upp i faktorer (BPF) härledas från giftet av grophuggormen (”Bothropsjararaca”). Det är en familj av peptides, och dess potentiating handling anknytas till hämning av bradykinin av ÖVERDÄNGAREN. Molekylär analys av BPF gav en teprotide för nonapeptide BPF (SQ 20.881) som visade att den mest stora (TOPP-) hämningspotencyen och de hypotensive verkställer ”in - vivo”. Teprotide hade begränsat kliniskt värderar, tack vare dess peptidenatur och brist av aktivitet, när han orally ges. I tidig sort70-tal växte kunskap av detaktivitet förhållandet som krävdes för hämning av ÖVERDÄNGAREN. David Cushman, Miguel Ondetti och kollegor använde peptideanaloger till studien strukturera av ÖVERDÄNGAREN, genom att använda carboxypeptidase A som en modellera. Deras upptäckter ledde till utvecklingen av captopril, den första orally-aktivet den TOPP- inhibitoren i 1975.

Captopril var godkänd vid Förenta staterna Mat och DrogAdministrationen i 1981. Den första non-sulfhydryl-innehållande (TOPP-) inhibitorenalaprilen marknadsfördes två år mer sistnämnd. Sedan dess åtminstone har tolv andra TOPP- inhibitors marknadsförts.

I 1991 skapade Japanska forskare första - den någonsin mjölka-baserade TOPP- inhibitoren i form av jäst mjölkar drinken, genom att använda specifika kulturer för att befria IPPEN från mejeriproteinet. Interestingly Val-Pro-Pro befrias också i detta processaa-ett annat mjölkar tripeptiden med ett mycket liknande kemiskt strukturerar till IPP. Tillsammans ses dessa peptides nu ofta till som lactotripeptides. Kort efter detta, i 1996, bekräftade den första humanstudien fälla ned för blodtryck verkställer av IPP, i jäst, mjölkar. Även Om två gånger beloppet av VPP är nödvändigt att uppnå den samma förhindrande aktiviteten för ÖVERDÄNGAREN som den ursprungligen upptäckta IPPEN, antas det att VPP tillfogar också till sammanlagt fälla ned för blodtryck verkställer.

TOPP- inhibitors kan delas in i tre grupper som baseras på deras molekylärt, strukturerar:

sulfhydryl - innehålla medel

  • Captopril (handel kända Capoten), den första TOPP- inhibitoren
  • Zofenopril

Dicarboxylate-Innehålla medel

Denna är den största gruppen, däribland:

  • Enalapril (Vasotec/Renitec)
  • Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
  • Quinapril (Accupril)
  • Perindopril (Coversyl/Aceon)
  • Lisinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
  • Benazepril (Lotensin)

Phosphonate-Innehålla medel

  • Fosinopril (Monopril) är den enda medlemmen av denna grupp

naturligt - uppstå

  • Casokinins och lactokinins är sammanbrottprodukter av casein, och whey, som uppstår naturligt, efter intagande av föda av har mjölkat produkter som odlas speciellt, mjölkar. Deras roll i blodtryck kontrollerar är osäker.
  • DenPro Lactotripeptidesen och Ile-Pro-Pro som produceras av den probiotic ”Lactobacillushelveticusen” eller härledas från casein, har visats för att ha Överdängare-förhindring, och antihypertensiven fungerar.
TOPP- inhibitorsdoseringar för högt blodtryck
    Dosering
Notera: anbud = 2 tider om dagen, tid = 3 tider en dag, D = dagligen
Drogdoseringar från DrogReferens, Epocrates Direktanslutet.
Känt Likvärdigt dagstidningdos   Start Vanligt Maximum
Benazepril mg 10   mg 10 20-40 mg mg 80
Captopril mg 50 (anbud för mg 25)   mg-anbud-tid 12.5-25 25-50 mg-anbud-tid 450 mg/d
Enalapril mg 5   mg 5 10-40 mg mg 40
Fosinopril mg 10   mg 10 20-40 mg mg 80
Lisinopril mg 10   mg 10 10-40 mg mg 80
Moexipril mg 7,5   mg 7,5 mg 7.5-30 mg 30
Perindopril mg 4   mg 4 4-8 mg mg 16
Quinapril mg 10   mg 10 20-80 mg mg 80
Ramipril mg 2,5   mg 2,5 mg 2.5-20 mg 20
Trandolapril mg 2   1 mg 2-4 mg mg 8
Känt Likvärdigt dagstidningdos   Start Vanligt Maximum
Notera: anbud = 2 tider om dagen, tid = 3 tider en dag, D = dagligen
Drogdoseringar från DrogReferens, Epocrates Direktanslutet.
TOPP- inhibitorsdoseringar för högt blodtryck

mer Ytterligare Läsning


Denna artikel licenseras under den Idérika AllmänningTillskrivning-ShareAlikeLicensen. Den använder materiellt från den Wikipedia artikeln på ”den TOPP- inhibitoren,” All som materiellt anpassat som används från Wikipedia, är tillgängligt under benämner av den Idérika AllmänningTillskrivning-ShareAlikeLicensen. Wikipedia® sig själv är ett registreringsvarumärke av Wikimediaen Fundament, Inc.

Read in | English | Español | Français | Deutsch | Português | Italiano | 日本語 | 한국어 | 简体中文 | 繁體中文 | Nederlands | Русский | Svenska | Polski
Comments
  1. Hans Stoecklin Hans Stoecklin Kenya says:

    I have a saint Bernard dog with a heart problem. Can I give him ACE Hemmer tablets?
    Thanks for your prompt assistance.
    Hans Stoecklin Nairobi Kenya

The opinions expressed here are the views of the writer and do not necessarily reflect the views and opinions of News-Medical.Net.
Post a new comment
Post