一點抗化劑 - 什麼是一點抗化劑?

一點抗化劑或血管緊縮素轉換酶抑製劑,是主要在高血壓處理使用,并且充血性心力衰竭他們有時也雖則用於有心臟病故障、腎臟病或者系統硬化的病人的一個組配藥。

在 (一點) 在 1956年抗化劑的發展的第一步是轉換在等離子的在 (ACE)血管緊縮素的發現上酵素由倫納德 T. Skeggs 和他的同事。 在增強系數的 1965年巴西科學家塞爾焦費雷拉報告了 『bradykinin 中 (BPFs)當前在具竅蝮蛇屬 jararaca 毒液,南美坑蛇蠍。 SH 費雷拉博士然後進行了約翰翻板實驗室作為與他的已經查出的 BPFs 的之後 Doc。 非活動血管緊縮素的轉換我嚮有力血管緊縮素 II 在等離子認為進行。 然而,在 1967年凱文 K.F. Ng 和約翰 R. Vane 向顯示等離子 (一點) 太慢的以至於不能佔血管緊縮素轉換我嚮血管緊縮素 II 「體內」。 隨後的調查向顯示迅速轉換發生在其段落期間通過這個肺循環。

Bradykinin 在這滴流通的血液迅速地被撤銷,并且它在一個唯一段落完全地消失通過這個肺循環。 血管緊縮素我在這個肺循環也消失由於其轉換嚮血管緊縮素 II。 此外,血管緊縮素 II 穿過肺,不用任何損失。 bradykinin 和血管緊縮素轉換的鈍化作用我嚮在肺的血管緊縮素 II 認為由同一酵素造成。 在 1970年, Ng 和翻板使用增強系數的 bradykinin (BPF) 提供由 Sérgio Henrique 費雷拉向顯示在其段落期間通過這個肺循環,血管緊縮素轉換我嚮血管緊縮素 II 被禁止了。

增強系數的 Bradykinin (BPF) 從坑蛇蠍派生 ("具竅蝮蛇屬 jararaca ") 的毒液。 它是肽系列,并且其增強的活動與 bradykinin 的禁止被鏈接由一點。 對 BPF 的分子分析產生顯示這個最巨大的 nonapeptide BPF teprotide (平方 20,881) (一點) 禁止有力和減血壓作用 「體內」。 Teprotide 限制了臨床值,由於其肽本質和缺乏活動,當口頭產生。 在 20 世紀 70 年代初,對於一點的禁止是必需的結構活動關係的知識增長。 大衛 Cushman,米格爾 Ondetti 和同事使用肽類似物學習一點結構,使用羧肽酶 A 作為設計。 他們的發現導致了 captopril 的發展,在 1975年第一種口頭有效的一點抗化劑。

在 1981年 Captopril 由美國食品藥品監督管理局審批。 第一非氫硫基包含的 (一點) 抗化劑 enalapril 被銷售了二年後。 從那以後,至少其他十二種一點抗化劑被銷售了。

以一份被發酵的牛奶飲料的形式,在 1991年,日本科學家創建第一種牛奶為主的一點抗化劑,使用特定文化解放從牛奶店蛋白質的 IPP。 有趣地, Val 讚成讚成在與一種非常相似的化學結構的此進程另一牛奶三肽也被解放對 IPP。 同時,這些肽經常現在指 lactotripeptides。 在之後這,在 1996年,第一個人力研究確認了降低 IPP 的作用在被發酵的牛奶的血壓。 雖然兩次相當數量 VPP 是需要的達到一點禁止的活動和原來地被發現的 IPP 一樣,假設, VPP 也添加到降低作用的總血壓。

一點抗化劑可以分開成在他們的分子結構基礎上的三個組:

氫硫基 - 包含作用者

  • Captopril (商標 Capoten),第一種一點抗化劑
  • Zofenopril

Dicarboxylate 包含作用者

這是最大的組,包括:

  • Enalapril (Vasotec/Renitec)
  • Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
  • Quinapril (Accupril)
  • Perindopril (Coversyl/Aceon)
  • Lisinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
  • Benazepril (Lotensin)

Phosphonate 包含作用者

  • Fosinopril (Monopril) 是此組的唯一的成員

自然發生

  • Casokinins 和 lactokinins 是在攝取奶製品以後自然發生酪蛋白和乳清,特別是被開化的牛奶的細分產品。 他們的在血壓控制的作用是不定的。
  • Val 讚成讚成從酪蛋白生產由前生命期的 「乳酸桿菌屬 helveticus」或派生的 Lactotripeptides 和 Ile 讚成讚成顯示有一點禁止和抗高血壓藥功能。
一點高血壓的抗化劑劑量
    劑量
注意: 投標 = 2 乘一日, tid = 3 乘一日, d = 每日
從藥物查找,在線 Epocrates 的藥物劑量。
名字 等同每日劑量   起始時間 通常 最大數量
Benazepril 10 毫克   10 毫克 20-40 毫克 80 毫克
Captopril 50 毫克 (25 被投標的毫克)   12.5-25 毫克投標tid 25-50 毫克投標tid 450 个 mg/d
Enalapril 5 毫克   5 毫克 10-40 毫克 40 毫克
Fosinopril 10 毫克   10 毫克 20-40 毫克 80 毫克
Lisinopril 10 毫克   10 毫克 10-40 毫克 80 毫克
Moexipril 7.5 毫克   7.5 毫克 7.5-30 毫克 30 毫克
Perindopril 4 毫克   4 毫克 4-8 毫克 16 毫克
Quinapril 10 毫克   10 毫克 20-80 毫克 80 毫克
Ramipril 2.5 毫克   2.5 毫克 2.5-20 毫克 20 毫克
Trandolapril 2 毫克   1 毫克 2-4 毫克 8 毫克
名字 等同每日劑量   起始時間 通常 最大數量
注意: 投標 = 2 乘一日, tid = 3 乘一日, d = 每日
從藥物查找,在線 Epocrates 的藥物劑量。
一點高血壓的抗化劑劑量

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Comments
  1. Hans Stoecklin Hans Stoecklin Kenya says:

    I have a saint Bernard dog with a heart problem. Can I give him ACE Hemmer tablets?
    Thanks for your prompt assistance.
    Hans Stoecklin Nairobi Kenya

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