ace inhibitörleri ya da enzim inhibitörleri anjiyotensin-dönüştürme, bazen kalp yetmezliği, böbrek hastalığı veya sistemik skleroz hastalarında kullanıldıkları gibi öncelikle hipertansiyon ve konjestif kalp yetmezliği tedavisinde kullanılan ilaç grubu.
İlk adım (ace) inhibitörleri ve kalkınma enzim (ace) dönüştürme anjiyotensin keşfi plazma Leonard t. Skeggs ve meslektaşları tarafından 1956 yılında oldu. Sergio Ferreira bildirdi 1965'te Brezilyalı bilim adamı bir ' faktörü (BPFs) bothrops jararaca, bir Güney Amerika pit viper venom içinde mevcut potentiating bradikinin. Fakültemizin ile onun zaten BPFs izole olarak Dr sh Ferreira sonra John kanatları laboratuvar için ilerledi. Etkin olmayan anjiyotensin çevrilmesi için güçlü Anjiyotensin II take place in plazma düşünülüyordu. Ancak, 1967 yılında Kevin k. f. Ng ve John r. Vane plazma (ace) hesap anjiyotensin dönüşüm için ben Anjiyotensin II '' in vivo'' çok yavaş olduğunu gösterdi. Sonraki soruşturma hızlı dönüşüm yoluyla pulmoner dolaşım kendi geçit sırasında oluşur gösterdi.
Bradikinin hızla dolaşımdaki kan inactivated ve tamamen tek bir geçit yoluyla pulmoner dolaşım içinde kaybolur. Anjiyotensin de onun değişme-e doğru Anjiyotensin II nedeniyle pulmoner dolaşım kaybolur. Ayrıca, Anjiyotensin II akciğerlere kaybı olmadan geçer. Bradikinin inactivation ve anjiyotensin dönüşüm ı-Anjiyotensin II akciğerlerde aynı enzim tarafından neden olduğu düşünülüyordu. 1970'te Ng ve Vane Sérgio Henrique Ferreira tarafından sağlanan faktörü (bpf) potentiating bradikinin kullanarak, ı-Anjiyotensin II inhibe onun geçiş yoluyla pulmoner dolaşım sırasında anjiyotensin dönüşüm gösterdi.
Faktörü (bpf) potentiating bradikinin pit viper (''Bothrops jararaca'') venom--dan türetilmiştir. Peptidler bir familyadır ve güçlendirici eylemi bradikinin inhibisyonu ace ile bağlantılıdır. Moleküler analizi bpf büyük (ace) inhibisyon etkisi kudret ve hipotansif gösterdi '' in vivo'' bir nonapeptide bpf teprotide (sq 20,881) rastlanmıştır. Teprotide peptid doğa ve sözlü olarak verilen aktivite eksikliği nedeniyle klinik değeri olamadı. 1970'Lerin başlarında bilgi ace inhibisyonu için gerekli yapı-aktivite ilişkisinin büyüyordu. David Cushman, Miguel Ondetti ve meslektaşları peptid analogları Karboksipeptidaz model olarak kullanarak ace, yapısını incelemek için kullanılır. Keşifleri captopril, 1975 yılında ilk sözlü olarak aktif ace inhibitörü gelişmesine yol açtı.
Captopril ABD Gıda ve İlaç İdaresi tarafından 1981 yılında onaylanmıştır. İlk sulfhydryl içeren (ace) önleyici enalapril pazarlanan iki yıl sonra. O zamandan beri en az Oniki ace inhibitörleri pazarlanan.
1991 Yılında, Japon bilim adamları ilk hiç süt tabanlı ace inhibitörü fermente süt içecek şeklinde belirli kültürleri IPP den süt proteini kurtarmak için oluşturulmuş. İlginçtir, Val-Pro-Pro da bu süreçte kurtuldu — başka bir süt tripeptit IPP çok benzer bir kimyasal yapıya sahip. Birlikte, bu peptidler şimdi lactotripeptides anılır. Kısa bir süre sonra bu, 1996, tansiyon düşürücü etkisi IPP fermente süt ilk insan çalışma doğruladı. İki kez vpp miktarda etkinlik olarak ilk keşfedilen IPP inhibe aynı ace ulaşmak gerekiyordu, ancak vpp toplam kan basıncı düşürücü etkisi de ekler varsayılır.
ace inhibitörleri, onların moleküler yapısında üç gruba ayrılabilir:
Sulfhydryl içeren ajanlar
- Captopril (ticari isim Capoten), ilk ace inhibitörü
- Zofenopril
Dicarboxylate içeren ajanlar
Bu en büyük grup olan da dahil olmak üzere:
- Enalapril (Vasotec/Renitec)
- Ramipril (Altace/Tritace/Ramace/Ramiwin)
- Quinapril (Accupril)
- Perindopril (Coversyl/Aceon)
- Lisinopril (Lisodur/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril)
- Benazepril (Lotensin)
Fosfat içeren ajanlar
- Fosinopril (Monopril) bu grubunun tek üyesidir
Doğal olarak meydana gelen
- Casokinins ve lactokinins doğal olarak yenmesi süt ürünleri, özellikle kültürlü süt sonra meydana gelen arıza kazein ve peynir altı suyu ürünlerdir. Kan basıncı kontrolü kendi rol belirsizdir.
- Lactotripeptides Val-Pro-Pro ve Ile-Pro-Pro probiyotik ''Lactobacillus helveticus'' tarafından üretilen veya kazein türetilmiş ace inhibe ve antihypertensive işlevleri için gösterilmiştir.
| ace inhibitörleri dozlarda hipertansiyon için |
| | | Dosage |
Not: teklif 2 kere a gün, tid = günde 3 defa, d = günlük =
Uyuşturucu dozlarda ilaç arama, Epocrates Online dan. |
| Adı | Eşdeğer günlük doz | | Başlamak | her zamanki | Maksimum |
| Benazepril | 10 mg | | 10 mg | 20–40 mg | 80 mg |
| Captopril | 50 mg (25 mg bid) | | 12.5–25 mg bid-tid | 25–50 mg bid-tid | 450 mg/d |
| Enalapril | 5 mg | | 5 mg | 10–40 mg | 40 mg |
| Fosinopril | 10 mg | | 10 mg | 20–40 mg | 80 mg |
| Lisinopril | 10 mg | | 10 mg | 10–40 mg | 80 mg |
| Moexipril | 7.5 mg | | 7.5 mg | 7.5–30 mg | 30 mg |
| Perindopril | 4 mg | | 4 mg | 4–8 mg | 16 mg |
| Quinapril | 10 mg | | 10 mg | 20–80 mg | 80 mg |
| Ramipril | 2.5 mg | | 2.5 mg | 2.5–20 mg | 20 mg |
| Trandolapril | 2 mg | | 1 mg | 2-4 mg | 8 mg |
| Adı | Eşdeğer günlük doz | | Başlamak | her zamanki | Maksimum |
Not: teklif 2 kere a gün, tid = günde 3 defa, d = günlük =
Uyuşturucu dozlarda ilaç arama, Epocrates Online dan. |
| ace inhibitörleri dozlarda hipertansiyon için |
Daha fazla bilgi için
Bu makalede, Creative Commons Attribution-ShareAlike lisansıaltında lisanslıdır. It uses material from Wikipedia makale "Vikipedi den kullanılan tüm materyal adapteace inhibitörü" Creative Commons Attribution-ShareAlike lisansışartları altında kullanılabilir. Wikipedia ® Wikimedia Foundation, Inc.'in kayıtlı ticari markasıdır