Betablokkere (undertiden skrevet som β-blokker) er en klasse af lægemidler, der anvendes til forskellige indikationer, men især for forvaltningen af hjertearytmi, cardioprotection efter myokardieinfarkt (hjerteanfald), og hypertension.
Som beta-adrenerge receptor antagonister, mindske de virkninger af adrenalin (adrenalin) og andre stress-hormoner. Opfundet af Sir James W. Black i slutningen af Propranolol 1950'erne, var den første klinisk nyttige betablokker, og det revolutionerede medicinsk behandling af angina pectoris og anses for at være en af de vigtigste bidrag til klinisk medicin og farmakologi i det 20. århundrede.
Beta-blokkere kan også blive omtalt som beta-adrenerge blokkere, beta-adrenerge antagonister eller beta-antagonister.
Eksempler på beta-blokkere kan nævnes: acebutolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol, propranolol, atenolol, labetalol, carvedilol, metoprolol og nebivolol.
β-receptorantagonisme
Stimulation af β 1-receptorer ved adrenalin inducerer en positiv kronotropisk og inotrop effekt på hjertet og øger kardial hastighed og automatik. Stimulation af β 1-receptorer på nyrerne årsagerne reninfrigørelse. Stimulation af β 2-receptorer inducerer glat muskelafspænding, inducerer tremor i skeletmuskulaturen, og øger glycogenolyse i leveren og skeletmuskulatur. Stimulation af β 3 receptorer inducerer lipolyse.
Betablokkere hæmmer disse normale adrenalin-medierede sympatisk tiltag, men have minimal indflydelse på hvile emner. Det vil sige, de nedsætter virkningen af spænding / fysisk anstrengelse på hjertefrekvens og kraft sammentrækning, udvidelse af blodkar og åbning af bronkier, og også reducere rysten og nedbrydning af glykogen.
Det forventes derfor, at non-selektive beta-blokkere har en antihypertensiv effekt. Den antihypertensive mekanisme synes at bestå i at reducere i minutvolumen (på grund af negative kronotropiske og inotrop effekt), reduktion i reninfrigørelse fra nyrerne, og et centralt nervesystem effekt til at reducere sympatisk aktivitet (for dem β-blokkere, der krydser blod- hjerne barrieren, fx propranolol).
Antianginal effekter skyldes negativ kronotropiske og inotrop virkning, der mindsker hjertets arbejdsbyrde og iltforbrug. Negative kronotropiske egenskaber af beta-blokkere tillade livreddende ejendom puls kontrol. Beta-blokkere er let titreret til den optimale hastighedsstyring i mange patologiske tilstande.
Den antiarytmisk effekt af beta-blokkere skyldes sympatiske nervesystem blokade - hvilket resulterer i depression af sinusknuden funktion og AV-knuden ledning, og langvarig atrieflimren refraktære perioder. Sotalol, i særdeleshed, har yderligere antiarytmisk egenskaber og forlænger aktionspotentialets varighed gennem kaliumkanal blokade.
Blokade af det sympatiske nervesystem på reninfrigørelse fører til nedsat aldosteron gennem renin angiotensin aldosteron systemet med en deraf følgende fald i blodtrykket på grund af nedsat natrium og væskeophobning.
Intrinsisk sympatomimetisk aktivitet
Kaldes også intrinsisk sympatomimetisk effekt, er dette udtryk anvendes især med beta-blokkere, der kan vise både agonisme og antagonisme på et givent beta-receptor, afhængig af koncentrationen af den agent (beta-blokker), og koncentrationen af antagoniseret agent (normalt en endogene sammensatte såsom noradrenalin). Se partiel agonist for en mere generel beskrivelse.
Nogle betablokkere (f.eks oxprenolol, pindolol, penbutolol og acebutolol) udviser intrinsisk sympatomimetisk aktivitet (ISA). Disse agenter er i stand til at udøve lave agonistaktivitet på β-adrenerge receptor samtidig fungerer som en receptor site antagonist. Disse agenter kan derfor være nyttige i individer udviser overdreven bradykardi med vedvarende beta-blokker-behandling.
Agenter med ISA ikke anvendes i post-myokardieinfarkt, da de ikke har vist sig at være gavnligt. De kan også være mindre effektive end andre beta-blokkere i forvaltningen af angina og takyarytmi.
α 1-receptorantagonisme
Nogle betablokkere (f.eks labetalol og carvedilol) udviser blandet antagonisme af både β-og α 1-adrenerge receptorer, som giver yderligere arteriolære vasodilaterende handling.
Andre effekter
Betablokkere fald natlige melatonin-udgivelse, måske til dels tegner sig for søvnforstyrrelser forårsaget af nogle agenter.
Betablokkere beskytte mod social angst: "Forbedring af fysiske symptomer er blevet demonstreret med beta-blokkere såsom propranolol, men er disse virkninger begrænset til den sociale angst opleves i performance situationer." (Eksempel: en uerfaren symfoni solist)
Beta-blokkere kan forringe afslapning af bronkierne muskel (medieret af beta-2) og bør derfor undgås ved astmatikere.
De kan også bruges til behandling af glaukom, fordi de nedbringer det intraokulære tryk ved at sænke vandig humor sekretion.
Yderligere læsning
Denne artikel er licenseret under Creative Commons Attribution-ShareAlike License . Det bruger materiale fra Wikipedia-artiklen om " Beta-blokker "Alt materiale tilpasset bruges fra Wikipedia er udgivet under betingelserne i Creative Commons Attribution-ShareAlike License . Wikipedia ® i sig selv er et registreret varemærke tilhørende Wikimedia Foundation, Inc.