Betablokkere (noen ganger skrevet som β-blokker) er en klasse av legemidler som brukes til ulike indikasjoner, men særlig for forvaltningen av hjertearytmier, kardioproteksjon etter hjerteinfarkt (hjerteinfarkt), og hypertensjon.
Som beta adrenerge reseptor antagonister, redusere de effektene av adrenalin (adrenalin) og andre stresshormoner. Oppfunnet av Sir James W. Svart på slutten av 1950-tallet, Propranolol var den første klinisk nyttig beta blocker, det revolusjonert medisinsk behandling av angina pectoris og regnes for å være en av de viktigste bidragene til klinisk medisin og farmakologi i det 20. århundre.
Betablokkere kan også bli referert til som beta-adrenerge blokkere, beta-adrenerge antagonister, eller beta antagonister.
Eksempler på beta-blokkere er: Acebutolol, Betaxolol, bisoprolol, esmolol, propranolol, atenolol, labetalol, karvedilol, metoprolol og nebivolol.
β-reseptor antagonisme
Stimulering av β 1-reseptorer med adrenalin induserer en positiv kronotrope og inotrop effekt på hjertet og øker kardial ledningshastigheten og automatikk. Stimulering av β 1-reseptorer på nyrene årsakene reninfrisetting. Stimulering av β 2-reseptorer induserer glatt muskelavslapning, induserer skjelving i skjelettmuskulatur, og øker glykogenolyse i lever og skjelettmuskulatur. Stimulering av β 3-reseptorer medfører lipolyse.
Betablokkere hemmer disse normale adrenalin-mediert sympatiske handlinger, men har minimal effekt på hvilende individer. Det er, reduserer de effekten av spenning / fysisk anstrengelse på hjertefrekvens og kraft sammentrekning, utvidelse av blodkar og åpning av bronkiene, og også redusere tremor og nedbryting av glykogen.
Det er derfor forventet at ikke-selektive betablokkere har en antihypertensiv effekt. Den antihypertensive mekanismen synes å innebære reduksjon i minuttvolumet (på grunn av negative kronotrop og inotrop effekt), reduksjon i reninfrisetting fra nyrene, og en sentral nervesystemet effekt for å redusere sympatisk aktivitet (for de som β-blokkere som krysser blod- hjerne barrieren, f.eks Propranolol).
Antianginal effekter resultat av negative kronotrop og inotrop effekt, som reduserer hjerte arbeidsbelastning og oksygenforbruk. Negative kronotrope egenskaper betablokkere la livreddende eiendom puls kontroll. Betablokkere er lett titrert til optimal hastighet kontroll i mange patologiske tilstander.
Den antiarytmiske effekten av betablokkere oppstår fra sympatiske nervesystem blokade - noe som resulterer i depresjon av sinusknuten funksjon og atrioventrikulær node ledning, og langvarig atrial ildfaste perioder. Sotalol, i særdeleshet, har ekstra antiarytmiske egenskaper og forlenger handling potensielle varighet gjennom kaliumkanaler blokade.
Blokade av det sympatiske nervesystemet på reninfrisetting fører til redusert aldosteron via renin angiotensin aldosteronsystemet med en resulterende reduksjon i blodtrykket på grunn av nedsatt natrium-og vannretensjon.
Indre sympatomimetisk aktivitet
Også referert til som egenverdi sympatomimetisk effekt, er denne betegnelsen som brukes spesielt med betablokkere som kan vise både agonism og antagonisme ved et gitt beta reseptoren, avhengig av konsentrasjonen av midlet (beta blocker) og konsentrasjonen av antagonized agent (vanligvis en endogene sammensatt slik som noradrenalin). Se partiell agonist for en mer generell beskrivelse.
Enkelte betablokkere (f.eks oxprenolol, pindolol, penbutolol og Acebutolol) viser intrinsic sympatomimetisk aktivitet (ISA). Disse agentene er i stand til å utøve lavt nivå agonistaktivitet på β-adrenerge reseptorer samtidig opptre som en reseptor område antagonist. Disse agentene kan derfor være nyttig i enkelte utstiller overdreven bradykardi med vedvarende beta blocker terapi.
Agenter med ISA brukes ikke i post-hjerteinfarkt som de ikke har vist seg å være gunstig. De kan også være mindre effektive enn andre betablokkere i forvaltningen av angina og takyarytmi.
α 1-reseptorantagonister
Enkelte betablokkere (f.eks labetalol og karvedilol) viser blandet antagonisme på både β-og α 1-adrenerge reseptorer, som gir ekstra arteriolar vasodilaterende handling.
Andre effekter
Betablokkere redusere nattlige melatonin utgivelsen, kanskje delvis regnskap for søvnforstyrrelser forårsaket av noen agenter.
Betablokkere beskytter mot sosial angst: "Forbedring av fysiske symptomer har blitt demonstrert med betablokkere som propranolol, men disse effektene begrenset til de sosiale angst opplevd i ytelse situasjoner." (Eksempel: en uerfaren symfoni solist)
Betablokkere kan svekke avslapning av bronkial muskel (mediert av beta-2) og derfor bør unngås av astmatikere.
De kan også brukes til å behandle glaucoma fordi de senke intraokulært trykk ved å senke kammervann sekresjon.
Videre Reading
Denne artikkelen er lisensiert under Creative Commons Attribution-ShareAlike License . Den bruker stoff fra Wikipedia-artikkelen om " Beta blocker "Alt materiale tilpasset bruk fra Wikipedia er tilgjengelig under vilkårene i Creative Commons Attribution-ShareAlike License . Wikipedia ® seg selv er et registrert varemerke for Wikimedia Foundation, Inc.