Bifosfonatos-¿qué bifosfonatos?

En farmacología, bisfosfonatos (también llamados diphosphonates) son una clase de medicamentos que evitan la pérdida de masa ósea, utilizado para tratar la osteoporosis y las enfermedades similares.

Hueso volumen constante y se mantiene en equilibrio (homeostasis) por osteoblastos creación de hueso y osteoclastos digerir el hueso. Bisfosfonatos inhiben la digestión de hueso por osteoclastos.

Osteoclastos también tienen volumen constante y normalmente destruyen por apoptosis, una forma de suicidio celular. Bisfosfonatos alentar osteoclastos a someterse a la apoptosis.

Los usos de los bifosfonatos incluyen la prevención y tratamiento de la osteoporosis, Osteítis deformante ("enfermedad de Paget del hueso"), osea metástasis (con o sin hipercalcemia), mieloma múltiple, hiperparatiroidismo primario, osteogénesis imperfecta y otras condiciones de esa fragilidad ósea de función.

Bisfosfonatos se desarrollaron en el siglo XIX, pero primero se investigaron en los años sesenta para su uso en trastornos del metabolismo óseo.

Su uso no médico fue suavizar agua en sistemas de riego utilizados en naranjales. La razón inicial para su uso en seres humanos fue su potencial en la prevención de la disolución de la hidroxiapatita, el mineral de hueso principal, deteniendo así la pérdida ósea.

Sólo en la década de 1990 fue su mecanismo real de acción ha demostrado con el lanzamiento inicial de Fosamax (alendronato) por Merck.

Todas las drogas bifosfonato comparten un común P-C-P "columna vertebral":

Los dos grupos de3 (Fosfonato) PO covalentemente ligados al carbono determinan el nombre de "bis '' fosfo '' nate" y la función de las drogas.

La larga '' cadena lateral '' determina las propiedades químicas, el modo de acción y la fuerza de drogas bifosfonato. El corto '' cadena lateral ', a menudo llamado el 'gancho', influye principalmente en la composición química y farmacocinética.

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