Esomeprazol (Nexium)-¿qué es Esomeprazol?

Esomeprazol es un inhibidor de la bomba de protones (nombres de marca Sompraz, Zoleri, Nexium, Lucen, Esopral; Axagon en Italia), Nexiam en Bélgica y Sudáfrica desarrollado y comercializado por AstraZeneca, que se utiliza en el tratamiento de dispepsia, enfermedad de úlcera péptica (PUD), reflujo gastroesofágico (ERGE/GERD) y síndrome de Zollinger-Ellison. Esomeprazol es la '' S''-enantiómero del omeprazol (comercializado como Losec y Prilosec) y AstraZeneca reclamaciones mejora eficacia de este producto único enantiómero sobre la mezcla racémica de omeprazol. Sin embargo, se ha discutido esta mayor eficacia, con algunos afirmando que no ofrece ninguna ventaja respecto a su forma anterior.

Esomeprazol es un inhibidor de la bomba de protones que reduce la secreción de ácido gástrica a través de la inhibición de/k h++-ATPasa en células parietales gástricas. Inhibiendo el funcionamiento de esta enzima, el medicamento previene la formación de ácido gástrico.

Dosis oral única 20-40 mg generalmente dan lugar a concentraciones de Esomeprazol plasma de pico de 0.5-1.0 mg/L 1-4 horas, pero después de varios días de la administración diaria de una vez estos niveles pueden aumentar en aproximadamente un 50%. Una infusión intravenosa de 30 minutos de una dosis similar generalmente produce los niveles plasmáticos pico del orden de 1-3 mg/l. La droga se borra rápidamente del cuerpo, en gran medida por la excreción urinaria de metabolitos farmacológicamente inactivos como 5-hydroxymethylesomeprazole y 5 carboxyesomeprazole. Esomeprazol y sus metabolitos son analíticamente indistinguibles de omeprazol y los correspondientes metabolitos omeprazol a menos que se emplean técnicas quirales.

Ha habido cierta controversia sobre el comportamiento de AstraZeneca en creación, patentes y comercialización de la droga. Omeprazol de exitoso predecesor del Esomeprazol es una mezcla de dos moléculas de imagen espejo (Esomeprazol es el enantiómero s y R-omeprazol), y que la empresa estaba intentando "perennes" su patente por patentar el Esomeprazol pura y comercialización agresivamente a los médicos que es más eficaz que la mezcla, alegando que omeprazol no tiene ningún efecto beneficioso sobre el paciente. Sin embargo, en el entorno ácido de las células parietales Esomeprazol y omeprazol se convierten a la misma droga activa que detiene la producción de ácido gástrica.

Dr. Marcia Angell, ex redactor jefe de la New England Journal of Medicine, habló en la Harvard Medical School a una revista alemana el 16 de agosto de 2007 y científicos acusados de AstraZeneca doctoring engañosamente sus estudios comparativos tal que la diferencia a omeprazol sería mayor, proporcionando una ventaja de comercialización. Para obtener más información, consulte el artículo de AstraZeneca.

Thomas A. Scully, jefe de los centros federales para servicios de Medicare y Medicaid también criticó a AstraZeneca por su marketing agresivo de Nexium. En una Conferencia de la American Medical Association fue tan lejos como para sugerir que Astra estaba usando la nueva droga para sobrecargar a los consumidores y las compañías de seguros. "Usted debe ser avergonzado si usted prescribe Nexium," afirmó, "porque"está atornillado a sus pacientes y está atornillado a los contribuyentes.

Un AstraZeneca patrocinó el estudio mostrado que 40 mg de Esomeprazol proporcionada un control más efectivo de ácido que 40 mg de omeprazol.

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