Farmacinética del Haloperidol

Por el Dr. Ananya Mandal, DOCTOR EN MEDICINA

El Haloperidol es una medicación antipsicótica que está disponible como una preparación oral e inyecciones intramusculares intravenosas y.

La droga tiene una capacidad de enlace de alto valor proteico en seres humanos, con el salto del alrededor 90% al plasma en la sangre. La acción libre es solamente 7,5% a 11,6%. El Haloperidol experimenta metabolismo extenso en el hígado, con el solamente alrededor 1% de la excreción originalmente administrada de la droga en la orina sin cambiar.

El modo principal de la separación hepática está con el glucuronidation, la reducción y la oxidación mediados por CYP3A4. La Excreción es biliar, significando las hojas de la droga el cuerpo en las heces y la orina. La semivida es entre 14 y 26 horas para las preparaciones intravenosas, 21 horas para las preparaciones intramusculares y entre 14 y 37 horas para las preparaciones orales.

Propiedades

Preparaciones Orales

El haloperidol Oral tiene una biodisponibilidad de entre el 60% y el 70%. Sin Embargo el Tmax y el T1/2 medios varía importante entre los estudios, en 1.7-6.1 horas y 14.5-36.7 horas, respectivamente.

Preparaciones Intramusculares

Una preparación inyectable es el éster de acción prolongada del decanoate que se utiliza para tratar esquizofrenia y condiciones relacionadas en los pacientes que han tenido dificultad el adherirse a otros planes de la medicación. Esto puede suceso si los pacientes tienen una comprensión pobre de su enfermedad o porque olvidan tomar sus tablillas. Administran los Pacientes una inyección una vez cada cuatro semanas. El decanoate del Haloperidol se debe administrar solamente intramuscular y no está para el uso intravenoso. La droga se absorbe y tiene rápidamente una alta biodisponibilidad. En individuos sanos, el Tmax es alrededor 20 minutos, mientras que es 33,8 minutos en gente con esquizofrenia. El T1/2 es apenas bajo 21 horas. El nivel del haloperidol del plasma de sangre alcanza la concentración máxima aproximadamente las seis poste-administraciones de los días y la semivida es aproximadamente seis semanas.

Inyección Intravenosa

Cuando está administrado intravenoso, el haloperidol tiene una biodisponibilidad de 100%. El inicio de la acción ocurre dentro de segundos y dura por alrededor cuatro a seis horas. El T1/2 es apenas durante 26 horas. Una infusión lenta IV puede ser dada si un inicio más lento y una duración más larga de la acción se requieren.

Dosis Terapéuticas

Para la acción terapéutica, el nivel del plasma de haloperidol necesita estar entre 4 y 25 microgramos por litro. Los niveles del Plasma se deben vigilar para determinar ajustes de la dosis y para evaluar concordancia. Si el nivel del plasma de sangre excede el rango terapéutico recomendado, el paciente está a riesgo de efectos secundarios e incluso de intoxicación del haloperidol.

Revisado por , BSCA

Fuentes

  1. http://www.nhs.uk/medicine-guides/pages/MedicineOverview.aspx?condition=Schizophrenia%20and%20Psychosis&medicine=haloperidol&preparation=Haloperidol%2010mg/5ml%20oral%20solution%20sugar%20free
  2. http://psychrights.org/states/alaska/Matsutani/Exhibits2Motion4PrelimInj/78-24-100324ExE13.pdf
  3. http://www.namihelps.org/assets/PDFs/fact-sheets/Medications/Haldol.pdf
  4. http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/015923s082,018701s057lbl.pdf

[Lectura Adicional: Haloperidol]

Last Updated: Jul 24, 2014

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