Heparina em Medicina

A heparina é um anticoagulante de ocorrência natural produzido por basófilos e mastócitos. Heparina atua como anticoagulante, prevenindo a formação de coágulos e extensão de coágulos existentes dentro do sangue. Enquanto heparina não dissolver os coágulos que já se formaram (ao contrário do ativador do plasminogênio tecidual), ele permite que os mecanismos do corpo de lise do coágulo naturais a trabalhar normalmente para dissolver os coágulos que se formaram.

Heparina é usada para anticoagulação para as seguintes condições:

  • Síndrome coronariana aguda, por exemplo, NSTEMI
  • Fibrilação atrial
  • Trombose venosa profunda e embolia pulmonar
  • Circulação extracorpórea para cirurgia cardíaca.
  • ECMO circuito de suporte de vida extracorpóreo

Heparina e seus derivados (enoxaparina, dalteparina, tinzaparina) são eficazes na prevenção de tromboses venosa profunda e embolia pulmonar em pacientes em risco, mas não há evidência de que qualquer um é mais eficaz do que o outro na prevenção da mortalidade.

Heparina se liga à enzima inibidor de antitrombina III (AT), causando uma mudança conformacional que resulta na sua activação através de um aumento na flexibilidade de seu laço sítio reativo. A AT ativado então inativa a trombina e outras proteases envolvidas na coagulação do sangue, principalmente o fator Xa. A taxa de inativação dessas proteases pela AT pode aumentar em até mil vezes devido à ligação de heparina.

AT se liga a uma seqüência específica pentassacarídeo sulfatação contido o polímero heparina GlcNAc / NS (6S)-GlcA-GlcNS (3S, 6S)-IdoA (2S)-GlcNS (6S)

A mudança conformacional na AT em heparina-binding media sua inibição do fator Xa. Para a inibição da trombina, no entanto, a trombina também devem ligar para o polímero heparina em um local proximal ao pentassacarídeo. A densidade de carga altamente negativa de heparina contribui para a sua interação muito forte eletrostática com trombina. Em contraste anti fator Xa só exige o site pentassacarídeo vinculativo.

Esta diferença de tamanho tem levado ao desenvolvimento de baixo peso molecular heparinas (HBPM) e mais recentemente a fondaparinux como anticoagulantes farmacêutica. De baixo peso molecular, heparinas e fondaparinux alvo anti-fator Xa, em vez de anti-trombina atividade (IIa), com o objectivo de facilitar uma regulação mais sutis de coagulação e um índice melhor terapêutica. A estrutura química do fondaparinux é mostrado à esquerda. É um pentassacarídeo sintéticos, cuja estrutura química é quase idêntica à seqüência AT pentassacarídeo ligação que pode ser encontrada dentro heparina poliméricos e heparan sulfato.

Com HBPM e fondaparinux, há uma redução do risco de osteoporose e trombocitopenia induzida pela heparina (HIT). Monitoramento do APTT também não é necessário e realmente não reflete o efeito anticoagulante, como APTT é insensível a alterações no fator Xa.

Danaparóide sódico, uma mistura de sulfato de heparan, sulfato de dermatan e sulfato de condroitina, pode ser utilizado como anticoagulante nos doentes que desenvolveram HIT. Danaparóide sódico porque não contém fragmentos de heparina ou heparina, reatividade cruzada de danaparóide sódico com anticorpos induzida pela heparina é relatado como menos de 10%.

Os efeitos da heparina são medidos em laboratório pelo tempo de tromboplastina parcial (TTPa), (o tempo que leva o sangue a coagular plasma).

Administração

Detalhes da administração estão disponíveis em diretrizes de prática clínica pelo American College of Chest Physicians:

  • Não baseada no peso ajuste da dose de heparina
  • Baseada no peso de heparina para ajuste da dosagem

Dose de heparina pode ser gerido de forma eficaz usando técnicas como Sonoclot

A heparina é administrado por via parentérica, como é degradada quando tomado por via oral. Pode ser injetada por via intravenosa ou subcutânea (sob a pele). Injeções intramusculares (no músculo) são evitadas por causa do potencial para a formação de hematomas.

Devido à sua curta meia-vida biológica de aproximadamente uma hora, a heparina deve ser dada com frequência ou como uma infusão contínua. No entanto, o uso de heparina de baixo peso molecular (HBPM) tem permitido a administração uma vez ao dia, portanto, não exigindo uma infusão contínua da droga. Se anticoagulação a longo prazo é necessário, a heparina é muitas vezes usado apenas para iniciar a terapia anticoagulante varfarina até que o anticoagulante oral tem efeito.

Reações adversas

Um efeito colateral sério da heparina é a trombocitopenia induzida pela heparina (HIT). HIT é causada por uma reação imunológica que faz com que as plaquetas a meta de resposta imunológica, resultando na degradação de plaquetas. É isso que causa trombocitopenia. Esta condição é geralmente revertida com a interrupção, e geralmente podem ser evitados com o uso de heparinas sintéticos. Existe também uma forma benigna de trombocitopenia associados com o uso precoce da heparina, que se resolve sem parar heparina.

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