Heparina în medicină

Heparina este un anticoagulant natural produsă de bazofile şi celule catarg. Heparina acţionează ca un anticoagulant, împiedicând formarea de cheaguri și extinderea cheaguri existente în sânge. În timp ce heparina nu se sparge în jos cheaguri care deja s-au format (spre deosebire de ţesut plasminogen activator), acesta permite organismului cheag natural mecanisme de liză pentru a lucra în mod normal pentru a rupe în jos cheaguri de care s-au format.

Heparina este folosit pentru anticoagulation în următoarele condiții:

  • Sindrom coronarian acută, de exemplu, NSTEMI
  • Fibrilaţiei atriale
  • Deep-vena trombozei şi pulmonare pulmonară
  • Cardiopulmonary by-pass de chirurgie a inimii.
  • ECMO circuit de sprijin de viaţă extracorporala

Heparina și derivații săi (enoxaparin, dalteparin, tinzaparin) sunt eficiente la prevenirea thromboses deep-venoasă şi pulmonare emboli la pacienţii cu risc, dar nu există nici o dovadă că orice unul este mai eficientă decât celelalte în prevenirea mortalitate.

Heparina se leagă de inhibitor al enzimei antithrombin III (AT) care provoacă o schimbare conformaţională, care duce la activarea acestuia printr-o creștere în flexibilitatea sa bucla reactivă site-ul. Activat la apoi inactivates thrombin şi alte proteaze implicate în coagularea sângelui, mai ales factor Xa. Rata de inactivare de aceste proteaze de la poate creşte de până la 1000-fold datorită legarea heparina.

LA care se leagă la o secvenţă de sulfation pentasaccharide specifice conţinute în heparina polimer GlcNAc/NS(6S)-GlcA-GlcNS(3S,6S)-IdoA(2S)-GlcNS(6S)

Schimbarea conformaţională la pe heparina-obligatorii mediază sale inhibare factor Xa. Pentru inhibarea thrombin, cu toate acestea, thrombin trebuie, de asemenea, lega la polimer heparina la un site proximale a pentasaccharide. Densitatea foarte negative taxă heparina contribuie la interacţiunii sale foarte puternic electrostatică cu thrombin. În contrast anti factor Xa activitate necesită doar site-ul pentasaccharide obligatorii.

Această diferenţă de mărime a condus la dezvoltarea low-moleculară-greutate heparins (LMWHs) şi, mai recent, a fondaparinux ca anticoagulante farmaceutice. Heparins low-moleculară-greutate şi fondaparinux ţintă anti-factor Xa activitate, mai degrabă decât activitatea anti-thrombin (IIa), cu scopul de a facilitarea unei reglementări mai subtile de coagulare şi un index terapeutic îmbunătăţită. Structura chimică a fondaparinux este afişată în stânga. Acesta este un pentasaccharide sintetice, a căror structură chimică este aproape identic cu succesiunea pentasaccharide obligatorii la care pot fi găsite în cadrul heparina polimerice și sulfat de heparan.

Cu LMWH şi fondaparinux, există un risc redus a osteoporozei induse de heparina trombocitopenia (HIT). Monitorizarea APTT, de asemenea, nu este necesară şi într-adevăr nu reflectă efectul anticoagulant, ca APTT este insensibil la modificările factor Xa.

Danaparoid, un amestec de sulfat de heparan, dermatan sulfat și sulfat de Condroitină, poate fi folosit ca un anticoagulant la pacienţii care au dezvoltat HIT. Deoarece danaparoid conține heparina sau heparina fragmente, reactivitatea încrucișată a danaparoid cu anticorpi induse heparina este raportat ca mai mult de 10%.

Efectele heparina sunt măsurate în laborator de timp parţiale thromboplastin (aPTT), (timpul necesar plasmă de sânge să coaguleze).

Administraţia

Detalii de administrare sunt disponibile în practica clinică liniile directoare de Colegiul American de piept medici:

  • Ajustarea dozei non-greutate-based heparina
  • Greutate-baza-heparina doză ajustare

Doza heparina poate gestionate eficient folosind tehnici cum ar fi Sonoclot

Heparina este dat parenterally, ca acesta este degradat când luate de gura. Acesta poate fi injectat intravenoasă sau subcutanat (sub piele). Preparate injectabile intramusculară (în musculare) pot fi evitate din cauza potenţialul pentru formarea pe hematoame.

Din cauza sale scurte half-life biologic de aproximativ o oră, heparina trebuie să fi dat frecvent sau ca o infuzie continuă. Cu toate acestea, utilizarea de low-moleculară-greutate heparina (LMWH) a permis o dată zi de dozare, astfel nu necesită o infuzie continuă de droguri. În cazul în care este necesară o anticoagulation pe termen lung heparina este adesea folosit doar pentru a începe terapia anticoagulation până când warfarin anticoagulant orală are efect.

Reacţii adverse

Un grav efect-secundar al heparina este induse heparina trombocitopenia (HIT). HIT este cauzată de o reacţie imunologice care face trombocite o ţintă de răspuns imunologice, ducând la degradarea trombocite. Aceasta este ceea ce cauzează trombocitopenia. Această condiție este de obicei inversată în întreruperea, şi, în general, pot fi evitate cu utilizarea de sintetice heparins. Există, de asemenea, o formă benigne de trombocitopenia asociate cu începutul heparina utilizarea, care rezolvă fără oprire heparina.

Există două nonhemorrhagic efecte secundare heparina de tratament. Primul este altitudine de ser aminotransferaza niveluri, care a fost raportată în cât mai multe 80% dintre pacienţii care primesc heparina. Această anomalie nu este asociat cu disfuncţie hepatice şi dispare după droguri este întrerupt. Altă complicaţie este hyperkalemia, care are loc în 5-10% dintre pacienţii care primesc heparina, şi este rezultatul de suprimarea induse heparina aldosteron. Hyperkalemia poate să apară în termen de câteva zile după debutul heparina terapie.

Efecte secundare rare includ alopecie si osteoporoza cu utilizarea cronică.

Ca şi în multe medicamente, overdoses de heparina poate fi fatală. În septembrie 2006, heparina primit la publicitate la nivel mondial atunci când 3 prematur-născuților a murit după ce acestea s-au dat din greşeală overdoses de heparina la un spital Indianapolis.

Tratament de supradozaj

Sulfat de protamine (1 mg per 100 de unităţi de heparina care a fost dat peste 4 ore) a fost dat pentru a contracara anticoagulant de heparina.

Lecturi suplimentare


Acest articol este licenţiat sub Creative Commons Attribution-ShareAlike License. Se foloseşte material din Wikipedia este disponibil sub termenii Licenţei Creative Commons Attribution-ShareAlikearticol pe "heparina" adaptat toate materialele utilizate la Wikipedia. Wikipedia ® sine este marcă înregistrată a Wikimedia Foundation, Inc.

Read in | English | Español | Français | Deutsch | Português | Italiano | 日本語 | 한국어 | 简体中文 | 繁體中文 | العربية | Dansk | Nederlands | Filipino | Finnish | Ελληνικά | עִבְרִית | हिन्दी | Bahasa | Norsk | Русский | Svenska | Magyar | Polski | Română | Türkçe
Comments
The opinions expressed here are the views of the writer and do not necessarily reflect the views and opinions of News-Medical.Net.
Post a new comment
Post