Heparina en Medicina

La heparina es un anticoagulante natural producida por los basófilos y mastocitos. La heparina actúa como un anticoagulante, evitando la formación de coágulos y la extensión de los coágulos existentes en la sangre. Mientras que la heparina no disuelven los coágulos que ya se han formado (a diferencia de activador del plasminógeno tisular), que permite que el cuerpo de los mecanismos naturales de la lisis del coágulo a trabajar normalmente a disolver los coágulos que se han formado.

La heparina se utiliza para la anticoagulación en las siguientes condiciones:

  • El síndrome coronario agudo, por ejemplo, IMSEST
  • La fibrilación auricular
  • Trombosis venosa profunda y embolia pulmonar
  • La circulación extracorpórea para cirugía cardiaca.
  • ECMO circuito de soporte vital extracorpóreo

Heparina y sus derivados (enoxaparina, dalteparina, tinzaparina) son efectivos para prevenir la trombosis venosa profunda y embolia pulmonar en pacientes con riesgo, pero no hay evidencia de que cualquiera es más eficaz que los otros en la prevención de la mortalidad.

La heparina se une a la enzima inhibidor de la antitrombina III (AT) que provoca un cambio conformacional que resulta en su activación a través de un aumento en la flexibilidad de su ciclo sitio reactivo. La activa a continuación, inactiva la trombina y otras proteasas implicadas en la coagulación sanguínea Xa, sobre todo de los factores. La tasa de inactivación de estas proteasas por AT puede aumentar hasta 1.000 veces debido a la unión de la heparina.

A se une a una secuencia de pentasacárido sulfatación específico incluido en la GlcNAc heparina polímero / NS (6S)-GlcA-GlcNS (3S, 6S)-IdoA (2S)-GlcNS (6S)

El cambio conformacional en el AT en unión a la heparina media la inhibición del factor Xa. Para la inhibición de la trombina, sin embargo, la trombina también debe unirse al polímero heparina en un lugar próximo a la pentasacárido. La densidad de carga muy negativa de la heparina contribuye a su interacción electrostática muy fuerte con la trombina. A diferencia de factor anti Xa sólo requiere que el sitio de unión pentasacárido.

Esta diferencia de tamaño ha llevado al desarrollo de bajo peso molecular (HBPM) y más recientemente a fondaparinux como anticoagulantes farmacéutica. De bajo peso molecular y el fondaparinux objetivo anti-factor Xa en lugar de anti-trombina (IIa) la actividad, con el objetivo de facilitar una regulación más sutil de la coagulación y un índice terapéutico mejorado. La estructura química de fondaparinux se muestra a la izquierda. Se trata de un pentasacárido sintético, cuya estructura química es casi idéntica a la AT pentasacárido vinculante que se pueden encontrar dentro de la heparina poliméricos y heparán sulfato.

Con HBPM y fondaparinux, hay un menor riesgo de osteoporosis y trombocitopenia inducida por heparina (HIT). Seguimiento de la APTT tampoco es necesario y de hecho no refleja el efecto anticoagulante, como TTPA es sensible a las alteraciones en el factor Xa.

Danaparoid, una mezcla de heparán sulfato, dermatán sulfato y sulfato de condroitina, puede ser utilizado como anticoagulante en pacientes que han desarrollado HIT. Debido a que danaparoid no contiene fragmentos de heparina o la heparina, la reactividad cruzada de danaparoid con anticuerpos inducida por la heparina se presenta como menos del 10%.

Los efectos de la heparina se miden en el laboratorio por el tiempo de tromboplastina parcial (TTP), (el tiempo que tarda el plasma de la sangre se coagule).

Administración

Detalles de la administración están disponibles en las guías de práctica clínica del American College of Chest Physicians:

  • No basada en el peso de ajuste la dosis de heparina
  • Basada en el peso de heparina ajuste de la dosis

La dosis de heparina puede ser controlado efectivamente utilizando técnicas como Sonoclot

La heparina se administra por vía parenteral, ya que se degrada cuando se toma por vía oral. Puede ser inyectada por vía intravenosa o subcutánea (bajo la piel). Las inyecciones intramusculares (en el músculo) se evitan debido a la posibilidad de formar hematomas.

Debido a su biológica corta vida media de aproximadamente una hora, la heparina se debe dar con frecuencia o en infusión continua. Sin embargo, el uso de bajo peso molecular (HBPM) ha permitido a la administración una vez al día, lo que no requiere una infusión continua de la droga. Si anticoagulación a largo plazo se requiere, la heparina se usa a menudo sólo para comenzar la terapia de anticoagulación oral hasta el anticoagulante warfarina por vía oral tiene efecto.

Las reacciones adversas

Un grave efecto secundario de la heparina es trombocitopenia inducida por heparina (HIT). HIT es causada por una reacción inmunológica que hace que las plaquetas un objetivo de la respuesta inmunológica, lo que resulta en la degradación de las plaquetas. Esto es lo que causa trombocitopenia. Esta condición suele ser revertido con la suspensión y, en general se pueden evitar con el uso de heparinas de síntesis. Hay también una forma benigna de la trombocitopenia asociada con el uso temprano de heparina, que se resuelve sin dejar de heparina.

Hay dos hemorrágico efectos secundarios del tratamiento con heparina. La primera es la elevación de los niveles séricos de transaminasas, que se ha informado hasta en el 80% de los pacientes que recibieron heparina. Esta anomalía no está asociado con la disfunción del hígado, y que desaparece después de que el fármaco. La otra complicación es la hiperpotasemia, que ocurre en el 5 y el 10% de los pacientes que recibieron heparina, y es el resultado de la supresión de aldosterona inducida por heparina. La hiperpotasemia puede aparecer a los pocos días después del inicio de la terapia con heparina.

Más raros los efectos secundarios incluyen la alopecia y la osteoporosis con el uso crónico.

Como con muchas drogas, sobredosis de heparina puede ser fatal. En septiembre de 2006, la heparina recibió publicidad en todo el mundo cuando tres bebés prematuros nacidos murieron después de haber sido dado por error una sobredosis de heparina en un hospital de Indianápolis.

Tratamiento de la sobredosis

Sulfato de protamina (1 mg por cada 100 unidades de heparina que se ha dado más de 4 horas) se le ha dado para contrarrestar los anticoagulantes de la heparina.

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