Lipitor (Pfizer), atorvastatin (INN), er medlem af narkotika klasse kaldet statiner, der anvendes til at sænke kolesterol i blodet. Det er også stabiliserer plaque og forhindrer slagtilfælde gennem anti-inflammatoriske og andre mekanismer.
Atorvastatin calcium tabletter markedsføres af Pfizer under navnet Lipitor, i tabletter (10, 20, 40 eller 80 mg) til oral administration. Tabletter er hvide, elliptiske, og filmovertrukne. Pfizer også pakker stoffet i kombination med andre stoffer, som det er tilfældet med dens Caduet. I nogle lande er atorvastatin calcium i tabletform af generiske lægemidler beslutningstagere under forskellige mærkenavne herunder Atoris, Atorlip, Lipvas, Sortis, Torvast, Torvacard, Totalip, og Tulip.
Atorvastatin hæmmer HMG-CoA reduktase, det hastighedsbegrænsende afgørende enzym beliggende i leverens væv, der producerer mevalonat, et lille molekyle, der anvendes i syntesen af kolesterol og andre mevalonat derivater. Dette nedsætter mængden af kolesterol produceres, som igen reducerer den samlede mængde af LDL kolesterol.
Atorvastatin blev først syntetiseret i 1985 af Bruce Roth, mens de arbejder på Parke-Davis Warner-Lambert Company (nu Pfizer). Med en omsætning i 2008 US $ 12400000000, blev Lipitor de mest solgte originale lægemiddel i verden. USA patentbeskyttelse er planlagt til at udløbe i juni 2011. Men Pfizer lavet en aftale med Ranbaxy Laboratories at forsinke generiske lanceringen i USA indtil november 2011.
Som med andre statiner, er atorvastatin en kompetitiv hæmmer af HMG-CoA reduktase. I modsætning til de fleste andre, er det dog en helt syntetisk stof. HMG-CoA reduktase katalyserer reduktionen af 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA) til mevalonat, som er det hastighedsbegrænsende trin i leverens kolesterol biosyntesen. Hæmning af enzymet falder''de novo''kolesterol syntese, øget ekspression af low-density lipoprotein receptorer (LDL-receptorer) på hepatocytter. Dette øger LDL optagelsen af hepatocytter, mindske mængden af LDL-kolesterol i blodet. Ligesom andre statiner, også atorvastatin reducerer blodets indhold af triglycerider og lidt øger niveauet af HDL-kolesterol.
I kliniske forsøg, sænket kombinationen af ezetimibe (Zetia) og atorvastatin kolesterol mere effektivt end Vytorin (ezetimibe + simvastatin).
Yderligere læsning
Denne artikel er licenseret under Creative Commons Attribution-ShareAlike License . Det bruger materiale fra Wikipedia-artiklen om " Atorvastatin "Alt materiale tilpasset bruges fra Wikipedia er udgivet under betingelserne i Creative Commons Attribution-ShareAlike License . Wikipedia ® i sig selv er et registreret varemærke tilhørende Wikimedia Foundation, Inc.