Lipitor (Pfizer), Atorvastatine (INN), is een lid van de drug klasse bekend als statines, gebruikt voor het verlagen van bloedcholesterol van het. Het ook stabiliseert plaque en voorkomt lijnen via anti-inflammatoire en andere mechanismen.
Atorvastatine calcium tabletten zijn op de markt gebracht door Pfizer onder de handelsnaam Lipitor, in tabletten (10, 20, 40 of 80 mg) voor orale toediening. Tabletten zijn wit, elliptische en film bekleed. Pfizer ook pakketten de drug in combinatie met andere drugs, zoals het geval met haar Caduet. In sommige landen, is Atorvastatine calcium gemaakt in tabletvorm door generiek geneesmiddel makers onder verschillende merknamen, waaronder Atoris, Atorlip, Lipvas, Sortis, Torvast, Torvacard, Totalip en Tulip.
Atorvastatine remt HMG-CoA reductase, het tarief-bepalen enzym gelegen in hepatische weefsel dat mevalonate produceert, een klein molecuul gebruikt in de synthese van cholesterol en andere derivaten van mevalonate. Dit verlaagt de hoeveelheid cholesterol geproduceerd die op hun beurt het totaalbedrag van LDL cholesterol verlaagt.
Atorvastatine werd voor het eerst gesynthetiseerd in 1985 door Bruce Roth terwijl het werken bij Parke-Davis Warner-Lambert bedrijf (nu Pfizer). Met 2008 een omzet van US$ 12,4 miljard was Lipitor de best verkopende gemerkte farmaceutische in de wereld. U.S. octrooibescherming is gepland om te vervallen in juni 2011. Pfizer heeft echter een overeenkomst met Ranbaxy Laboratories vertragen de generieke lancering in de VS tot November 2011.
Net als bij andere statines, is Atorvastatine een concurrerende inhibitor van HMG-CoA reductase. In tegenstelling tot de meeste anderen, echter, is het een volledig synthetische verbinding. HMG-CoA reductase katalyseert de vermindering van de 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym een (HMG-CoA) te mevalonate, die is de snelheidslimieten stap in de biosynthese van hepatische cholesterol. Remming van het enzym vermindert '' de novo'' cholesterol synthese, toenemende expressie van low-density lipoprotein receptoren (LDL receptoren) op hepatocyten. Dit verhoogt LDL opname door de hepatocyten, minderen de hoeveelheid LDL-cholesterol in het bloed. Net als andere statines, Atorvastatine vermindert ook bloedspiegels van triglyceriden en lichtjes verhoogt niveaus van HDL-cholesterol.
In klinische proeven, de combinatie van ezetimibe (Zetia) en Atorvastatine verlaagd cholesterol effectiever dan Vytorin (ezetimibe + simvastatin).
Verder lezen
Dit artikel is gelicentieerd onder de Creative Commons Attribution-ShareAlike License. Het gebruikt materiaal van het Wikipedia artikel over "Atorvastatine" al het materiaal aangepast gebruikt uit Wikipedia is beschikbaar onder de voorwaarden van de Creative Commons Attribution-ShareAlike License. Wikipedia ® zelf is een gedeponeerd handelsmerk van de Wikimedia Foundation, Inc.