Lipitor (Pfizer), atorvastatiini (INN), kuuluu lääkkeen luokan tunnetaan statiinit, joita käytetään alentaa veren kolesterolia. Se myös stabiloi plakkia ja estää aivoveritulppia kautta anti-inflammatoriset ja muiden mekanismien avulla.
Atorvastatiini kalsium tabletteja markkinoi Pfizer kauppanimellä Lipitor, tabletteina (10, 20, 40 tai 80 mg) suun kautta. Tabletit ovat valkoisia, soikeita, ja kalvopäällysteisiä. Pfizer myös paketteja huumetta yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, kuten on laita sen Caduet. Joissakin maissa, atorvastatiinia kalsiumia tehdään tabletin muodossa geneeristen lääkkeiden päättäjät alla eri tuotenimillä kuten Atoris, Atorlip, Lipvas, Sortis, Torvast, Torvacard, Totalip, ja Tulip.
Atorvastatiini estää HMG-CoA, korko-määritettäessä entsyymi sijaitsee maksan kudos, joka tuottaa muuttumista mevalonaatiksi, pieni molekyyli käytetään kolesterolin synteesiä ja muiden muuttumista mevalonaatiksi johdannaiset. Tämä alentaa kolesterolin tuotettu mikä puolestaan alentaa kokonaismäärä LDL-kolesterolia.
Atorvastatiini synteettisesti ensimmäistä kertaa vuonna 1985 Bruce Roth työskennellessään Parke-Davis Warner-Lambert Company (nyt Pfizer). Kun 2008 liikevaihto US $ 12,4 mrd. Lipitor oli myydyin merkkituotteiden lääkealan maailmassa. Yhdysvaltain patenttisuoja on määrä päättyä kesäkuussa 2011. Kuitenkin Pfizer teki sopimuksen Ranbaxy Laboratories viivyttämään yleinen käynnistää Yhdysvalloissa vasta marraskuussa 2011.
Kuten muidenkin statiinien, atorvastatiini on kilpaileva HMG-CoA reduktaasin. Toisin kuin useimmat muut, mutta se on täysin synteettinen yhdiste. HMG-CoA reduktaasin katalysoi vähentää 3-hydroksi-3-metyyliglutaryylikoentsyymi (HMG-CoA) muuttumista mevalonaatiksi, joka on nopeutta rajoittava vaihe maksan kolesterolin biosynteesiin. Estää entsyymin vähenee''de novo''kolesterolisynteesistä, lisäämällä ilmaus LDL-reseptorien (LDL-reseptoreja) on maksasolujen. Tämä lisää LDL oton maksasoluissa, pienentämällä LDL-kolesterolin määrää veressä. Kuten muutkin statiinit, atorvastatiini vähentää myös veren triglyseridien ja hieman nostaa HDL-kolesterolia.
Kliinisissä tutkimuksissa yhdistelmä etsetimibin (Zetia) ja atorvastatiini alensi kolesterolia tehokkaammin kuin INEGY (etsetimibi + simvastatiini).
Kirjallisuutta
Tämä artikkeli on lisensoitu Creative Commons Attribution-ShareAlike License . Se käyttää materiaalia Wikipedian artikkeli " Atorvastatiini "Kaikki materiaali mukautettu käytetty Wikipedia on käytettävissä lisenssillä Creative Commons Attribution-ShareAlike License . Wikipedia ® on itse rekisteröity tavaramerkki Wikimedia Foundation, Inc.