Lipitor (Pfizer), Atorvastatin (INN), ist ein Mitglied der Klasse Droge bekannt als Statine, zur Senkung der Cholesterinspiegel im Blut. Es auch stabilisiert Plakette und verhindert, dass Striche durch anti-entzündliche und andere Mechanismen.
Atorvastatin Calcium -Tabletten werden unter dem Markennamen Lipitor, in Tabletten (10, 20, 40 oder 80 mg) zur oralen Verabreichung von Pfizer vermarktet. Tabletten sind weiß, elliptischen und beschichtet. Pfizer auch Pakete die Droge in Kombination mit anderen Drogen, wie der Fall mit seiner Caduet. In einigen Ländern erfolgt Atorvastatin Calcium von Generika-Hersteller unter verschiedenen Markennamen einschließlich Atoris, Atorlip, Lipvas, Sortis, Torvast, Torvacard, Totalip und Tulip in Tablettenform.
Atorvastatin hemmt HMG-CoA-Reduktase-, die Preise bestimmen Enzym befindet sich in Leber Gewebe, das Mevalonat produziert, ein kleines Molekül bei der Synthese von Cholesterin und anderen Mevalonat-Derivate verwendet. Dies verringert die Menge des Cholesterins produziert das wiederum den Gesamtbetrag von LDL-Cholesterin senkt.
Atorvastatin wurde 1985 erstmals von Bruce Roth synthetisiert, während der Arbeit an Parke Davis Warner-Lambert Company (heute Pfizer) wird. Mit einem Umsatz von 12,4 Milliarden US-Dollar 2008 war Lipitor die meistverkaufte Marken Pharma in der Welt. U.S. Patentschutz wird voraussichtlich im Juni 2011 auslaufen. Jedoch vereinbart Pfizer mit Ranbaxy Laboratories, die allgemeine Einführung in den USA bis November 2011 zu verzögern.
Wie bei anderen Statine ist Atorvastatin ein kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase. Im Gegensatz zu den meisten anderen ist es jedoch eine komplett synthetische Verbindung. HMG-CoA-Reduktase katalysiert die Reduzierung des 3-hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) auf Mevalonat, der geschwindigkeitsbestimmende Schritt in Leber Cholesterin-Biosynthese. Hemmung des Enzyms verringert '' de Novo'' Cholesterin Synthese, Ausdruck der low density Lipoprotein-Rezeptoren (LDL-Rezeptoren) in Hepatozyten erhöhen. Diese erhöht die Hepatozyten, Verringerung der Menge von LDL-Cholesterin im Blut LDL Aufnahme. Wie andere Statine Atorvastatin auch reduziert Blutspiegel von Triglyzeriden und leicht erhöht an HDL-Cholesterin.
In klinischen Studien senkte die Kombination von Ezetimib (Zyprexa) und Atorvastatin Cholesterin effektiver als Vytorin (Ezetimib + Simvastatin).
Weiterführende Literatur
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