ליפיטור (פייזר), atorvastatin (INN), הוא חבר של הכיתה את התרופה הידועה בשם סטטינים, המשמשים להורדת כולסטרול בדם. הוא גם מייצב הפלאק ומונע שבץ באמצעות מנגנונים אנטי דלקתיות אחרות.
סידן בטבליות atorvastatin משווקים על ידי חברת פייזר תחת השם המסחרי ליפיטור, בטבליות (10 מ"ג, 20, 40 או 80) עבור אוראלית. הלוחות הם לבן, סגלגל, ומצופה הסרט. פייזר גם חבילות של התרופה בשילוב עם תרופות אחרות, כמו שקורה עם Caduet שלה. במדינות מסוימות, סידן atorvastatin עשוי בצורת טבליות על ידי יצרני התרופות הגנריות תחת שמות מותג שונים, כולל Atoris, Atorlip, Lipvas, Sortis, Torvast, Torvacard, Totalip, ואת טוליפ.
Atorvastatin מעכב HMG-CoA reductase, האנזים שער בקביעת ממוקם רקמת הכבד שמייצר mevalonate, מולקולה קטנה בשימוש בסינתזה של נגזרים mevalonate כולסטרול ועוד. זה מוריד את כמות הכולסטרול מיוצר אשר בתורו מוריד את הסכום הכולל של כולסטרול LDL.
Atorvastatin היה מסונתז לראשונה על ידי ברוס רוט בשנת 1985 בעת שעבד בחברת Warner-Lambert פארקה-דייויס (כיום פייזר). 2008 עם מכירות של ארה"ב 12400000000 $, היה ליפיטור התרופות למותג הנמכר ביותר בעולם. הגנת פטנט בארה"ב עומד לפוג ביוני 2011. עם זאת, עשה פייזר על הסכם עם Ranbaxy Laboratories לעכב את ההשקה הגנרית בארה"ב עד נובמבר 2011.
כמו סטטינים אחרים, atorvastatin הוא מעכב תחרותי של HMG-CoA reductase. בניגוד לרוב האחרים, לעומת זאת, היא תרכובת סינתטית לגמרי. HMG-CoA reductase מזרז הפחתה של 3-hydroxy-3-methylglutaryl קואנזים-A (HMG-CoA) כדי mevalonate, המהווה את שער הגבלת צעד ביוסינתזה הכולסטרול בכבד. עיכוב של האנזים פוחתת''דה נובו''יצור הכולסטרול, הגברת הביטוי של צפיפות נמוכה של ליפופרוטאין רצפטורים (קולטני LDL) על hepatocytes. זה מגביר את ספיגת ה-LDL על ידי hepatocytes, להקטין את כמות ה-LDL-כולסטרול בדם. כמו סטטינים אחרים, atorvastatin גם מפחית את רמת הטריגליצרידים מעט מעלה את רמות הכולסטרול HDL.
בניסויים קליניים, השילוב של ezetimibe (Zetia) ו atorvastatin הורידה את רמות הכולסטרול בצורה יעילה יותר מאשר ויטורין (ezetimibe + סימבסטטין).
קריאה נוספת
מאמר זה הוא ברשיון במסגרת רשיון Creative Commons Attribution-ShareAlike . זה משתמש בתוכן מ ויקיפדיה מאמר על " atorvastatin "כל החומר מותאם שימוש מוויקיפדיה זמין תחת התנאים של רישיון Creative Commons Attribution-ShareAlike . ויקיפדיה ® עצמו הינו סימן מסחרי רשום של קרן ויקימדיה, Inc