Lipitor (Pfizer), Atorvastatina (INN), è un membro della classe di farmaci noti come statine, usate per abbassare il colesterolo nel sangue. Si stabilizza anche la placca e previene ictus attraverso meccanismi anti-infiammatori e altri.
Compresse di calcio atorvastatina sono commercializzati da Pfizer con il nome commerciale Lipitor, in compresse (mg 10, 20, 40 o 80) per la somministrazione orale. Compresse sono bianche, di forma ellittica, e rivestite con film. Pfizer pacchetti anche il farmaco in combinazione con altri farmaci, come è il caso con la sua Caduet. In alcuni paesi, atorvastatina-calcio è realizzato in forma di pasticche dai produttori di farmaci generici con diversi marchi tra cui Atoris, Atorlip, Lipvas, Sortis, Torvast, Torvacard, Totalip, e Tulipano.
Atorvastatina inibisce la HMG-CoA reduttasi, il tasso che ne determinano l'enzima situato nel tessuto epatico che produce mevalonato, una piccola molecola utilizzata nella sintesi di derivati mevalonato colesterolo e altri. Questo riduce la quantità di colesterolo prodotta che a sua volta riduce la quantità totale di colesterolo LDL.
Atorvastatina fu sintetizzato nel 1985 da Bruce Roth mentre lavorava in Parke-Davis, Warner-Lambert Company (ora Pfizer). Con un fatturato 2008 di US $ 12400000000, Lipitor è stato il più venduto farmaci di marca nel mondo. Usa la protezione dei brevetti è a scadere nel giugno 2011. Tuttavia, Pfizer ha un accordo con Ranbaxy Laboratories di ritardare il lancio generico negli Stati Uniti fino a novembre 2011.
Come con altre statine, Atorvastatina è un inibitore competitivo della HMG-CoA reduttasi. A differenza di molti altri, invece, è un composto completamente sintetico. HMG-CoA reduttasi catalizza la riduzione del 3-idrossi-3-metil-coenzima A (HMG-CoA) in mevalonato, che è il fattore limitante nella biosintesi epatica del colesterolo. L'inibizione dell'enzima diminuisce''de novo''la sintesi del colesterolo, aumentando l'espressione di recettori a bassa densità delle lipoproteine (recettori LDL) su epatociti. Questo aumenta l'assorbimento di colesterolo LDL dal epatociti, diminuendo la quantità di colesterolo LDL nel sangue. Come per altre statine, Atorvastatina riduce anche i livelli ematici di trigliceridi e aumenta leggermente i livelli di colesterolo HDL.
Negli studi clinici, la combinazione di Ezetimibe (Zetia) e atorvastatina abbassato il colesterolo in modo più efficace di Vytorin (ezetimibe + simvastatina).
Letture consigliate
Questo articolo è sotto la licenza Creative Commons Attribution-ShareAlike License . Esso utilizza materiale tratto da Wikipedia l'articolo su " Atorvastatina "Tutto il materiale utilizzato adattato da Wikipedia è disponibile sotto i termini della Creative Commons Attribution-ShareAlike License . Wikipedia ® è di per sé un marchio registrato della Wikimedia Foundation, Inc.