リピトール （ファイザー）、 アトルバスタチン （INN）は、血中コレステロールを下げるために使用されるスタチンと呼ばれる薬剤クラスのメンバーです。また、プラークを安定化し、抗炎症やその他のメカニズムを介してストロークを防ぎます。
アトルバスタチンカルシウムの錠剤は、経口投与用の錠剤（10、20、40または80 mg）ので、商品名リピトールの下ファイザー社によって販売されています。錠は、白い楕円、およびフィルムのコーティングです。ファイザー社はまた、デュエットの場合のような他の薬剤と組み合わせて薬をパッケージ化します。一部の国では、アトルバスタチンカルシウムはAtoris、Atorlip、Lipvas、Sortis、Torvast、Torvacard、Totalip、そしてチューリップを含む様々なブランド名の下、ジェネリック医薬品メーカーが錠剤の形で行われます。
アトルバスタチンは、HMG - CoA還元酵素、メバロン酸、コレステロールおよび他のメバロン酸誘導体の合成に用いられる低分子化合物を生成する肝組織内にある律速酵素を阻害する。これは、順番にLDLコレステロールの総量を下げる生産コレステロールの量を低下させる。
パークデービスワーナーランバート社（現ファイザー社）で働きながら、アトルバスタチンは、最初のブルースロスによって1985年に合成した。米ドル124億2008年の売上で、リピトールは世界で最も売れているブランド医薬品いました。米国の特許保護は、2011年6月に失効する予定しています。しかし、ファイザーは2011年11月まで、米国で一般的な打ち上げを遅らせるためにランバクシーラボラトリーズとの契約を結んだ。
他のスタチンと同様に、アトルバスタチンは、HMG - CoA還元酵素の競合的阻害剤です。ほとんどの他のとは異なり、しかし、それは完全な合成化合物である。 HMG - CoA還元酵素は、肝臓のコレステロールの生合成における律速段階であるメバロン酸への3 - ヒドロキシ-3 - メチルグルタリル - コエンザイムA（HMG - CoAレダクターゼ）の削減を触媒する。酵素の阻害は、肝細胞に低密度リポタンパク質受容体（LDL受容体）の発現を増加させる、''デノボ''コレステロールの合成を減少させる。これは、血液中のLDL -コレステロールの量を減少、肝細胞によるLDLの取り込みを増加させる。他のスタチンと同様に、アトルバスタチンはまたトリグリセリドの血中濃度が減少し、わずかにHDL -コレステロールのレベルを増加させる。
臨床試験において、エゼチミブ（ZETIA）とアトルバスタチンの組み合わせは、Vytorin（エゼチミブ+シンバスタチン）よりも効果的にコレステロールを下げた。
参考文献
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