Lipitor (Pfizer), atorvastatina (DCI), é um membro da classe de drogas conhecidas como estatinas, usado para diminuir o colesterol no sangue. Ele também estabiliza a placa e evita acidentes vasculares cerebrais por meio de mecanismos anti-inflamatórios e outros.
Comprimidos de cálcio de atorvastatina são comercializados pela Pfizer com o nome comercial Lipitor, em comprimidos (10 mg, 20, 40 ou 80) para a administração oral. Comprimidos são brancos, elípticos e revestidos por película. A Pfizer também pacotes da droga em combinação com outras drogas, como é o caso com a sua Caduet. Em alguns países, atorvastatina cálcica é feita em forma de comprimido por fabricantes de medicamentos genéricos sob várias marcas, incluindo Atoris, Atorlip, Lipvas, Sortis, Torvast, Torvacard, Totalip e Tulip.
Atorvastatina inibe a HMG-CoA redutase, a enzima taxa de determinar localizado no tecido hepático, que produz mevalonato, uma pequena molécula usada na síntese de derivados de mevalonato colesterol e outros. Isso diminui a quantidade de colesterol produzida que, por sua vez reduz a quantidade total de colesterol LDL.
Atorvastatina foi sintetizado pela primeira vez em 1985 por Bruce Roth enquanto trabalhava na Companhia Parke-Davis Warner-Lambert (agora Pfizer). Com 2008 vendas de EUA $ 12,4 bilhões, Lipitor foi o farmacêutico mais vendido da marca no mundo. EUA proteção de patentes está programado para expirar em junho de 2011. No entanto, a Pfizer fez um acordo com a Ranbaxy Laboratories para atrasar o lançamento de genéricos em os EUA até novembro de 2011.
Tal como acontece com outras estatinas, a atorvastatina é um inibidor competitivo da HMG-CoA redutase. Diferentemente da maioria dos outros, no entanto, é um composto completamente sintética. HMG-CoA redutase catalisa a redução de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) em mevalonato, que é o passo limitante na biossíntese de colesterol hepático. Inibição da enzima diminui''de novo''a síntese de colesterol, aumentando a expressão dos receptores de lipoproteínas de baixa densidade (LDL receptores) em hepatócitos. Isso aumenta a captação de LDL pelos hepatócitos, diminuindo a quantidade de LDL-colesterol no sangue. Como outras estatinas, atorvastatina também reduz os níveis sanguíneos de triglicerídeos e aumenta ligeiramente os níveis de HDL-colesterol.
Em ensaios clínicos, a combinação de ezetimiba (Zetia) ea atorvastatina reduziu o colesterol de forma mais eficaz do que Vytorin (ezetimiba + sinvastatina).
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