Lipitor (Pfizer), Atorvastatin (INN), este un membru al clasei de droguri cunoscut ca statine, utilizate pentru scăderea colesterolului din sânge. De asemenea, placa se stabilizează şi previne contururi prin anti-inflamatorii şi a altor mecanisme.
Atorvastatin de calciu comprimate sunt comercializate de către Pfizer sub denumirea comercială Lipitor, în comprimate (10, 20, 40 sau 80 mg) pentru administrare orală. Comprimate sunt alb, eliptice, şi film acoperite. Pfizer, de asemenea, pachete de droguri în combinație cu alte medicamente, cum este cazul cu Caduet sale. În unele ţări, atorvastatin de calciu se face sub formă de comprimate de la generice de droguri factorii de decizie sub diferite nume de marcă, inclusiv Atoris, Atorlip, Lipvas, Sortis, Torvast, Torvacard, Totalip și Tulip.
Atorvastatin inhibă HMG-CoA reductaza, enzimei determină rata situat în ţesutul hepatic, care produce mevalonate, o moleculă mici utilizate în sinteza de colesterol şi altor derivați de mevalonate. Acest lucru reduce cantitatea de colesterol produs, care la rândul său, scade suma totală de colesterol LDL.
Atorvastatin a fost prima dată sintetizată în 1985 de Bruce Roth în timp ce lucrează la companie Warner-Lambert Parke-Davis (acum Pfizer). Cu 2008 vânzări de 12,4 miliarde de dolari, Lipitor s top-vânzare marcă farmaceutice din lume. U.S. protecţie a brevetului este programată să expire în iunie 2011. Cu toate acestea, Pfizer a încheiat un acord cu Ranbaxy Laboratories să amâne lansarea generice în Statele Unite până în noiembrie 2011.
Ca şi în alte statine, atorvastatin este un inhibitor competitiv de HMG-CoA reductaza. Spre deosebire de cele mai multe altele, cu toate acestea, este un compus complet sintetic. HMG-CoA reductaza catalizează reducerea 3-hidroxi-3-methylglutaryl-coenzima un HMG (CoA) pentru a mevalonate, care este rata-limitarea pas în biosintezei de colesterol hepatice. Inhibarea enzimei scade '' de novo'' colesterol sinteza, creşterea expresia de receptori low-density lipoprotein (LDL receptori) pe hepatocite. Aceasta crește LDL absorbţie hepatocite, scăzând valoarea LDL-colesterol din sânge. Ca alte statine, atorvastatin, de asemenea, reduce nivelurile sanguine de trigliceride şi uşor creşte niveluri de HDL-colesterol.
În studiile clinice, o combinaţie de ezetimibe (Zetia) şi atorvastatin coborât colesterol mai eficient decât Vytorin (ezetimibe + simvastatin).
Lecturi suplimentare
Acest articol este licenţiat sub Creative Commons Attribution-ShareAlike License. Se foloseşte material din Wikipedia articol pe "Atorvastatin" adaptat toate materialele utilizate la Wikipedia este disponibil sub termenii Licenţei Creative Commons Attribution-ShareAlike. Wikipedia ® sine este marcă înregistrată a Wikimedia Foundation, Inc.