Lipitor (Pfizer), аторвастатин (INN), является членом класса препаратов известных как статины, используемые для снижения холестерина в крови. Он также стабилизирует налета и предупреждает инсульты через противовоспалительное и других механизмов.
Аторвастатин таблетки кальция продается компанией Pfizer под торговой маркой Lipitor, в таблетках (10, 20, 40 или 80 мг) для приема внутрь. Таблетки белые, эллиптические, и пленочным покрытием. Pfizer также пакеты препарата в комбинации с другими препаратами, такими, как в случае с его Caduet. В некоторых странах, аторвастатин кальция производится в виде таблеток родовыми производители препарата под различными торговыми марками, включая Atoris, Atorlip, Lipvas, Sortis, Torvast, Torvacard, Totalip и Tulip.
Аторвастатин подавляет ГМГ-КоА-редуктазы, лимитирующей фермент находится в печеночной ткани, которая производит мевалоната, небольшая молекула, используемых в синтезе холестерина и другие производные мевалоната. Это снижает количество холестерина производится в свою очередь, снижает общее количество ЛПНП.
Аторвастатин был впервые синтезирован в 1985 году Брюс Рота, работая в Parke-Davis Warner-Lambert Company (в настоящее время Pfizer). С 2008 года продажи США $ 12,4 млрд., Lipitor был самым продаваемым фирменных фармацевтической в мире. США патентной защиты истекает в июне 2011 года. Тем не менее, Pfizer заключила соглашение с Ranbaxy Laboratories задержать общий запуск в США до ноября 2011 года.
Как и другие статины, аторвастатин является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. В отличие от большинства других, однако, это полностью синтетические соединения. ГМГ-КоА-редуктазы катализирует сокращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) в мевалоната, который является лимитирующим шагом в печеночной биосинтеза холестерина. Ингибирование фермента уменьшается''заново''синтез холестерина, увеличение экспрессии липопротеинов низкой плотности рецепторов (рецепторов ЛПНП) на гепатоциты. Это увеличивает поглощение ЛПНП гепатоцитов, снижая количество ЛНП-холестерина в крови. Как и другие статины, аторвастатин также уменьшает содержание в крови триглицеридов и слегка повышает уровень HDL-холестерина.
В клинических испытаниях, комбинация эзетимиб (Zetia) и аторвастатин снизил уровень холестерина более эффективно, чем Vytorin (эзетимиб + симвастатин).
Дополнительная литература
В этой статье под лицензией Creative Commons Attribution Share-Alike . Он использует материал из статьи Википедии о " Аторвастатин "Все материалы адаптированы использоваться из Википедии доступен в соответствии с условиями Creative Commons Attribution Share-Alike . Википедии ® само по себе является зарегистрированной торговой маркой Wikimedia Foundation, Inc