立普妥(辉瑞公司)阿伐他汀(INN),是称为他汀类药物,用于降低血胆固醇药物类的成员。它还稳定斑块,并防止通过抗炎和其他机制的描边。
阿伐他汀钙片销辉瑞公司根据贸易名称立普妥,口服片 (10、 20、 40 或 80 毫克) 中。片是白色的椭圆,和薄膜包衣。辉瑞公司还包组合与其他药物的药物,如其 Caduet 的情况。在一些国家,阿伐他汀钙是片形式提出在包括 Atoris、 Atorlip、 Lipvas、 Sortis、 Torvast、 Torvacard、 Totalip、 和郁金香的各种品牌名称下的非专利药品制造商。
阿伐他汀抑制 Hmg-coa 还原酶、 位于肝组织产生甲羟戊酸的速度决定酶、 使用中的胆固醇和其他甲羟戊酸衍生物合成的小分子。这会降低胆固醇产生这反过来会降低低密度脂蛋白胆固醇的总款额的量。
阿伐他汀是第一次合成 1985 年布鲁斯 · 罗斯帕克 · 戴维斯华纳-兰伯特公司 (现在辉瑞公司) 在工作时。2008 年的销售额为 12.4 亿美元,立普妥是世界最畅销品牌的制药。美国专利保护计划于 2011 年 6 月到期。然而,辉瑞公司取得与兰伯西实验室通用推迟到 2011 年 11 月在美国达成协议。
与其他他汀类药物,如阿伐他汀是一种竞争 Hmg-coa 还原酶抑制剂。然而,不同于大多数其他机构,它是完全合成化合物。Hmg-coa 还原酶催化 3-羟基-3-methylglutaryl-辅酶 (Hmg-coa) 甲羟戊酸,以减少,是肝胆固醇合成的速率限制步。这种酶的抑制作用减少德诺胆固醇的合成,增加低密度脂蛋白受体 (低密度脂蛋白受体) 对肝细胞的表达。这由肝细胞,降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇量增加低密度脂蛋白的吸收。其他他汀类药物,像阿伐他汀也减少了血甘油三酯水平和高密度脂蛋白胆固醇水平略有上升。
在临床试验中,依泽麦布 (刘嘉玲) 和阿伐他汀的组合 Vytorin (依泽麦布 + 辛伐他汀) 更有效地降低胆固醇。
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