Lipitor - ¿Qué es Lipitor?

Lipitor (Pfizer), atorvastatina (DCI), es miembro de la clase de medicamentos conocidos como estatinas, utilizados para reducir el colesterol en la sangre. También estabiliza la placa y evita golpes a través de mecanismos anti-inflamatorios y otros.

Comprimidos de atorvastatina de calcio son comercializados por Pfizer bajo el nombre comercial Lipitor, en tabletas (10 mg, 20, 40 o 80) para la administración oral. Comprimidos son blancos, elípticos, y recubiertos con película. Pfizer también los paquetes de la droga en combinación con otros fármacos, como es el caso de su Caduet. En algunos países, la atorvastatina cálcica se hace en forma de comprimidos por los fabricantes de medicamentos genéricos de bajo varias marcas, incluyendo Atoris, Atorlip, Lipvas, Sortis, Torvast, Torvacard, Totalip, y Tulip.

Atorvastatin inhibe la HMG-CoA reductasa, la enzima que determina la velocidad situado en el tejido hepático que produce mevalonato, una pequeña molécula utilizada en la síntesis de derivados del mevalonato el colesterol y otros. Esto reduce la cantidad de colesterol que produce que a su vez reduce la cantidad total de colesterol LDL.

Atorvastatina fue sintetizado por primera vez en 1985 por Bruce Roth, mientras trabajaba en Parke-Davis de Warner-Lambert Company (ahora Pfizer). Con ventas en 2008 de EE.UU. $ 12,4 mil millones, Lipitor fue la farmacéutica de marca más vendido en el mundo. EE.UU. protección de la patente está programado para expirar en junio de 2011. Sin embargo, Pfizer hizo un acuerdo con Laboratorios Ranbaxy a retrasar el lanzamiento de genéricos en los EE.UU. hasta noviembre de 2011.

Al igual que con otras estatinas, la atorvastatina es un inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa. A diferencia de la mayoría de los otros, sin embargo, es un compuesto completamente sintético. Inhibidores de la HMG-CoA reductasa cataliza la reducción de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) en mevalonato, que es el paso limitante en la biosíntesis hepática de colesterol. La inhibición de la enzima disminuye la síntesis de novo''''colesterol, el aumento de expresión de los receptores de lipoproteínas de baja densidad (receptores LDL) en los hepatocitos. Esto aumenta la captación de LDL en los hepatocitos, la disminución de la cantidad de LDL-colesterol en la sangre. Al igual que con otras estatinas, la atorvastatina reduce los niveles sanguíneos de triglicéridos y aumenta ligeramente los niveles de HDL-colesterol.

En los ensayos clínicos, la combinación de ezetimiba (Zetia) y atorvastatina redujo el colesterol con mayor eficacia que Vytorin (ezetimiba + simvastatina).

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Last Updated: Feb 1, 2011

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