Lipitor (Pfizer), atorvastatin (INN), är medlem av drogen klass som kallas statiner, som används för att sänka kolesterolhalten i blodet. Den stabiliserar även plack och förhindrar stroke genom anti-inflammatoriska och andra mekanismer.
Atorvastatin kalcium tabletter marknadsförs av Pfizer under varumärket Lipitor i form av tabletter (10, 20, 40 eller 80 mg) för oral administrering. Tabletterna är vita, elliptiska och filmdragerade. Pfizer paket även drogen i kombination med andra läkemedel, såsom är fallet med dess Caduet. I vissa länder är atorvastatin kalcium görs i tablettform av generiska läkemedel beslutsfattare under olika varumärken inklusive Atoris, Atorlip, Lipvas, Sortis, Torvast, Torvacard, Totalip och Tulip.
Atorvastatin hämmar HMG-CoA reduktas, det hastighetsbestämmande enzym som finns i levern vävnad som producerar mevalonat, en liten molekyl som används i syntesen av kolesterol och andra mevalonat derivat. Detta minskar mängden kolesterol som produceras som i sin tur sänker den totala mängden av LDL-kolesterol.
Atorvastatin syntetiserades första gången 1985 av Bruce Roth medan du arbetar vid Parke-Davis Warner-Lambert Company (numera Pfizer). Med 2008 års försäljning på USD 12,4 miljarder var Lipitor de mest sålda varumärket läkemedelsföretag i världen. USA: s patentskydd är planerad att löpa ut i juni 2011. Gjorde dock Pfizer ett avtal med Ranbaxy Laboratories för att fördröja generiska lanseringen i USA fram till november 2011.
Som med andra statiner är atorvastatin en kompetitiv hämmare av HMG-CoA reduktashämmare. Till skillnad från de flesta andra, är det dock en helt syntetisk substans. HMG-CoA reduktashämmare katalyserar reduktion av 3-hydroxi-3-metylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA) till mevalonat, som är det hastighetsbegränsande steget vid nedsatt kolesterolsyntesen. Hämning av enzymet minskar''de novo''kolesterolsyntesen, ökar uttrycket av low-density lipoprotein receptorer (LDL-receptorer) på hepatocyter. Detta ökar LDL-upptag av hepatocyter, minska mängden LDL-kolesterol i blodet. Liksom andra statiner, sänker atorvastatin även blodnivåer av triglycerider och något ökar nivåerna av HDL-kolesterol.
I kliniska studier sänkte kombinationen ezetimib (Zetia) och atorvastatin kolesterolet mer effektivt än Vytorin (ezetimib + simvastatin).
Ytterligare läsning
Denna artikel är licensierat under Creative Commons Attribution ShareAlike License . Det använder sig av material från Wikipediaartikeln om " Atorvastatin "Allt material anpassat användas från Wikipedia är tillgänglig under villkoren i Creative Commons Attribution ShareAlike License . Wikipedia ® i sig är ett registrerat varumärke som tillhör Wikimedia Foundation, Inc.