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立普妥-立普妥是什麼?

立普妥(輝瑞公司)阿伐他汀(INN),是稱為他汀類藥物,用於降低血膽固醇藥物類的成員。它還穩定斑塊,並防止通過抗炎和其他機制的描邊。

阿伐他汀鈣片銷輝瑞公司根據貿易名稱立普妥,口服片 (10、 20、 40 或 80 毫克) 中。片是白色的橢圓,和薄膜包衣。輝瑞公司還包組合與其他藥物的藥物,如其 Caduet 的情況。在一些國家,阿伐他汀鈣是片形式提出在包括 Atoris、 Atorlip、 Lipvas、 Sortis、 Torvast、 Torvacard、 Totalip、 和鬱金香的各種品牌名稱下的非專利藥品製造商。

阿伐他汀抑制 Hmg-coa 還原酶、 位於肝組織產生甲羥戊酸的速度決定酶、 使用中的膽固醇和其他甲羥戊酸衍生物合成的小分子。這會降低膽固醇產生這反過來會降低低密度脂蛋白膽固醇的總款額的量。

阿伐他汀是第一次合成 1985 年布魯斯 · 羅斯派克 · 大衛斯華納-蘭伯特公司 (現在輝瑞公司) 在工作時。2008 年的銷售額為 12.4 億美元,立普妥是世界最暢銷品牌的製藥。美國專利保護計畫于 2011 年 6 月到期。然而,輝瑞公司取得與蘭伯西實驗室通用推遲到 2011 年 11 月在美國達成協議。

與其他他汀類藥物,如阿伐他汀是一種競爭 Hmg-coa 還原酶抑制劑。然而,不同于大多數其他機構,它是完全合成化合物。Hmg-coa 還原酶催化 3-羥基-3-methylglutaryl-輔酶 (Hmg-coa) 甲羥戊酸,以減少,是肝膽固醇合成的速率限制步。這種酶的抑制作用減少德諾膽固醇的合成,增加低密度脂蛋白受體 (低密度脂蛋白受體) 對肝細胞的表達。這由肝細胞,降低血液中的低密度脂蛋白膽固醇量增加低密度脂蛋白的吸收。其他他汀類藥物,像阿伐他汀也減少了血甘油三酯水準和高密度脂蛋白膽固醇水準略有上升。

在臨床試驗中,依澤麥布 (劉嘉玲) 和阿伐他汀的組合 Vytorin (依澤麥布 + 辛伐他汀) 更有效地降低膽固醇。

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