Contraindicaciones metformina

La metformina está contraindicada en personas con alguna condición que puede aumentar el riesgo de acidosis láctica, incluyendo trastornos renales (niveles de creatinina de más de 150 mmol / l (1,7 mg / dl), aunque esto es un límite arbitrario), enfermedad pulmonar y enfermedad hepática.

De acuerdo con la insuficiencia cardíaca información de prescripción, en particular, la insuficiencia cardiaca congestiva inestable o aguda aumenta el riesgo de acidosis láctica con metformina.

Una revisión sistemática de 2007 ensayos clínicos controlados, sin embargo, sugieren que la metformina es el único medicamento antidiabético no se asocia con daño medible en personas con insuficiencia cardíaca, y que puede reducir la mortalidad en comparación con otros agentes antidiabéticos.

Se recomienda que la metformina se suspendió temporalmente antes de cualquier estudio radiográfico participación de contraste yodados (por ejemplo, un análisis de la TC con contraste o una angiografía), como medio de contraste puede perjudicar temporalmente la función renal, de manera indirecta que lleva a acidosis láctica, causando la retención de la metformina en el cuerpo . Se recomienda que la metformina se reanudó después de dos días, asumiendo la función renal es normal.

Los más graves posibles efectos secundarios del uso de la metformina es la acidosis láctica, esta complicación es muy rara, y la gran mayoría de estos casos parecen estar relacionados con condiciones comórbidas, tales como insuficiencia hepática o renal, en lugar de a la propia metformina.

La metformina también ha sido informado de que reducen los niveles sanguíneos de hormona estimulante del tiroides en pacientes con hipotiroidismo, y en los hombres, hormona luteinizante y la testosterona.

La importancia clínica de estos cambios es aún desconocido.

Gastrointestinal

En un ensayo clínico de 286 sujetos, 53,2% de los 141 dados de metformina de liberación inmediata (en comparación con placebo) reportaron diarrea, frente al 11,7% para el placebo, y un 25,5% informó náuseas / vómitos, en comparación con el 8,3% para los tratados con placebo.

Malestar gastrointestinal puede causar graves molestias para los pacientes, sino que es más común cuando la metformina se administra por primera vez, o cuando se aumenta la dosis. El malestar se puede evitar por principio una dosis baja (1 a 1.7 gramos por día) y aumentar la dosis gradualmente.

Molestias gastrointestinales tras un uso prolongado y constante es menos común.

El uso prolongado de la metformina se ha asociado con los niveles de homocisteína y la mala absorción de vitamina B 12. Las dosis más altas y el uso prolongado se asocia con una mayor incidencia de deficiencia de B 12, y algunos investigadores recomiendan que la prueba o las estrategias de prevención.

La acidosis láctica

Los más graves efectos adversos potenciales del uso biguanida es la acidosis láctica.

Fenformina, otra biguanida, fue retirado del mercado debido a un mayor riesgo de acidosis láctica (hasta 60 casos por millón de pacientes-año).

Sin embargo, la metformina es más segura que la fenformina, y el riesgo de desarrollar acidosis láctica no se incrementa por la medicación, siempre y cuando no se prescribe a los conocidos grupos de alto riesgo.

La captación de lactato por el hígado se ve disminuida con la administración de metformina porque el lactato es un sustrato para la gluconeogénesis hepática, un proceso que la metformina inhibe. En las personas sanas, este ligero exceso es simplemente autorizados por otros mecanismos (incluida la absorción por los riñones, cuando su función no se ve afectada), y no se produce una elevación significativa en los niveles sanguíneos de lactato.

Cuando hay alteración de la función renal, sin embargo, el aclaramiento de la metformina y el lactato se reduce, lo que lleva a mayores niveles de dos y posiblemente causar acidosis láctica debido a una acumulación de ácido láctico. Debido a que la metformina disminuye la captación hepática de lactato, cualquier condición que puede precipitar la acidosis láctica es una contraindicación para su uso.

Las causas más comunes de aumento de la producción de ácido láctico incluyen alcoholismo (debido al agotamiento de NAD + tiendas), insuficiencia cardiaca y las enfermedades respiratorias (debido a la inadecuada oxigenación de los tejidos), la causa más común de deterioro de la excreción de ácido láctico es la enfermedad renal.

También se ha sugerido que la metformina aumenta la producción de lactato en el intestino delgado, lo que podría contribuir a la acidosis láctica en pacientes con factores de riesgo.

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