Formulazioni della Metformina

Da Dott. Tomislav Meštrović, MD, PhD

La Metformina rappresenta un biguanide che è stato usato globalmente per il trattamento del tipo di diabete mellito - 2 durante le ultime cinque decadi. Migliora il controllo glycemic migliorando la sensibilità dell'insulina in fegato e muscolo, mentre allo stesso tempo non è associato con l'ipoglicemia.

La droga sempre più è stata usata come agente prima linea per il trattamento del diabete di tipo 2 - sia come monoterapia che come componente dei regimi di combinazione. Gli svantaggi della droga sono dose elevata (1.5-2 grammi un il giorno), la biodisponibilità bassa (40-60%) e breve tempo di dimezzamento biologico (0.9-2.6 ore), così richiedendo l'amministrazione ripetuta delle dosi elevate per il mantenimento delle concentrazioni efficaci del plasma.

Formulazioni della Droga

Una maggioranza delle formulazioni attualmente disponibili della metformina è prodotti (IR) della immediato-versione, che rilasciano l'intera droga in 1-2 ore dopo il dosaggio, con conseguente concentrazioni alte nella droga nel tratto gastrointestinale (potenzialmente con gli effetti contrari indesiderati). Questa formulazione della droga rappresenta una versione regolare, catturata a tempo del pasto tre volte un il giorno.

Per neutralizzare tali effetti collaterali gastrointestinali comuni, la metformina ad emissione lenta (SR) e la esteso-versione (XR) sono state presentate nel 2004, permettendo il dosaggio una volta quotidiano. Tali più nuove formulazioni rilasciano la droga attiva via i polimeri idrati, che si espandono dopo l'assorbimento di liquido. I dati della Ricerca confermano che l'efficacia antihyperglycemic di tale formulazione della metformina è comparabile alle dosi divise arrese metformina della immediato-versione.

Il profilo farmacocinetico di metformina dalle formulazioni della esteso-versione ed ad emissione lenta contribuisce ad evitare l'aumento iniziale rapido nelle concentrazioni nella metformina del plasma vedute con la metformina della immediato-versione. Tale consegna più regolare di metformina può rappresentare gran parte della tollerabilità migliore dimostrata con le formulazioni della prolungare-versione.

Per migliorare la biodisponibilità orale di metformina, il sistema (vescicolare) noisome è stato messo a punto. Questo sistema è caratterizzato dalle vescicole del tensioattivo non ionico che hanno una struttura lamellare, costituite da auto-assembly delle molecole del tensioattivo. Le perle dell'alginato del ispaghula-sodio di Mucoadhesive egualmente rappresentano un delivery system novello utilizzato per la consegna di metformina.

Combinazioni con altre droghe

La Metformina è prescritta spesso con altre droghe antidiabetiche, che a volte anche sono trovate nelle combinazioni fisse. Uno dei la più popolari è una combinazione della dose fissa di rosiglitazione e di metformina. Tale singola bioequivalenza di manifestazione di combinazioni della compressa alle due droghe date come compresse separate, piombo a meno emissioni di tollerabilità e simili livelli di controllo glycemic.

Rispetto a monoterapia della metformina, la terapia iniziale con la combinazione della fisso-dose di sitagliptin e la metformina hanno fornito il miglioramento glycemic superiore un simile grado di perdita di peso e di incidenze più basse di dolore e di diarrea addominali.

Il controllo metabolico Migliore può essere raggiunto con le combinazioni preconstituted e fisse di glyburide della basso dose più metformina in pazienti con il diabete di tipo 2. Gli Studi hanno indicato che questa combinazione è più efficace di qualsiasi monoterapia componente per controllo adeguato dell'iperglicemia in pazienti insufficientemente gestiti con il diabete.

La combinazione fissa di dapagliflozin e di metformina recentemente è stata approvata per i pazienti adulti con il diabete di tipo 2 che non può mantenere il controllo glycemic adeguato appena esercitandosi ed essendo a dieta. La combinazione è adatta a gente che non è aiutata sufficientemente catturando la metformina da solo e che già cattura il dapagliflozin e la metformina come compresse separate.

Empagliflozin più la combinazione della fisso-dose del cloridrato della metformina della immediato-versione è sul modo al servizio, poichè gli Stati Uniti Food and Drug Administration hanno accettato l'archivario di Nuova Applicazione della Droga. Empagliflozin è un inibitore del glucosio co-transporter-2 del sodio, destinato per eliminare il glucosio in eccesso attraverso l'urina bloccando il riassorbimento del glucosio nel rene.

La Metformina può anche essere usata congiuntamente ad insulina in cui mostra un effetto “insulina-con parsimonia„, permettendo approssimativamente una riduzione 15-25% del dosaggio quotidiano dell'insulina di totale. Una diminuzione nei requisiti dell'insulina può essere di interesse nella diminuzione il hyperinsulinism periferico e delle sue conseguenze finali.

Sorgenti

  1. http://www.darujps.com/content/21/1/7
  2. http://dvd.sagepub.com/content/7/5/225.full.pdf
  3. https://secure.sherbornegibbs.com/bjdvd/pdf/1235.pdf
  4. http://homepage.vghtpe.gov.tw/~jcma/70/11/473.pdf
  5. http://www.endocrine.my/file_dir/10216268694a1cb8b909a83.pdf
  6. http://www.thejournalofdiabetesnursing.co.uk/media/content/_master/162/files/pdf/jdn11-1pg32-36.pdf

[Ulteriore Lettura: Metformina]

Last Updated: Jan 19, 2015

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