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Formulaciones de Metformin

Por el Dr. Tomislav Meštrović, DOCTOR EN MEDICINA, Doctorado

Metformin representa un biguanide que se ha utilizado global para el tratamiento del tipo mellitus de la diabetes - 2 durante las cinco décadas pasadas. Mejora mando glycemic aumentando sensibilidad de la insulina en hígado y músculo, mientras que al mismo tiempo no siendo asociado a hipoglucemia.

La droga se ha utilizado cada vez más como agente de primera línea para el tratamiento del tipo - diabetes 2 - como monoterapia y como componente de los regímenes de la combinación. Las desventajas de la droga son la alta dosis (1.5-2 gramos al día), la biodisponibilidad inferior (40-60%) y semivida biológica corta (0.9-2.6 horas), así requiriendo la administración relanzada de las altas dosis para mantener concentraciones efectivas del plasma.

Formulaciones de la Droga

Una mayoría de formulaciones actualmente disponibles del metformin es los productos (IR) del inmediato-desbloquear, que release/versión la droga entera en el plazo de 1-2 horas después de dosificar, dando por resultado altas concentraciones de la droga en el aparato gastrointestinal (potencialmente con efectos nocivos indeseados). Esta formulación de la droga representa una versión regular, tomada en el tiempo de la comida tres veces al día.

Para contrarrestar tales efectos secundarios gastrointestinales comunes, el lento-desbloquear y (SR) el extendido-desbloquear (XR) del metformin fueron introducidos en 2004, permitiendo la dosificación una vez diaria. Tales más nuevas formulaciones release/versión la droga activa vía los polímeros hidratados, que se despliegan después de la absorción del líquido. Los datos de la Investigación confirman que la eficacia antihiperglicémica de tal formulación del metformin es comparable al metformin del inmediato-desbloquear dado en dosis divididas.

El perfil farmacocinético del metformin del lento-desbloquear y de las formulaciones del extendido-desbloquear ayuda a evitar la subida inicial rápida de las concentraciones del metformin del plasma consideradas con metformin del inmediato-desbloquear. Tal salida más lisa del metformin puede explicar mucha de la tolerabilidad mejorada demostrada con las formulaciones del prolongar-desbloquear.

Para mejorar la biodisponibilidad oral del metformin, el sistema (vesicular) nocivo fue desarrollado. Este sistema es caracterizado por las vesículas no iónicas del tensioactivador que tienen una estructura laminar, formadas por el uno mismo-ensamblaje de las moléculas del tensioactivador. Los bordes del alginato del ispaghula-sodio de Mucoadhesive también representan un sistema de envío nuevo utilizado para la salida del metformin.

Combinaciones con otras drogas

Metformin se prescribe a menudo con otras drogas antidiabéticas, que a veces incluso se encuentran en combinaciones fijas. Uno del más popular es una combinación de la dosis fija del rosiglitazone y del metformin. Tal única bioequivalencia de la demostración de las combinaciones de la tablilla a las dos drogas dadas como tablillas separadas, llevando a menos ediciones de la tolerabilidad y niveles similares de mando glycemic.

Comparado con monoterapia del metformin, la terapia inicial con la combinación de la fijo-dosis del sitagliptin y el metformin proveyeron de la mejoría glycemic superior un grado similar de baja de peso y de incidencias más inferiores del dolor y de la diarrea abdominales.

El mando metabólico Mejorado se puede lograr con combinaciones preconstituted, fijas del glyburide de la inferior-dosis más metformin en pacientes con el tipo - diabetes 2. Los Estudios han mostrado que esta combinación es más efectiva que cualquier monoterapia componente para el mando adecuado de la hiperglucemia en pacientes inadecuado controlados con diabetes.

La combinación fija del dapagliflozin y del metformin se ha aprobado recientemente para los pacientes adultos con el tipo - la diabetes 2 que no puede mantener mando glycemic adecuado apenas ejercitando y adietando. La combinación es conveniente para la gente que no son ayudadas suficientemente tomando metformin solamente y que toma ya el dapagliflozin y el metformin como tablillas separadas.

Empagliflozin más la combinación de la fijo-dosis del clorhidrato del metformin del inmediato-desbloquear está en la manera al mercado, pues los E.E.U.U. Food and Drug Administration han validado la clasificación de una Nueva Aplicación de la Droga. Empagliflozin es un inhibidor de la glucosa co-transporter-2 del sodio, diseñado para quitar exceso de glucosa a través de la orina cegando la reabsorción de la glucosa en el riñón.

Metformin se puede también utilizar conjuntamente con la insulina donde muestra un efecto “insulina-escasamente”, permiso aproximadamente una reducción 15-25% en la dosificación diaria de la insulina del total. Una disminución de requisitos de la insulina puede estar de interés en disminuir hyperinsulinism periférico y sus consecuencias eventual.

Fuentes

  1. http://www.darujps.com/content/21/1/7
  2. http://dvd.sagepub.com/content/7/5/225.full.pdf
  3. https://secure.sherbornegibbs.com/bjdvd/pdf/1235.pdf
  4. http://homepage.vghtpe.gov.tw/~jcma/70/11/473.pdf
  5. http://www.endocrine.my/file_dir/10216268694a1cb8b909a83.pdf
  6. http://www.thejournalofdiabetesnursing.co.uk/media/content/_master/162/files/pdf/jdn11-1pg32-36.pdf

[Lectura Adicional: Metformin]

Last Updated: Jan 19, 2015

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