Metformina Historia

La clase de las biguanidas de medicamentos anti-diabéticos, que también incluye la retirada agentes fenformina y buformina, se origina en el lila francesa (officinalis''Galega''), una planta utilizada en la medicina popular desde hace varios siglos.

La metformina fue descrita por primera vez en la literatura científica en 1922, por Emil Werner y James Bell, como producto de la síntesis de''N'','' N''-dimethylguanidine.

En 1929, Slotta y Tschesche descubrió su acción para reducir el azúcar en conejos, y señaló que fue el más potente de los análogos de biguanida que estudiaron. Este resultado fue olvidado por completo de otros análogos de guanidina, como el synthalins, se hizo cargo, y se vieron pronto eclipsada por la insulina.

El interés por la metformina, sin embargo, recogió a finales de la década de 1940. En 1950, la metformina, a diferencia de otros compuestos similares, no se ha encontrado para disminuir la presión arterial y frecuencia cardiaca en animales.

Ese mismo año, un médico prominente de Filipinas, Eusebio Y. García, que se utiliza con metformina (lo llamó''Fluamine'') para tratar la influenza, señaló que la droga "bajó el azúcar en la sangre de límite mínimo fisiológico" en los pacientes tratados y se no es tóxico. García también cree que la metformina bacteriostático, antiviral, antipirético contra la malaria, y la acción analgésica. En una serie de artículos en 1954, el polaco Janusz farmacólogo Supniewski no pudo confirmar la mayoría de estos efectos, incluido el azúcar en la sangre baja, lo hizo, sin embargo, observar algunos efectos antivirales en los seres humanos.

Mientras que la formación en el Hospital de la Pitié, el francés Jean diabetólogo estrellas estudiado las propiedades de antihiperglucémicos galegine, un alcaloide aislado de''''Galega officinalis, que es relacionada en su estructura a la metformina y había visto el uso breve como un anti-diabéticos antes de la synthalins se desarrollaron.

Más tarde, trabajando en Laboratorios Aron en París, fue impulsado por el informe de García de volver a investigar la actividad hipoglucemiante de la metformina y varios análogos de biguanida. Sterne fue el primero en probar la metformina sobre los seres humanos para el tratamiento de la diabetes, que acuñó el nombre "Glucophage" (devorador de glucosa) para obtener la droga y publicó sus resultados en 1957.

Un amplio interés en la metformina no se reavivó hasta la retirada de las biguanidas otros en la década de 1970. La metformina fue aprobado en Canadá en 1972, pero no recibió la aprobación por los EE.UU. Food and Drug Administration (FDA) para la diabetes tipo 2 hasta 1994.

Producida bajo licencia por Bristol-Myers Squibb, Glucophage fue la primera formulación de la marca de la metformina para ser comercializados en los Estados Unidos, comenzando el 3 de marzo de 1995.

Las formulaciones genéricas están disponibles en varios países, y metformina se cree que se han convertido en el más recetado de medicamentos anti-diabéticos en el mundo. Dado que el control intensivo de la glucosa con metformina parece disminuir el riesgo de diabetes variables relacionadas con el exceso de peso en pacientes diabéticos, y se asocia con menor aumento de peso y menos ataques de hipoglucemia que son la insulina y las sulfonilureas, que puede ser el tratamiento farmacológico de primera línea de elección en estos pacientes. Además, la metformina no tuvo ningún efecto sobre el peso corporal.

Durante el período de tratamiento de 10 años, el grupo de metformina ganado cerca de 1 kg, el mismo que el grupo de asesoramiento dietético, mientras que el grupo de las sulfonilureas ganó 3 kg, y el grupo de insulina, 6 kg. Como la metformina ofrece un nivel similar de control de azúcar en la sangre a la insulina y las sulfonilureas, que parece reducir la mortalidad principalmente a través de ataques al corazón disminuye, los accidentes cerebrovasculares y otras complicaciones cardiovasculares.

La metformina tiene un menor riesgo de hipoglucemia que las sulfonilureas, metformina no está también asociado con el aumento de peso, y reduce modestamente los niveles de LDL y de triglicéridos.

No alcohólicas enfermedad del hígado graso (NAFLD) y la pubertad prematura, otras tres enfermedades que la resistencia a la insulina característica, estas indicaciones se consideran experimentales. La ventaja de la metformina en el hígado graso no alcohólico no ha sido ampliamente estudiado y puede ser sólo temporal, aunque algunos ensayos controlados aleatorios han encontrado una mejoría significativa con el uso, la evidencia es aún insuficiente.

La prediabetes

El tratamiento con metformina de personas en riesgo de diabetes tipo 2 puede disminuir sus probabilidades de desarrollar la enfermedad, aunque el ejercicio físico intenso y la dieta mejoran notablemente su funcionamiento para este fin.

En un amplio estudio realizado en EE.UU. se conoce como el Programa de Prevención de la Diabetes, los participantes se dividieron en grupos y recibieron placebo, la metformina, o la intervención de estilo de vida, y fueron seguidos durante un promedio de tres años.

El programa intensivo de modificación de estilo de vida incluye un entrenamiento de 16 lecciones sobre la dieta y el ejercicio seguido por sesiones mensuales individuales con las metas para disminuir el peso corporal en un 7% y realizar una actividad física por lo menos 150 minutos por semana.

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