Advertisement

Olanzapine farmakologia

Dr Tomislav Meštrović, MD, PhD

Olanzapine (2-methyl-4- - 10H-thieno (4-methyl-1-piperazinyl) [2,3-b] [1,5] benzodiazepine) (także dzwoniącego "atypical ") jest drugiego pokolenia antipsychotic agentem odnosić sie clozapine. Ja powikłaną farmakologię, oddziałający wzajemnie z dopamine receptorami, wieloskładnikowymi serotonin receptorami, histamina receptorami as well as muscarinic cholinergic receptorami D1 i D2.

Olanzapine który jest proponującym mechanizmem dla skutków na negatywnych objawach w schizofreni. blokuje serotonin receptory silnie niż dopamine receptory, Anticholinergic skutek opłata muscarinic bloking i niska koligacja dla dopamine receptorów możemy uzasadnialiśmy zmniejszonego padanie extrapyramidal objawy widzieć z ten lekiem. Skutek na prolaktyna poziomach jest minimalny.

Pharmacokinetics lek

Pharmacokinetics olanzapine są liniowi i procentowi wśród zatwierdzonego dosage pasma. Podły życie w zdrowych jednostkach jest 33 godzinami, rozciąga się od 21, 54 godziny. Podła pozorna osocze odprawa jest 26 litrami w godzinie. Palacze i mężczyzna wysoką odprawę olanzapine gdy porównują nonsmokers i kobiety, i wiek może także bawić się rola (eliminacja olanzapine może być wolna w starszych osobach).

Lek dobrze absorbuje po tym jak oralna administracja z szczytowym osoczem zrównuje zdarzać się po 5-8 godzin. (wpływająca jedzeniem) Osocze poziomy korelację z leczniczym skutkiem, chociaż początek antipsychotic skutki może widzieć po 1-2 tygodni traktowanie.

Olanzapine jest wysoce proteiny granicą albumina i α1-acid-glycoprotein, przeważnie (90%) (77%). Pharmacodynamic interakcje które insynuują mogą zdarzać się między olanzapine, alkoholem, także imipramine i olanzapine, i, że pacjenci muszą unikać działać niebezpiecznego wyposażenie lub jeżdżenie pojazd podczas gdy doświadczający krótkich terminów skutki te kombinacje.

Metabolizm olanzapine

Olanzapine jest lipophilic mieszanką, więc ja znaczy że ono potrzebuje metabolized soluble molekuły przed swój ekskrecją przez uryny lub żółci. Metabolizm olanzapine ogólny dzieli w fazę Ja i fazy II reakcje, oba zwijanie specyfika enzymy.

W reakcjach podczas fazy początkowa cząsteczkowa struktura modyfikuję reakcjami tak jak redukcja, oksydacja lub hydroliza. Chociaż pewny faza metabolity jestem wystarczająco biegunowy dla bezpośredniej ekskreci w urynie lub żółci, faza Ja reakcje mogą także udogadniać dalszy metabolizm molekuły (faza II). Znacząco enzymów systemy w ten fazie są cytochrome P450 (CYP) superfamily i zawierać monooxygenase (FMO).

Początkowe molekuły koniugują substraty jak glucuronic kwas, amino kwasy, glutation lub sulphate w fazy II metabolizmu. Bezpośredni glucuronidation czynnościowa grupa na matecznej molekule może obserwujący w przypadku olanzapine, wynikający w nieaktywnych molekułach. Superfamily uridine diphosphate glycosyltranferase enzymy jest znacząco w ten kroku. (UGT)

Źródła

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3569766/
  2. http://shodhganga.inflibnet.ac.in/bitstream/10603/8272/12/12_chapter%204.pdf
  3. https://www.duo.uio.no/bitstream/handle/10852/34394/dravhandling-haslemo.pdf?sequence=1
  4. http://psychopharmacologyinstitute.com/antipsychotics/olanzapine/olanzapine-pharmacokinetics/
  5. Labbate los angeles, Fava M, Rosenbaum JF, Arana GW. Podręcznik Psychiatryczna lek terapia. Lippincott Williams & Wilkins, 2012; pp. 5-53.

[Dalszy czytanie: Olanzapine]

Last Updated: Apr 9, 2015

Read in | English | Español | Français | Deutsch | Português | Italiano | 日本語 | 한국어 | 简体中文 | 繁體中文 | Nederlands | Русский | Svenska | Polski
Comments
The opinions expressed here are the views of the writer and do not necessarily reflect the views and opinions of News-Medical.Net.
Post a new comment
Post