Olanzapina (Zyprexa nomi commerciali, Zyprexa Zydis, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Rexapin o in combinazione con fluoxetina Symbyax) è un antipsicotico atipico, approvato dalla FDA per il trattamento della schizofrenia e disturbo bipolare.
Le formulazioni olanzapina sono prodotti e commercializzati dalla società farmaceutica Eli Lilly and Company, il cui brevetto per olanzapina corretto scade nel 2011 (a ottobre 2009 un giudice canadese ha stabilito che nel 1991 brevetto non era valido). Le vendite di Zyprexa nel 2008 è stato di $ 2.2B nei soli Stati Uniti, e $ 4.7b in totale.
Olanzapina è disponibile come una tavoletta in dosaggi di 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg e 20 mg. Viene anche come un wafer via orale di disgregazione (noto come Zydis), che si scioglie sulla lingua, in dosaggi di 5 mg, 10 mg, 15 mg e 20 mg. E 'disponibile anche un flaconcino da 10 mg per una azione rapida iniezione intramuscolare per uso a breve termine acuta.
Dose può essere aggiustata in funzione della risposta della persona 'al farmaco. Il dosaggio dipende anche da alcuni problemi di salute della persona può avere. E 'generalmente raccomandato da prendere una volta al giorno prima di coricarsi, come è altamente sedativo. Tuttavia, sedazione tende a diminuire se il trattamento viene perseguito.
Olanzapina viene metabolizzata dagli isoenzimi del citocromo P450 1A2 e 2D6 (via minore). Il metabolismo può essere diminuita o aumentata da agenti che inducono (es. fumo di sigaretta) o inibire (ad esempio, fluvoxamina o ciprofloxacina) l'attività del CYP1A2, rispettivamente.
Uso
- formulazione orale: il trattamento acuto e di mantenimento della schizofrenia negli adulti, il trattamento acuto degli episodi maniacali o misti associati al disturbo bipolare di tipo I (in monoterapia e in combinazione con litio o valproato)
- formulazione intramuscolare: agitazione acuta associata a schizofrenia e mania bipolare I in adulti
- formulazione orale in combinazione con fluoxetina: trattamento acuto degli episodi depressivi associati al disturbo bipolare I in adulti, o il trattamento acuto della depressione resistente al trattamento negli adulti
Noto approvazioni FDA sono i seguenti:
- approvato per il trattamento''delle manifestazioni di disturbi psicotici''il set 6, 1996
- approvato in combinazione con fluoxetina per il trattamento''degli episodi depressivi associati a disturbo bipolare''il 24 dicembre, 2003
- approvato per il trattamento''a lungo termine del disturbo bipolare di tipo I''il 14 Gennaio, 2004
- approvato in combinazione con fluoxetina per la depressione resistente al trattamento, il 19 marzo 2009.
Off-label usa
Case-report, in aperto e studi pilota piccoli suggeriscono l'efficacia di olanzapina per il trattamento dei disturbi dello spettro certa ansia (es. disturbo d'ansia generalizzato, disturbo di panico, disturbo post traumatico da stress), tuttavia, olanzapina non è stata rigorosamente valutati in studi randomizzati , controllati con placebo per questo uso, e non è approvato dalla FDA per queste indicazioni. Altri comuni utilizzi off-label di olanzapina includono il trattamento dei disturbi alimentari (ad esempio l'anoressia nervosa) e come trattamento aggiuntivo per il disturbo depressivo maggiore senza caratteristiche psicotiche. E 'stato anche utilizzato per la sindrome di Tourette e balbuzie. Olanzapina viene utilizzato anche in molte cliniche dipendenza come un aiuto di sonno (di solito 2,5-5 mg) grazie al suo profilo basso e zero abuso proprietà di dipendenza.
Prevenzione della psicosi
Olanzapina è stato considerato come parte di un approccio psicosi precoce per la schizofrenia. La prevenzione attraverso l'identificazione dei rischi, gestione e istruzione (PRIME) studio, finanziato dal National Institute of Mental Health ed Eli Lilly, verificato l'ipotesi che olanzapina può prevenire l'insorgenza di psicosi in persone a rischio molto elevato per la schizofrenia. Lo studio ha esaminato 60 pazienti con schizofrenia prodromici, che erano un rischio stimato di 36-54% di sviluppare la schizofrenia in un anno e mezzo trattati con olanzapina e metà con placebo. In questo studio, pazienti trattati con olanzapina hanno un minor rischio di progressione alla psicosi, anche se la differenza non ha raggiunto la significatività statistica. Olanzapina era efficace nel trattamento dei sintomi prodromici, ma era associato ad aumento di peso significativo.