Olanzapina - O que é Olanzapine?

Olanzapina (Zyprexa nomes comerciais, Zyprexa Zydis, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Rexapin ou em combinação com fluoxetina Symbyax) é um antipsicótico atípico, aprovado pelo FDA para o tratamento de esquizofrenia e transtorno bipolar.

As formulações de olanzapina são fabricados e comercializados pela empresa farmacêutica Eli Lilly and Company, cuja patente para a olanzapina adequada expira em 2011 (em Outubro de 2009 um juiz canadense decidiu que a patente é inválida 1991). As vendas de Zyprexa em 2008 foram de US $ 2.2B só nos EUA, e US $ 4.7B no total.

Olanzapina está disponível como um comprimido, em dosagens de 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg e 20 mg. Ele também vem como um wafer oralmente desintegração (conhecido como Zydis), que se dissolve na língua, em dosagens de 5 mg, 10 mg, 15 mg e 20 mg. Ele também está disponível como um frasco de 10 mg de uma injeção intramuscular de ação rápida para uso a curto prazo aguda.

Dose pode ser ajustada dependendo da resposta da pessoa à droga. A dose também vai depender de certos problemas de saúde a pessoa pode ter. É geralmente recomendado para ser tomado uma vez por dia antes de dormir, pois é altamente sedativas. No entanto, sedação tende a diminuir como o tratamento é perseguido.

A olanzapina é metabolizada pelo citocromo P450 1A2 isoenzimas do sistema e 2D6 (via menor). Metabolismo da droga pode ser diminuído ou aumentado por agentes que induzem (fumaça de cigarro, por exemplo) ou inibir (eg fluvoxamina ou ciprofloxacina) atividade CYP1A2, respectivamente.

Uso

  • formulação oral: tratamento agudo e de manutenção da esquizofrenia em adultos, o tratamento agudo de episódios maníacos ou mistos associados com Transtorno Bipolar I (monoterapia e em combinação com lítio ou valproato)
  • formulação intramuscular: agitação aguda associada com esquizofrenia e mania bipolar I em adultos
  • formulação oral combinada com a fluoxetina: tratamento agudo de episódios depressivos associados com transtorno bipolar I em adultos, ou o tratamento agudo de depressão resistente ao tratamento em adultos

Aprovações conhecido FDA são as seguintes:

  • aprovado para o tratamento''das manifestações de transtornos psicóticos''em 06 de setembro de 1996
  • aprovado em conjunto com a fluoxetina para o tratamento''de episódios depressivos associados com transtorno bipolar''em 24 de dezembro de 2003
  • aprovado para o''tratamento de longa duração do transtorno bipolar I''em janeiro 14, 2004
  • aprovado em combinação com fluoxetina para depressão resistente ao tratamento em 19 de março de 2009.

Usos off-label

Casos de relatórios, em regime aberto, e estudos-piloto pequenos sugerem eficácia da olanzapina para o tratamento de alguns transtornos de ansiedade espectro (por exemplo, transtorno de ansiedade generalizada, transtorno do pânico, pós-traumático), porém, a olanzapina não foi rigorosamente avaliada em estudos randomizados , ensaios controlados com placebo para este uso e não é aprovado pela FDA para essas indicações. Outros comum off-label usos de olanzapina incluem o tratamento de transtornos alimentares (anorexia nervosa, por exemplo) e como tratamento adjuvante para o transtorno depressivo maior, sem características psicóticas. Também tem sido utilizado para síndrome de Tourette e gagueira. Olanzapina também é usado em muitas clínicas de dependência como um auxílio para dormir (geralmente 2,5-5 mg), devido ao seu perfil de abuso de baixo e zero propriedades viciantes.

Prevenção de psicose

Olanzapina tem sido considerada como parte de uma abordagem psicose precoce para a esquizofrenia. Prevenção através de Identificação de Riscos, Gestão, Educação e estudo (PRIME), financiado pelo Instituto Nacional de Saúde Mental e Eli Lilly, testou a hipótese de que a olanzapina pode prevenir o aparecimento de psicose em pessoas com risco muito elevado para a esquizofrenia. O estudo analisou 60 pacientes com esquizofrenia prodrômicos, que estavam em um risco estimado de 36-54% de desenvolver esquizofrenia dentro de um ano, e tratados com olanzapina e meia metade com placebo. Neste estudo, os pacientes que receberam olanzapina tiveram um menor risco de progressão para a psicose, embora a diferença não alcançou significância estatística. Olanzapina foi eficaz no tratamento dos sintomas prodrômicos, mas foi associada com o ganho de peso significativo.

Utilização em idosos

Citando um aumento do risco de acidente vascular cerebral, em 2004 o Comité para a Segurança de Medicamentos (CSM) do Reino Unido publicou um aviso de que a olanzapina ea risperidona, ambas as medicações antipsicóticas atípicas, não deve ser administrado a pacientes idosos com demência. Em os EUA, a olanzapina vem com uma tarja preta para o risco aumentado de morte em pacientes idosos. Não é aprovado para uso em pacientes com psicose relacionada à demência. No entanto, uma investigação da BBC em junho de 2008 descobriu que este aviso estava sendo amplamente ignorado pelos médicos.

Leitura complementar


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