Que é Olanzapine?

Olanzapine (marcas registadas Zyprexa, Zyprexa Zydis, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Rexapin ou em combinação com o fluoxetine Symbyax) é um antipsicótico atípico, aprovado pelo FDA para o tratamento da esquizofrenia e da doença bipolar.

As formulações do olanzapine são manufacturados e introduzidas no mercado pela companhia farmacéutica Eli Lilly e pela Empresa, cuja a patente para o olanzapine apropriado expira em 2011 (em outubro de 2009 um juiz Canadense ordenou que a patente 1991 era inválida). As Vendas de Zyprexa em 2008 eram $2.2B nos E.U. apenas, e $4.7B no total.

Olanzapine está disponível como uma tabuleta nas forças magnésio 2,5 de magnésio, 5 magnésio, 7,5 magnésio, 10 magnésio, 15 magnésio e 20. Igualmente vem como uma bolacha oral de desintegração (conhecida como Zydis), que se dissolve na língua, nas forças de magnésio 5, magnésio 10, magnésio 15 magnésio e 20. Está igualmente disponível como um tubo de ensaio do magnésio 10 para uma injecção intramuscular deactuação para o uso agudo a curto prazo.

A Dose pode ser ajustada segundo a resposta do person à droga. A dose igualmente dependerá de determinados problemas que médicos a pessoa pode ter. Recomenda-se geralmente ser tomado uma vez diariamente antes que base enquanto sedating altamente. Contudo, a sedação tende a diminuir enquanto o tratamento é levado a cabo.

Olanzapine é metabolizado pelas isoenzima 1A2 e 2D6 do sistema do citocromo P450 (caminho menor). O metabolismo da Droga pode ser diminuído ou aumentado pelos agentes que induzem (por exemplo fumo do cigarro) ou inibem (por exemplo fluvoxamine ou ciprofloxacin) a actividade CYP1A2 respectivamente.

Uso

  • formulação oral: o tratamento da Esquizofrenia nos adultos, tratamento agudo agudo e da manutenção de episódios maníacos ou misturados associou com a Desordem Bipolar de I (o monotherapy e em combinação com o lítio ou o valproate)
  • formulação intramuscular: a agitação aguda associou com a Esquizofrenia e a Mania Bipolar de I nos adultos
  • formulação oral combinada com o fluoxetine: o tratamento agudo de episódios depressivos associou com a Desordem Bipolar de I nos adultos, ou o tratamento agudo da depressão resistente do tratamento nos adultos

As aprovações Conhecidas do FDA são como segue:

  • aprovado para o “tratamento das manifestações de desordens dementes” o 6 de setembro de 1996
  • aprovado em combinação com o fluoxetine para o “tratamento dos episódios depressivos associados com a Doença bipolar” o 24 de dezembro de 2003
  • aprovado para “o tratamento a longo prazo da desordem bipolar de I” o 14 de janeiro de 2004
  • aprovado em combinação com o fluoxetine para a depressão resistente do tratamento o 19 de março de 2009.

usos da Fora-Etiqueta

os Caso-Relatórios, a aberto-etiqueta, e os estudos-pilotos pequenos sugerem a eficácia do olanzapine para o tratamento de algumas desordens do espectro da ansiedade (por exemplo perturbação da ansiedade generalizada, desordem de pânico, desordem cargo-traumático do esforço); contudo, o olanzapine rigorosa não foi avaliado em experimentações randomized, placebo-controladas para este uso e não é FDA aprovado para estas indicações. Outros usos comuns da fora-etiqueta do olanzapine incluem o tratamento dos distúrbios alimentares (por exemplo anorexias nervosas) e como um tratamento adjuvante para a desordem depressiva principal sem características dementes. Foi usada igualmente para a síndrome e gaguejar de Tourette. Olanzapine é usado igualmente em muitas clínicas do apego como um auxílio do sono (magnésio geralmente 2.5-5) devido a seus baixo perfil do abuso e propriedades aditivas zero.

Prevenção da psicose

Olanzapine foi considerado como parte de uma aproximação adiantada da psicose para a esquizofrenia. A Prevenção com o estudo (PRINCIPAL) da Identificação, da Gestão, e da Educação do Risco, financiado pelo Instituto Nacional da Saúde Mental e do Eli Lilly, testou a hipótese que o olanzapine pôde impedir o início da psicose nos povos muito no risco elevado para a esquizofrenia. O estudo examinou 60 pacientes com esquizofrenia prodromal, que estavam em um risco calculado de 36-54% da esquizofrenia se tornando dentro de um ano, e tratou a metade com o olanzapine e a metade com o placebo. Neste estudo, os pacientes que recebem o olanzapine tiveram um risco mais baixo de progresso à psicose, embora a diferença não alcançasse o significado estatístico. Olanzapine era eficaz para tratar os sintomas prodromal, mas foi associado com o ganho de peso significativo.

Uso nas pessoas idosas

Mencionando um risco aumentado de curso, em 2004 o Comitê na Segurança das Medicinas (CSM) no REINO UNIDO emitiu um aviso que o olanzapine e o risperidone, ambas as medicamentações antipsicósicas atípicas, não devessem ser dados aos pacientes idosos com demência. Nos E.U., o olanzapine vem com um aviso da caixa negra para o risco aumentado de morte em pacientes idosos. Não é aprovado para o uso nos pacientes com psicose demência-relacionada. Contudo, uma investigação da BBC encontrou em junho de 2008 que este aviso estava ignorado extensamente por doutores.

Leitura Adicional


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Last Updated: Sep 15, 2014

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