Olanzapina - ¿Qué es la olanzapina?

Olanzapina (Zyprexa nombres comerciales, Zydis, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Rexapin o en combinación con fluoxetina Symbyax) es un antipsicótico atípico, aprobado por la FDA para el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno bipolar.

Las formulaciones de olanzapina son fabricados y comercializados por la compañía farmacéutica Eli Lilly and Company, cuya patente de olanzapina adecuada expira en 2011 (en octubre de 2009 un juez canadiense dictaminó que la patente era inválida 1991). Las ventas de Zyprexa en 2008 fueron de $ 2.2b en los EE.UU. solamente, y $ 4.7B en total.

La olanzapina está disponible en forma de tabletas en dosis de 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg. También se presenta como una oblea de desintegración oral (conocida como Zydis), que se disuelve en la lengua, en dosis de 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg. También está disponible como un vial de 10 mg de una inyección intramuscular de acción rápida para uso a corto plazo aguda.

Dosis puede ajustarse dependiendo de la respuesta de la persona a la droga. La dosis dependerá también de ciertos problemas médicos que la persona pueda tener. En general se recomienda tomar una vez al día antes de acostarse ya que es muy sedante. Sin embargo, la sedación suele disminuir a medida que el tratamiento se lleva a cabo.

La olanzapina se metaboliza por las isoenzimas del sistema citocromo P450 1A2 y 2D6 (vía menor). Metabolismo de los fármacos pueden aumentar o disminuir por los agentes que inducen (humo de cigarrillo, por ejemplo) o inhibir (por ejemplo, fluvoxamina o ciprofloxacino) la actividad de CYP1A2, respectivamente.

Uso

  • orales de formulación: el tratamiento agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia en adultos, el tratamiento agudo de los episodios maníacos o mixtos asociados con trastorno bipolar I (monoterapia y en combinación con litio o valproato)
  • formulación intramuscular: agitación aguda asociada con esquizofrenia y manía bipolar I en adultos
  • formulación oral en combinación con fluoxetina: el tratamiento agudo de los episodios depresivos asociados al trastorno bipolar I en adultos, o el tratamiento agudo de la depresión resistente al tratamiento en adultos

Conocido aprobaciones de la FDA son las siguientes:

  • aprobado para el tratamiento''de las manifestaciones de los trastornos psicóticos''en 06 de septiembre 1996
  • aprobado en combinación con fluoxetina para el tratamiento''de episodios depresivos asociados al trastorno bipolar''el 24 de diciembre 2003
  • aprobado para el''tratamiento a largo plazo del trastorno bipolar I''en 14 de enero 2004
  • aprobado en combinación con fluoxetina para la depresión resistente al tratamiento el 19 de marzo de 2009.

Usos fuera de etiqueta

Caso de los informes, de etiqueta abierta, y pequeños estudios piloto sugieren que la eficacia de la olanzapina para el tratamiento de algunos trastornos de ansiedad del espectro (por ejemplo, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de pánico, trastorno por estrés postraumático), sin embargo, la olanzapina no ha sido rigurosamente evaluada en ensayos , controlados con placebo para este uso y no es aprobado por la FDA para estas indicaciones. Otros comunes usos no de olanzapina incluyen el tratamiento de trastornos de la alimentación (por ejemplo, la anorexia nerviosa) y como tratamiento adyuvante para el trastorno depresivo mayor sin rasgos psicóticos. También se ha utilizado para el síndrome de Tourette y la tartamudez. Olanzapina también se utiliza en muchas clínicas de la adicción como una ayuda para dormir (generalmente 2,5-5 mg) debido a su perfil bajo y cero el abuso de las propiedades adictivas.

La prevención de la psicosis

Olanzapina se ha considerado como parte de un enfoque de la psicosis temprana de la esquizofrenia. La prevención a través de la Identificación de Riesgos, Gestión y Educación (PRIME) del estudio, financiado por el Instituto Nacional de Salud Mental y Eli Lilly, prueba la hipótesis de que la olanzapina puede prevenir la aparición de psicosis en personas con alto riesgo para la esquizofrenia. El estudio examinó a 60 pacientes con esquizofrenia prodrómica, que se encontraban en un riesgo estimado de 36-54% de desarrollar esquizofrenia en un año y medio tratados con olanzapina y la otra mitad con un placebo. En este estudio, los pacientes tratados con olanzapina tuvieron un menor riesgo de progresión a la psicosis, aunque la diferencia no alcanzó significación estadística. La olanzapina es eficaz para el tratamiento de los síntomas prodrómicos, pero se asoció con aumento de peso significativo.

Uso en ancianos

Citando a un mayor riesgo de accidente cerebrovascular, en 2004 el Comité para la Seguridad de los Medicamentos (CSM) en el Reino Unido emitió una advertencia de que la olanzapina y la risperidona, ambos fármacos antipsicóticos atípicos, no se debe administrar a pacientes ancianos con demencia. En los EE.UU., la olanzapina viene con una advertencia de recuadro negro para el aumento del riesgo de muerte en pacientes de edad avanzada. No está aprobado para su uso en pacientes con psicosis relacionada con demencia. Sin embargo, una investigación de la BBC en junio de 2008 encontró que esta advertencia era ampliamente ignorada por los médicos.

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