Merkezi sinir sistemi ve diğer dokulara belirli opioid reseptörlerine opioidler bağlayabilirsiniz. Her ne kadar on yedi ilâ üç asıl sınıf opioid reseptörlerine, μ, κ, δ (mu, kappa ve delta) vardır bildirilmiştir ve ε, ι, λ ve ζ (Epsilon, Iota, Lambda ve Zeta) reseptörleri içerir. Diğer taraftan, σ (Sigma) reseptörleri artık çünkü opioid reseptörlerine olarak kabul edilir: onların harekete geçirmek opioid ters-agonist Antagonists tarafından ters değil, onlar yüksek benzeşimi bağlama için klasik opioidler sergilemek değil ve onlar için rotatory dextro İzomerler stereoselektif iken diğer opioid reseptörlerine stereo-laevo rotatory İzomerler seçmeli.
Ayrıca, üç alt μ-reseptör vardır: μ1 ve μ2ve yeni keşfedilen μ3. Ağrı yanıtlarında ilgilenmektedir opioid reseptörü gibi reseptör 1 (ORL1), başka bir reseptör klinik önemi olan opioid dışındaki μ agonistler ilaçlar kullanılan tolerans gelişiminde önemli bir rol olan yanı. Bu GABAergic neurotransmission üzerinde çalışan tüm gr protein birleştiğinde reseptörler vardır.
Hangi o bağlar, bu reseptör için onun ilgi reseptör pharmacodynamic yanıt-e doğru bir opioid bağlıdır ve opioid bir agonist mi, yoksa bir antagonisti mi olduğu. Örneğin, opioid agonist morfin supraspinal analjezik özellikleri μ1 reseptör etkinleştirme tarafından aracılık; solunum depresyon ve μ2 reseptör tarafından fiziksel bağımlılık; ve sedasyon ve omurilik Analjezi κ reseptör tarafından. Opioid reseptörlerine her grup farklı birtakım nörolojik tepkilerin reseptör alt türlerini (örneğin, μ1 ve μ2 örnek) ile ortaya çıkarır daha özel yanıt veren. Onun farklı bağlama benzeşim (e.g. μ, κ ve δ opioid reseptörlerine özgü reseptörü bağlama benzerliklerini, opioid göre farklı büyüklükleri itibariyle etkinleştirilir) opioid reseptörlerine çeşitli sınıflara her opioid benzersizdir. Örneğin, ketazocine ĸ reseptörleri için yüksek ilgi sergiler ise opiate alkaloid morfin μ-opioid reseptör bağlamaya yüksek ilgi sergiler. Opioidler ve moleküler tasarımlar, her biri kendi benzersiz etkisi tercihi biri için böyle geniş bir sınıf sağlayan bu Kombinatoryel mekanizmasıdır. Bireysel moleküler yapılarını da onların farklı süresi sayede (n-dealkylation gibi) metabolik arıza opioid metabolizma için sorumludur, sorumludur.
| İlaç | Göreli kudret | Nonionized kesir | Bağlayıcı protein bağlıdır | Lipid çözünürlük |
| '' Morfin '' | ''1'' | ++ | ++ | + |
| Meperidine | 0,1 | + | +++ | ++ |
| Hydromorphone | 10 | | | |
| Alfentanyl | 10-25 | ++++ | ++++ | +++ |
| Fentanil | 75-125 | + | +++ | ++++ |
| Remifentanyl | 250 | +++ | +++ | ++ |
| Sufentanyl | 500-1000 | ++ | ++++ | ++++ |
| | + çok düşük ++ düşük +++ yüksek ++++ çok yüksek |
Daha fazla bilgi için
Bu makalede, Creative Commons Attribution-ShareAlike lisansıaltında lisanslıdır. It uses material from Wikipedia makale "Vikipedi den kullanılan tüm materyal adapteOpioid" Creative Commons Attribution-ShareAlike lisansışartları altında kullanılabilir. Wikipedia ® Wikimedia Foundation, Inc.'in kayıtlı ticari markasıdır