Reacciones adversas comunes en los pacientes que toman opioides para aliviar el dolor incluyen: náuseas y vómitos, somnolencia, picazón, seca la boca, miosis y estreñimiento.
Reacciones adversas poco frecuentes en los pacientes que toman opioides para aliviar el dolor incluyen: depresión respiratoria relacionada con la dosis (especialmente con opiáceos más potentes), confusión, alucinaciones, delirio, urticaria, hipotermia, bradicardia/taquicardia, hipotensión ortostática, mareos, dolor de cabeza, retención urinaria, espasmo ureteral o biliar, rigidez muscular, mioclono (con dosis altas) y baja (debido a la liberación de histamina, excepto fentanilo y Remifentanilo). Si ha encontrado, rotación entre varios analgésicos opioides diferentes puede mitigar el desarrollo de Hiperalgia.
Uso terapéutico y crónico de opiáceos puede comprometer la función del sistema inmunológico. Opioides disminuyen la proliferación de las células progenitoras de macrófagos y linfocitos y afectan a la diferenciación celular (Roy & Loh, 1996). Opioides también pueden inhibir la migración de leucocitos. Sin embargo, no se conoce la importancia de esto en el contexto de alivio del dolor.
Tratamiento de opiáceos efectos adversos
Los efectos más adversos pueden administrarse correctamente. Para obtener más información, consulte '' libro Oxford de Medicina Paliativa '' y el formulario en línea de cuidados paliativos.
'' Náuseas '': tolerancia se produce dentro de 7 a 10 días, durante los cuales Antidiarreicos (por ejemplo, dosis bajas haloperidol 1.5–3 mg una vez por la noche) son muy eficaces. Pueden ser más fuertes Antidiarreicos como ondansetron o tropisetron indica si la náusea es severa o continúa durante un período prolongado, aunque estos tienden a evitarse debido a su alto costo, a menos que la náusea es realmente problemático. Una alternativa más barata es antagonistas de la dopamina, por ejemplo, domperidona y metoclopramida. Domperidona no cruzar la barrera hematoencefálica, lo bloquea acción bateas opioide en la zona de gatillo quimiorreceptor sin efectos adversos central anti-dopaminérgicos. Algunos antihistamínicos con propiedades anti-cholinergic (por ejemplo, orphenadrine o difenhidramina) también pueden ser efectivos.
- 5-HT3 antagonistas (por ejemplo, ondansetrón)
- Antagonistas de la dopamina (por ejemplo, domperidona)
- Anti-cholinergic antihistamínicos (por ejemplo, difenhidramina)
'' Vómitos '': esto es debido a estasis gástrica (gran volumen breve, vómitos náuseas aliviado por vómitos, reflujo esofágico, plenitud epigástrico, saciación temprano), además de acción directa sobre el centro vómito del cerebro. Vómitos pueden evitarse así por agentes procinéticos (domperidona o metoclopramida 10 mg cada ocho horas). Si ya ha comenzado el vómito, estos fármacos necesitan administrarse por una vía no oral (por ejemplo, subcutánea de metoclopramida por vía rectal para domperidona).
- Agentes procinéticos (por ejemplo, domperidona)
- Anti-cholinergic agentes (por ejemplo, orphenadrine)
'' Somnolencia '': tolerancia se desarrolla normalmente durante 5 días, pero si molesto, cambiar a una alternativa opioide a menudo ayuda. Algunos opiáceos como morfina, diamorfina (heroína) tienden a ser particularmente sedantes, mientras que otros como oxicodona y meperidina (petidina) tienden a producir menos sedación, pero las respuestas de los pacientes individuales pueden variar considerablemente y puede ser necesario cierto grado de prueba y error para encontrar el medicamento más adecuado para un paciente determinado. El tratamiento es en cualquier caso posible - estimulantes de CNS son generalmente efectivos.
- Estimulantes (por ejemplo, cafeína, modafinil, anfetamina)
'' Picazón '': tiende a no ser un grave problema cuando se usan opiáceos para el alivio del dolor, pero si es necesario entonces antihistamínicos son útiles para contrarrestar la picazón. Antihistamínicos no sedantes como Fexofenadina son preferibles para evitar aumento de somnolencia inducida opiáceos, aunque algunos antihistamínicos sedantes como orphenadrine pueden ser útiles como producen un efecto analgésico sinérgico que permite pequeñas dosis de opioides a utilizarse mientras se siguen produciendo analgesia efectiva. Por esta razón se ha comercializado algunos productos de la combinación de opiáceos y antihistamínico, tales como Meprozine (meperidina/promethazine) y Diconal (dipipanone/Ciclizina), que también puede tener la ventaja de reducir náuseas así.
- Antihistamínicos (por ejemplo, Fexofenadina)
'' Estreñimiento '': se desarrolla en el 99% de los pacientes de opiáceos y ya no desarrollar tolerancia a este problema, casi todos los pacientes de opiáceos necesitará un laxante. Más de 30 años experiencia en cuidados paliativos ha demostrado que más estreñimiento opiáceos puede prevenirse con éxito: "... el estreñimiento es tratadas laxantes y ablandadores de heces" (Burton 2004, 277). De acuerdo con Abse, "es muy importante que vigilar estreñimiento, que puede ser grave" y "puede ser una complicación muy considerable" (Abse 1982, 129) si se omite. Actúa periféricamente antagonistas opiáceos como alvimopan y methylnaltrexone (Relistor) están actualmente en desarrollo que han encontrado aliviar efectivamente opiáceos inducida estreñimiento sin afectar analgesia o desencadenar los síntomas de abstinencia.
Para casos leves, bastaría un montón de agua y fibras
- Laxantes ablandamiento de heces y la promoción de peristaltismo (por ejemplo, Docusato en combinación con Bisacodil)
- Periféricamente interino antagonistas opiáceos (por ejemplo, methylnaltrexone)
- Fibras de ingesta y dietéticos de agua de alta
'' Depresión respiratoria '': aunque se trata de la reacción adversa más grave asociada con el consumo de opiáceos generalmente es visto con el uso de una dosis única, por vía intravenosa en un paciente de opiáceos ingenuo. En los pacientes que toman opioides regularmente para el alivio del dolor, tolerancia a la depresión respiratoria se produce rápidamente, por lo que no es un problema clínico. Se han desarrollado varios medicamentos que pueden bloquear la depresión respiratoria completamente incluso de altas dosis de opioides potentes, sin afectar la analgesia, aunque el estimulante respiratorio sólo actualmente aprobado para este propósito es doxapram, que sólo se ha limitado la eficacia de esta aplicación. Nuevos fármacos como Bi-Mu-8, CX-546 sin embargo pueden ser mucho más efectivas.
- Estimulantes respiratorios: agonistas de carótida quimiorreceptor (por ejemplo, doxapram), agonistas 5-HT4 (por ejemplo, BIMU8), δ opiáceos agonistas (por ejemplo, BW373U86)
- Antagonistas opiáceos (por ejemplo, naloxona)
Por último, '' todos '' los efectos opiáceos (adversos o de otro tipo) pueden invertirse fácilmente con un antagonista opioide (más exactamente, un agonista inverso) como naloxona o naltrexona. Estos antagonistas competitivos se unen a los receptores opiáceos con mayor afinidad que agonistas pero no activa los receptores. Esto desplaza al agonista, atenuar o revertir los efectos del agonista. Sin embargo, la semivida de eliminación de naloxona puede ser menor que de los opiáceos sí, así repetir la dosificación o infusión continua puede ser necesario, o puede utilizarse un antagonista ya actuando como malmefeno. En los pacientes que toman regularmente opiáceos es esencial que el opiáceo se invierte sólo parcialmente para evitar una reacción severa y angustiante de vigilia en insoportables dolores. Esto se logra por no dar una dosis completa (por ejemplo, naloxona 400 μg) pero dando esta en pequeñas dosis (por ejemplo, naloxona 40 μg) hasta la frecuencia respiratoria ha mejorado. Luego se inicia una infusión para mantener la inversión en ese nivel, manteniendo el alivio del dolor.
Seguridad
Estudios en los últimos 20 años han demostrado reiteradamente opiáceos para estar seguro cuando se utilizan correctamente. En el Reino Unido dos estudios han mostrado que la dobles dosis de morfina de acostarse no aumentaron las muertes durante la noche, y que no estaban asociadas con aumentos de dosis sedante acortado supervivencia (n = 237). Otro estudio de UK demostró que la frecuencia respiratoria no fue cambiado por morfina por disnea en pacientes con mala función respiratoria (n = 15). En Australia, no se encontró ningún vínculo entre dosis de opiáceos, benzodiacepinas o haloperidol y supervivencia. En Taiwán, un estudio mostró que dando morfina para tratar la disnea sobre admisión y en las últimas 48 horas no afectan supervivencia. La supervivencia de pacientes japoneses de opioides dosis altas y sedantes en las últimas 48 horas fue la misma que no de esas drogas. En pacientes de U.S. cuyos ventiladores fueron siendo retirados, opiáceos no acelerar muerte, mientras benzodiacepinas resultaron en la supervivencia más larga (n = 75).
Morfina a pacientes de edad avanzada en Suiza para disnea no mostrado ningún efecto sobre la función respiratoria (n = 9, aleatorizados ensayo controlado). Las inyecciones de morfina subcutánea dado a canadienses pacientes con insuficiencia respiratoria restrictiva no cambió su frecuencia respiratoria, esfuerzo respiratorio, nivel de oxígeno arterial o los niveles de dióxido de carbono final marea. Incluso cuando los opioides se dan por vía intravenosa, no se ve la depresión respiratoria.
Valorada cuidadosamente la dosis de opiáceos puede proporcionar para el alivio del dolor efectivo minimizando los efectos adversos. Morfina y deliberara han demostrado tener un amplio rango terapéutico o "margen de seguridad" que algunos otros opiáceos. Es imposible decir que los pacientes necesitan dosis bajas y que altas dosis, por lo que todos tienen que iniciarse en dosis bajas, salvo cambio de otro opiáceo fuerte.
- cinc y magnesio intratecal
- Antagonistas NMDA, como dextrometorfano o ketamina
- antagonistas de la colecistoquinina, como proglumide
- Nuevos agentes como la fosfodiesterasa inhibidor ibudilast también han sido investigados para esta aplicación.
La deficiencia de magnesio y zinc acelerar el desarrollo de la tolerancia a los opiáceos y la deficiencia relativa de estos minerales es bastante común debido al contenido bajo magnesio y zinc en los alimentos y del uso de sustancias que agotan los diuréticos incluyendo (tales como el alcohol, la cafeína y teofilina) y fumar. Reducir la ingesta de estas sustancias y tomando suplementos de cinc y magnesio podrán ralentizar el desarrollo de la tolerancia a opiáceos.
Dependencia
'' Dependencia '' se caracteriza por extremadamente desagradables síntomas de abstinencia que se producen si el consumo de opiáceos se suspende abruptamente después de tolerancia ha desarrollado. Los síntomas de abstinencia incluyen severa disforia, sudoración, náuseas, rhinorrea, depresión, fatiga severa, vómitos y dolor. Lentamente reduciendo la ingesta de opiáceos durante días y semanas a reducir o eliminar los síntomas de abstinencia.
Adicción
'' Adicción '' es el proceso mediante el cual desarrolla dependencia física o psicológica a una droga - incluidos los opiáceos. Los síntomas de abstinencia pueden reforzar la adicción, conducir al usuario a continuar tomando el medicamento. La adicción psicológica es más común en personas que toman opioides como recreación, es raro en los pacientes que toman opioides para aliviar el dolor.
Preparativos de alcaloides de opio mixtos, incluyendo papaveretum, aún ocasionalmente se utilizan.
Fundamentalmente derivados
- Diacetylmorphine (heroína)
- Dihidrocodeína
- Hidrocodona
- Hydromorphone
- Nicomorphine
- Oxicodona
- Oxymorphone
Opioides sintéticos
Anilidopiperidines
- Fentanilo
- Alphamethylfentanyl
- Alfentanilo
- Sufentanilo
- Remifentanilo
- Carfentanyl
- Ohmefentanyl
Phenylpiperidines
- Petidina (meperidina)
- Cetobemidona
- MPPP
- Allylprodine
- Prodine
- PEPAP
Diphenylpropylamine derivados
- Napsilato
- Dextropropoxifeno
- Dextromoramida
- Bezitramide
- Piritramide
- Metadona
- Dipipanone
- Acetato de Levomethadyl (LAAM)
- Difenoxina
- Diphenoxylate
- Loperamida (utilizado para la diarrea, no cruzar la barrera hematoencefálica)
Benzazocinas derivados
- Dezocine
- Pentazocina
- Phenazocine
Oripavine derivados
- Buprenorfina
- Dihidroetorfina
- Etorfina
Morphinan derivados
- Butorphanol
- Nalbuphine
- Levorfanol
- Levomethorphan
Otros
- Lefetamina
- Meptazinol
- Tilidina
- Tramadol
- Tapentadol
Antagonistas de los opioides
- Malmefeno
- Naloxona
- Naltrexona
Lecturas adicionales
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