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Efeitos Secundários do Tamoxifen

Pelo Dr. Liji Thomas, DM

O Tamoxifen foi usado por diversos anos para tratar o cancro da mama que é hormona receptor-positiva. Isto é devido a sua capacidade para obstruir competitiva a hormona estrogénica que liga aos receptors da hormona estrogénica, que estimula o crescimento da pilha de cancro da mama. Porque um modulador selectivo do receptor da hormona estrogénica (SERM), contudo, ele contraria não somente as acções da hormona estrogénica em seu receptor obstruindo seu emperramento, mas imita outras acções através de seu próprio emperramento ao receptor da hormona estrogénica.

Isto é comum à maioria de SERMs, incluindo o raloxifene e o toremifene, que actuam como antagonistas da hormona estrogénica em alguns órgãos ou tecidos, tais como o peito, mas como os agonistas parciais da hormona estrogénica em outros tecidos do alvo, como o útero e o osso. O Tamoxifen promove assim o crescimento endometrial uterina da hiperplasia assim como do osso, mas restringe o crescimento do tecido do peito.

Efeitos secundários devido à actividade antagónica da hormona estrogénica do tamoxifen

O emperramento do tamoxifen aos receptors da hormona estrogénica tem um efeito profundo em processos normais do feedback. Induz o hipotálamo para detectar um nível falsa alto da hormona estrogénica, tendo por resultado a cessação da estimulação ovariana. Em curto, induz uma menopausa artificial.

a privação Tamoxifen-Induzida da hormona estrogénica causa efeitos secundários tais como flashes quentes em 35% dos pacientes. Outros sintomas hypoestrogenic relacionados incluem a noite suam, seca ou descarga excessiva da vagina, lapsos da memória, sintomas depressivos, e libido reduzida. 17% das mulheres na insónia do relatório do tamoxifen, quando 14% tiverem o ganho de peso. A perda e as cataratas do Osso são outros efeitos secundários geralmente relatados.

Tais efeitos secundários são mais prováveis quando as mulheres igualmente tomam outras medicamentações que inibem o citocromo P450 2D6, que metaboliza a hormona estrogénica natural. Contudo, tais mulheres igualmente têm umas mais baixas taxas do retorno de cancro da mama, comparadas com as mulheres que não têm nenhum efeito secundário.

Efeitos secundários devido à actividade do agonista da hormona estrogénica do tamoxifen

O Tamoxifen igualmente causa os efeitos secundários devido ao seu modesto hormona-como a actividade. Estes incluem a proliferação endometrial, a hiperplasia endometrial, a formação endometrial do pólipo, o cancro endometrial invasor, o sarcoma uterina, o thromboembolism venoso e as suas complicações, tais como o curso.

Hiperplasia Endometrial da pilha

A hiperplasia Endometrial da pilha pode conduzir ao sangramento vaginal e à descarga incômodos. A incidência da hiperplasia endometrial quando no tamoxifen era quase 12% nas mulheres com as lesões endometrial prévias, em relação a 0,7% nas mulheres sem as lesões endometrial na altura da iniciação do tamoxifen.

Pode progredir ao cancro invasor do endométrio. O Tamoxifen levanta o risco de cancro endometrial nas mulheres cargo-menopáusicas que não tiveram uma histerectomia, mas não em mulheres premenopausal.

Pólipos Endometrial

Os pólipos Endometrial mostram um aumento de 18 dobras no risco, que é delimitado agudamente pela presença de lesões iniciais no endométrio. Assim 17,6% das mulheres com lesões endometrial desenvolveram os pólipos, comparados a quase 13% daqueles com o endométrio normal no início da terapia.

Cancro Endometrial

A Pesquisa mostra que as mulheres no tamoxifen desenvolvem o cancro endometrial a uma taxa de 1,26 por 1000 anos pacientes, contra 0,58 nas mulheres no placebo. Contudo, a taxa de uma sobrevivência de 5 anos nas mulheres no cancro da mama que são tratadas com o tamoxifen é 38% maior do que em pacientes de cancro da mama não no tamoxifen.

Há um risco 2-3% de cancro endometrial sobre os 15 anos depois que o começo da terapia do tamoxifen em umas mulheres mais idosas, como calculado por 5 anos de terapia adjuvante do tamoxifen. O risco está aumentado por aproximadamente 2% no ano 15 se o tamoxifen é continuado por 10 anos. A relação do risco é assim aproximadamente 2,5 para o cancro endometrial. Contudo, a taxa de mortalidade do cancro endometrial neste grupo é aproximadamente 10% da incidência calculada.

Sarcomas Uterinas

Os sarcomas Uterinas são um formulário raro do cancro, esclarecendo somente 8% de cancros uterinas. Contudo, ocorrem a uma taxa de 17 por 100.000 pacientes nas mulheres que estão no tamoxifen, visto que não havia nenhum caso no grupo do placebo, e em 1-2 por 100.000 pacientes na população geral.

Apesar da baixa taxa de mortalidade do cancro endometrial nas mulheres no tamoxifen, e da melhoria na sobrevivência de 5 anos das mulheres com cancro da mama que estão na terapia adjuvante do tamoxifen, permanece uma elevação estatìstica significativa no número de cancros endometrial e de mortes desta causa após aproximadamente 5 anos no tamoxifen, em relação ao placebo.

Thromboembolism Venoso

VTE e o thromboembolism cargo-cirúrgico são igualmente significativamente mais comuns nas mulheres no tamoxifen.

O Tamoxifen nos homens foi sabido para causar dores de cabeça, náusea, vômito, pruridos de pele, impotência e perda de libido.

Relação de Custos-benefícios com terapia prolongada

Os riscos de cancro endometrial e de thromboembolism venoso são aumentados com a duração da terapia do tamoxifen. Este facto, junto com a revelação da resistência de droga nova e adquirida, esclarece a recomendação parar o tamoxifen após 5 anos. Ultimamente, contudo, o período foi aumentado a 10 anos, face à evidência de continuar o benefício do tamoxifen na forma do retorno abaixado do cancro da mama e em taxas de mortalidade nestes pacientes.

Efeitos secundários Favoráveis do tamoxifen

A acção parcial do agonista da hormona estrogénica do tamoxifen igualmente conduz aos efeitos benéficos como:

  • uma redução do colesterol de soro
  • perda reduzida do osso e
  • protecção contra a aterosclerose e doença cardiovascular em mulheres mais idosas.

Referências

[Leitura Adicional: Tamoxifen]

Last Updated: Feb 25, 2016

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