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Drogas del Statin

Por el Dr. Tomislav Meštrović, DOCTOR EN MEDICINA, Doctorado

Los inhibidores de la reductasa de 3 hydroxy-3-methylglutaryl-CoA (o de los statins) son los agentes más efectivos actualmente disponibles para bajar niveles del plasma de colesterol de la lipoproteína de baja densidad y son el apoyo principal de la terapia para la hiperlipidemia. Estas drogas son altamente hígado-selectivas e inhiben la reductasa de 3 hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) - una enzima dominante en la síntesis del colesterol.

Los Resultados obtenidos de juicios controladas grandes usando lovastatin, el simvastatin y el pravastatin para la prevención primaria o secundaria de la enfermedad cardíaca coronaria han mostrado que el tratamiento con statins está asociado a una reducción importante en morbosidad y mortalidad coronarias, pero también en mortalidad total.

Tipos de statins

Los statins se agrupan lo más a menudo posible en dos tipos. Los statins Naturales o del tipo 1 fueron determinados originalmente como metabilitos secundarios de los hongos (lovastatin, simvastatin, mevastatin y pravastatin). Todos Los agentes en esta homología estructural del cierre de la pieza de convicción del grupo y difieren del tipo - 2 o los statins sintetizados.

tipo - 2 statins tienen típicamente un grupo del fluorophenyl en lugar del grupo del butyrl presente en statins del tipo 1. Los Ejemplos incluyen atorvastatin, fluvastatin, rosuvastatin, cerivastatin y pitavastatin. Además, el atorvastatin y el rosuvastatin tienen acciones recíprocas obligatorias del hidrógeno adicional.

La diferencia funcional entre los dos tipos ya mencionados de statins confía sobre todo en su capacidad de inhibir la reductasa HMG-CoA, pero también en su lipophilicity. Debido a su estructura específica, tipo - 2 statins tienden a formar acciones recíprocas más robustas con la reductasa HMG-CoA.

Los Statins pueden también estar presentes en las formulaciones en combinaciones de más de un formulario; eso significa que un statin puede estar presente como la sal (las sales incluyendo de calcio, del sodio y del potasio), ácido (e.g ácido carboxílico) o en formulario neutral, cerrado del anillo de la lactona. La combinación deseada de statins depende del usuario final propuesto, de la solubilidad de la combinación y del objetivo final del tratamiento.

La Administración, dosificación y rentabilidad

Los Statins son mejor dado una vez al día por la tarde para coincidir con la biosíntesis máxima del colesterol durante noche (no obstante el atorvastatin y el rosuvastatin de acción prolongada de los statins se pueden dar en cualquier momento de día). Lovastatin se debe administrar con la comida para aumentar su amortiguación, pero otros statins se pueden tomar con o sin la comida.

Simultáneamente con el comienzo de la terapia del statin, los pacientes deben también comenzar con dieta del cambio de la forma de vida y ejercicio previsto. La dosificación Adecuada del statin tiene consecuencias importantes para los resultados pacientes individuales. Si se administra la dosis escasa, si no las acciones cardiovasculares evitables pueden seguir; por otra parte, puede haber una miríada de efectos secundarios innecesarios con las dosis excesivas.

Según las 2013 guías de consulta del tratamiento de ACC/AHA (que recomiendan las terapias de la disminución de lípidos de intensidad diversa basadas en el riesgo previsto de acciones cardiovasculares), la terapia del statin se debe iniciar en las dosis moderadas o de alta intensidad, dependiendo de la población de pacientes. Una dosis que comienza más inferior se puede utilizar en ciertas condiciones económicas que mitigan (es decir intolerancia o las interacciones medicamentosas anterior del statin).

Debe ser observado que la duración del efecto colesterol-que baja de statins es substancialmente más larga que la duración de la semivida farmacocinética de estas drogas. Tal duración larga de efectos farmacológicos proporciona al análisis razonado para la eficacia de la dosificación intermitente y los resultados en casi la reducción equivalente del colesterol de la lipoproteína de baja densidad en comparación con la dosificación diaria.

Además, los estudios que comparan el alterno-día que dosifica con la dosificación diaria de statins indican que la magnitud de reducción del colesterol de la lipoproteína de baja densidad con la dosificación del alterno-día es casi lo mismo, que también tiene ahorro en costes obvio. El efecto beneficioso del tratamiento temprano todavía no se ha demostrado concluyente.

La rentabilidad de statins en la prevención de acciones cardiovasculares se ha evaluado en estudios numerosos en los países diferentes, con las relaciones de transformación ampliadas de la rentabilidad revelando la variación significativa. Comparado con placebo, los statins muestran generalmente las raciones aceptables según los umbrales de la bueno-a-paga de la mayoría de los países, a saber en la prevención cardiovascular secundaria.

Fuentes

  1. http://circ.ahajournals.org/content/110/7/886.long
  2. http://pharmrev.aspetjournals.org/content/64/1/102.full
  3. https://www.rnoh.nhs.uk/sites/default/files/uclh_guidelines_on_statin_prescribing.pdf
  4. http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0066-782X2014005040173&lng=en&nrm=iso&tlng=en
  5. https://www.joslin.org/docs/2013-ACC-AHA-Guideline-Treatment-of-Blood-Cholestero-_to-Reduce-Atherosclerotic-Cardiovascular-Risk-in-Adults.pdf
  6. McKenney JM, EM de Roth. Statins. En: Ballantyne CM. Lipidology Clínico: Un Compañero a la Enfermedad Cardíaca De Braunwald. Ciencias de la Salud de Elsevier, 2014; págs. 227-256.

[Lectura Adicional: Statin]

Last Updated: Jul 27, 2015

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