Advertisement

StatinDroger

Vid Dr Tomislav Meštrović, MD, PhD

Inhibitorsna av reductase för 3 hydroxy-3-methylglutaryl-CoA (eller statins) är de effektivaste medlen som för närvarande är tillgängliga för att fälla ned plasma, jämnar av låg-täthet lipoproteincholesterol och är stöttepelaren av terapi för hyperlipidemia. Dessa droger är högt lever-selektiva och förhindrar reductase för 3 hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) - ett nyckel- enzym i syntesen av cholesterol.

Resultat erhållande från stora kontrollerade försök genom att använda lovastatin, simvastatinen och pravastatinen för det primära eller sekundära förhindrandet av den koronara hjärtsjukdomen har visat, att behandling med statins är tillhörande med en viktig förminskning i koronar morbiditet och dödlighet, men också i sammanlagd dödlighet.

Typer av statins

Statinsna är oftast grupperade itu typer. Naturligt eller typ - statins 1 identifierades ursprungligen som sekundära metabolites av svampar (lovastatin, simvastatin, mevastatin och pravastatin). Alla medel i denna grupp ställer ut nära strukturell homology och skilja sig åt från typen - 2 eller syntetmaterialstatinsna.

typ - 2 statins ha typisk en fluorophenylgrupp i stället för butyrlgruppgåvan i typ - statins 1. Exempel inkluderar atorvastatin, fluvastatin, rosuvastatin, cerivastatin och pitavastatin. Dessutom har atorvastatinen och rosuvastatinen extra vätebandväxelverkan.

Den funktionella skillnaden mellan de nämnda två typerna av statins relies i första hand på deras kapacitet att förhindra reductasen HMG-CoA, men också på deras lipophilicity. Tack vare strukturerar deras närmare detalj, typ - 2 statins ansar för att bilda mer robustt växelverkan med reductase HMG-CoA.

Statins kan också vara närvarande i utformningarna i kombinationer av mer, än en bildar; det ringer hjälpmedlet, att en statin kan vara gåva, som salt (inklusive calcium, natrium och potassium saltar), syra (e.g carboxylic syra) eller i friläge, stängd lactone bildar. Den önskade kombinationen av statins beror på det föreslaget avslutar - användaren, solubilityen av kombinationen och avsluta-målet av behandlingen.

Administration, dosera och kosta-effektivitet

Statins är bäst som ges när en dag i aftonen för att sammanträffa med den maximala cholesterolbiosynthesisen under natt (albeit dentillförordnade statinsatorvastatinen och rosuvastatinen kan ges när som helst av dag). Lovastatin bör administreras med mat för att förhöja dess absorbering, men andra statins kan tas med eller utan mat.

Samtidigt med starten av statinterapi, bör tålmodig också börja med livsstiländring bantar och planerade övar. Adekvat dosera för statin har viktiga följder för tålmodiga resultat för individ. Om den otillräckliga dosen administreras, annorlunda kan avoidable kardiovaskulära händelser följa; å andra sidan kan det finnas en myriad av onödiga biverkningar med överdrivna doser.

Enligt de 2013 ACC-/AHAbehandlinganvisningarna (som rekommenderar lipid-att fälla ned terapier av varierande styrka som baseras på som förutsägs, riskerar av kardiovaskulära händelser), bör statinterapi vara initierad på dämpar eller kick-styrka doser, beroende av den tålmodiga befolkningen. En lägre starta dos kan användas i bestämda förmildrande omständigheter (dvs. föregående statinintolerans- eller drogväxelverkan).

Det måste noteras att varaktigheten av cholesterol-fälla ned verkställer av statins är väsentligen längre än varaktigheten av det pharmacokinetic halveringstit av dessa droger. Sådan lång varaktighet av pharmacologic verkställer ger logisk grund för effektiviteten av intermittent dosera och resultat i nästan den likvärdigt förminskningen för låg-täthet lipoproteincholesterol i jämförelse med att dosera för dagstidning.

Dessutom indikerar studier som jämför suppleant-dagen som doserar med att dosera för dagstidning av statins, att storleken av förminskning för låg-täthet lipoproteincholesterol med suppleant-dag att dosera är nästan samma, som har också tydligt att kosta besparingar. Det välgörande verkställer av tidig sortbehandling inte ännu conclusively har conclusively visats.

Kosta-effektiviteten av statins i förhindrande av kardiovaskulära händelser har utvärderats i talrika studier i olika länder, med ökande kosta-effektivitet förhållanden som avslöjer anmärkningsvärd variation. Jämfört med placebo, visar statins allmänt att godtagbart ransonerar enligt villighet-till-lönen ingångarna av mest länder, namely i sekundärt kardiovaskulärt förhindrande.

Källor

  1. http://circ.ahajournals.org/content/110/7/886.long
  2. http://pharmrev.aspetjournals.org/content/64/1/102.full
  3. https://www.rnoh.nhs.uk/sites/default/files/uclh_guidelines_on_statin_prescribing.pdf
  4. http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0066-782X2014005040173&lng=en&nrm=iso&tlng=en
  5. https://www.joslin.org/docs/2013-ACC-AHA-Guideline-Treatment-of-Blood-Cholestero-_to-Reduce-Atherosclerotic-Cardiovascular-Risk-in-Adults.pdf
  6. McKenney JM, Roth EM. Statins. I: Ballantyne CM. Kliniska Lipidology: Ett Följe till Braunwalds Hjärtsjukdom. Elsevier Vård- Vetenskaper, 2014; pp. 227-256.

[mer Ytterligare Läsning: Statin]

Last Updated: Jul 27, 2015

Read in | English | Español | Français | Deutsch | Português | Italiano | 日本語 | 한국어 | 简体中文 | 繁體中文 | Nederlands | हिन्दी | Русский | Svenska | Magyar | Polski
Comments
The opinions expressed here are the views of the writer and do not necessarily reflect the views and opinions of News-Medical.Net.
Post a new comment
Post